通用名 | 曲安西龍片 |
曾用名 | |
英文名 | TRIAMCINOLONE TABLETS |
拼音名 | QU'ANXILONG PIAN |
藥品類別 | 雌激素及孕激素類 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品為糖皮質(zhì)激素類藥物。
對免疫器官的影響:糖皮質(zhì)激素可使胸腺、淋巴結(jié)和脾臟重量減輕,
體積縮小,使外周血液和骨髓中淋巴細(xì)胞迅速減少。
影響淋巴細(xì)胞的分布:小鼠應(yīng)用氫化可的松后,T細(xì)胞向骨髓轉(zhuǎn)移。
在臨床亦可見到用藥后淋巴細(xì)胞重分布現(xiàn)象,炎癥滲出物中單核-巨噬細(xì)胞明顯減少,主要由于糖皮質(zhì)激素抑制了它們的轉(zhuǎn)移,并非由于細(xì)胞溶解。
對細(xì)胞免疫的作用:糖皮質(zhì)激素抑制T淋巴細(xì)胞對有絲分裂原ConA、
PHA及抗原引起的增殖反應(yīng),還可抑制同種混合淋巴細(xì)胞反應(yīng)。糖皮質(zhì)激素抑制Tc細(xì)胞活化,抑制其細(xì)胞毒作用。
對體液免疫的作用:皮質(zhì)激素對敏感動物的抗體生成有明顯的抑制作
而對人類的抗體水平影響不一致,對IgG及IgA的抑制強(qiáng)于IgM。有報道哮喘患者在結(jié)束皮質(zhì)激素治療后,血清IgE水平有提高。
對巨噬細(xì)胞的作用:巨噬細(xì)胞對糖皮質(zhì)激素最為敏感,抑制巨噬細(xì)胞
趨化作用的濃度僅為抑制中性粒細(xì)胞的1/30,并使巨噬細(xì)胞的殺菌作用能力減弱。單核細(xì)胞產(chǎn)生的細(xì)胞因子如白細(xì)胞介素1(IL-1)及纖維蛋白溶酶原(Plasminogen)激活因子的產(chǎn)生均可被皮質(zhì)激素所抑制。
抗炎作用:糖皮質(zhì)激素的強(qiáng)大抗炎作用可能是多種因素的綜合結(jié)果:
抑制花生四烯酸代謝產(chǎn)生前列腺素及抑制白三烯的合成;
增加血管張力和降低毛細(xì)血管通透性;
抑制吞噬細(xì)胞在炎癥部位的積聚,并抑制其加工處理抗原和產(chǎn)生IL-1的功能;
干擾補(bǔ)體激活,減少炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生;
穩(wěn)定溶酶體膜,防止溶酶體酶的釋放;
抑制成纖維細(xì)胞增殖與分泌,延遲肉芽組織形成及傷口愈合時間。 |
藥代動力學(xué) | 糖皮質(zhì)激素的口服吸收速度與其脂溶度成正比,而注射給藥的吸收速度則與其水溶性程度成正比。糖皮質(zhì)激素約90%以上與血漿蛋白結(jié)合后而無生物活性,具有生物活性的不到10%。它在體內(nèi)的分布并無選擇性,但炎癥部位由于血流量及血管通透性增加,該處的藥物濃度可高于其它器官。糖皮質(zhì)激素主要在肝臟滅活,淋巴細(xì)胞亦有氧化或還原糖皮質(zhì)激素的能力。近年證明B細(xì)胞代謝糖皮質(zhì)激素比T細(xì)胞更快,解釋了B細(xì)胞比T細(xì)胞對糖皮質(zhì)激素更易耐受的機(jī)制。可的松在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為皮質(zhì)醇產(chǎn)生活性,地塞米松本身即具活性。臨床常用的幾種糖皮質(zhì)激素在體內(nèi)半衰期各不相同,可供用藥依據(jù)。糖皮質(zhì)激素有由腎排泄,在尿中游離的可的松小于2%,而90%以上是滅活的,說明在腎功能不全時不會引起血漿中活性激素水平的升高。 |
適應(yīng)癥 | 應(yīng)用其較強(qiáng)的免疫抑制作用,治療各種變態(tài)反應(yīng)性炎癥、各種自身免疫性疾病。由于它的主要藥理作用和醋酸潑尼松(強(qiáng)的松)相同,因此其適應(yīng)癥和強(qiáng)的松的基本相同,主要包括:
系統(tǒng)性紅斑狼瘡等結(jié)締組織病;
腎病綜合征等免疫性腎臟疾病;
特發(fā)性血小板減少性紫癜等免疫性病;
醋酸潑尼松所適用的其它疾病。
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用法用量 | 口服。初始劑量為每天4mg~48mg,具體用量可根據(jù)病種和病情遵醫(yī)囑確定。最好于每天晨8~9時將全天劑量一次服用,以最大限度地減少對患者體內(nèi)下丘腦-垂體-腎上腺軸的干擾,病情控制后應(yīng)按醫(yī)囑逐漸緩慢減量。部分患者需長期用維持劑量,每日為4mg~8mg。 |
不良反應(yīng) | 類同于其它糖皮質(zhì)激素,如:
胃腸道反應(yīng):中上腹不適,腹脹,厭食,惡心,少 數(shù)患者有可能誘發(fā)胃、十二指腸潰瘍甚至并發(fā)出血、穿孔;
內(nèi)分泌、代謝異常:長期應(yīng)用可誘發(fā)內(nèi)分泌異常(如類固醇性糖尿病、月經(jīng)不規(guī)則、兒童生長抑制);電解質(zhì)紊亂;類柯興氏綜合征:毛發(fā)分布異常、滿月臉、水牛背、皮膚紫紋、肌肉萎縮、高血壓、低血鉀性堿中毒;骨質(zhì)疏松;肌無力。
神經(jīng)精神異常:興奮、失眠、輕度抑郁、嗜睡,少數(shù)可誘發(fā)頭痛、顱內(nèi)壓升高、驚厥或精神失常;