通用名 | 注射用維庫溴銨 |
曾用名 | |
英文名 | VECURONIM BROMIDE FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYEYONG WEIKUXIUAN |
藥品類別 | 麻醉輔助藥 |
性狀 | 為白色凍干粉末。 |
藥理毒理 | 本品為單季銨類固醇類中效非去極化肌松藥,結構與泮庫溴銨相似,通過與乙酰膽堿競爭位于橫紋肌運動終板的煙堿樣受體而阻斷神經(jīng)末梢與橫紋肌之間的傳導。與去極化神經(jīng)肌肉阻斷藥,如琥珀酰膽堿不同,本品不引起肌纖維成束顫動。靜脈注射0.08-0.1mg/kg1分鐘內顯效,3-5分鐘達高峰,維持時間30-90分鐘。肌松效能較氯化筒箭毒堿強3倍;無阻斷迷走神經(jīng)作用,由于維庫溴銨不引起心率增快,故適用于心肌缺血及心臟病人,但應用興奮迷走神經(jīng)藥及β-受體阻斷劑容易產生心動過緩。本品組胺釋放作用弱,也有支氣管痙攣及過敏反應,但很少見。 |
藥代動力學 | 靜脈注射后體內迅速分布,主要分布于細胞外液,T1/2α(分布半衰期)大約2.2±1.4分鐘。主要經(jīng)肝臟代謝為3-羥基衍生物約5%,保留部分活性(約為原形藥物的50%),藥物原形和代謝物主要由膽汁排泄。大約40%-80%以單季銨形式經(jīng)膽汁排泄,15%-30%經(jīng)腎排泄。
T1/2β(消除半衰期)約30-80分鐘。腎功能衰竭時可通過肝臟消除來代償。心血管疾病、高齡、水腫等導致分布容量增加,均可延長起效時間。 |
適應癥 | 主要作為全麻輔助用藥, 用于全麻時的氣管插管及手術中的肌肉松弛。 |
用法用量 | 本品僅供靜脈注射或靜脈滴注,不可肌注。溶劑:本品可用下列注射液溶解成1mg/ml濃度供用,滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液、乳酸林格氏液、葡萄糖氯化鈉注射液;稀釋劑:本品用滅菌注射用水溶解后,可用下列注射液混合稀釋40mg/L濃度供用,0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、林格氏液、葡萄糖林格氏液。
(1)成人常用量 ①氣管插管時用量 0.08-0.12mg/kg,3分鐘內達插管狀態(tài);②肌肉松弛維持在神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛麻醉時為0.05mg/kg,吸入麻醉為0.03mg/kg。最好在顫搐高度恢復到對照值的25%時再追加維持劑量。
(2)1歲以下嬰兒對本品較敏感,應試小量,肌張恢復所需時間比成人長1.5倍。特別是對4個月以內嬰兒,首次劑量0.01-0.02mg/kg即可。如顫搐反應未抑制到90%-95%,可再追加劑量。5個月至1歲的嬰幼兒所需劑量與成人相似,但由于作用和恢復時間較成人和兒童長,維持劑量應酌減。與成人類似,在小兒患者中。當顫搐度恢復至對照值的25%時,重復追加初始劑量的1/4作為維持用藥,不會有蓄積作用發(fā)生。
(3)肥胖病人用量酌減;剖腹產和新生兒手術不應超過0.1mg/kg。
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不良反應 | (1)過敏反應:①神經(jīng)肌肉阻斷藥過敏反應已有報道,本品雖罕見,但應引起注意;②神經(jīng)肌肉阻斷藥之間可發(fā)生交叉過敏反應,故對曾有過敏史者使用維庫溴銨應特別慎重,
(2)組胺釋放與類組胺反應:臨床可偶發(fā)局部或全身的類組胺反應
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禁忌癥 | 對維庫溴銨或溴離子有過敏史者禁用。 |
注意事項 | (1)須在有使用本品經(jīng)驗的醫(yī)師監(jiān)護下使用;
(2)本品可致呼吸肌肉松弛,使用時應給病人機械通氣,直至自主呼吸恢復;
(3)與吸入麻醉藥同用時,本品應減量15%;
(4)在可能發(fā)生迷走神神反射的手術中(如,使用剌激迷走神經(jīng)的麻醉藥、眼科手術、腹部手術、肛門直腸手術等),麻醉前或誘導時,應用迷走神經(jīng)阻斷藥,如阿托品等有一定意義;
(5)ICU中重癥病人長時間使用維庫溴銨,會導致神經(jīng)肌肉阻滯延長。在持續(xù)神經(jīng)阻滯時,應給予病人足夠的鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛劑,連續(xù)監(jiān)測神經(jīng)肌肉的傳導,調節(jié)本品的用量,以維持不完全阻滯;
(6)對脊髓灰質炎病人、重癥肌無力或肌無力綜合癥患者,對神經(jīng)肌肉阻斷藥反應均敏感,使用本品應慎重;
(7)膿毒癥、腎衰的患者慎用;
(8)肝硬化、膽汁郁積或嚴重腎功能不全者,持續(xù)時間及恢復時間均延長;
(9)本品在低溫下手術時,其神經(jīng)肌肉阻斷作用會延長;
(10)下列情況可使本品作用增強:①低鉀血癥、高鎂、低鈣血癥,②低蛋白血癥、脫水、酸中毒、高碳酸血癥、惡液質;
(11)對嚴重電解質失衡、血液的pH的改變和脫水均應盡力糾正;
(12)使用本品完全恢復后的24小時內,不可進行有潛在危險的機器操作或駕駛車輛。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | (1)妊娠婦女使用本品尚無足夠資料證明對胎兒有潛在的危害,但應權衡利弊決定是否使用;
(2)研究證明在剖腹產手術中使用臨床劑量的本品,對胎兒并未顯示副作用;
(3)因妊娠毒血癥使用硫酸鎂的病人,能增加維庫溴銨神經(jīng)肌肉阻斷效應,應減少維庫溴銨用量,并應根椐顫搐反應慎重滴注;
(4)維庫溴銨能否進入乳汁中,尚不清楚。
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兒童用藥 | 7周至1歲的嬰兒,對本品的敏感性比成人高,用量按mg/kg計,其肌張力的恢復時間也增長1.5倍;在氟烷麻醉下兒童的ED90比成人的高(≈32μg/kg),其作用和恢復時間分別減少30%和20%-30%;新生兒和嬰兒的ED90與成人的大致相同(≈28μg/kg),其起效時間較兒童和成人短,而作用和恢復時間較成人長。
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老年患者用藥 | 老年患者可延長起效時間。 |
藥物相互作用 | (1)下列藥物可增強本品效應:①吸入麻醉藥如,氟烷、安氟醚、異氟醚、等;②大劑量硫賁妥鈉、甲乙炔巴比妥、氯胺酮、芬太尼、γ-羥基丁酸、乙托咪酯、異丙酚;③其他非去極化類肌肉松弛劑以及琥珀酰膽堿;④抗生素如,氨基苷類、多肽類、酰氨青霉素類以及大劑量甲硝唑;⑤其他如利尿劑、β-腎上腺素能阻滯劑、硫胺、單胺氧化酶抑制劑、奎尼汀、魚精蛋白、α-腎上腺素能阻滯劑、鎂鹽等。
(2)下列藥物可使本品作用減弱:①新斯的明、騰喜龍、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物;②長斯使用皮質甾類藥物或酰胺唑嗪后;③去甲腎上腺素、硫唑嘌呤(僅有短暫、有限的作用)、茶堿、氯化鈣。
(3)下列藥物可使本品作用變異:使用維庫溴銨后,再給以去極化肌肉松弛藥,如琥珀酰膽堿,可能加強或減弱其神經(jīng)肌肉阻斷作用。
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藥物過量 | 在用藥過量的情況下,病人應給予機械通氣,并給予適當?shù)哪憠A酯酶抑制劑(如新
斯的明、吡啶斯的明、騰喜龍)作為拮抗劑。當使用膽堿酯酶抑制劑不能恢復本品的神經(jīng)肌肉
作用時,機械通氣應持續(xù)至自主呼吸恢復。反復使用膽堿酯酶抑制劑是危險的。
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貯藏 | |
包裝 | (1) 2mg (2) 4mg (3)10mg |
有效期 | |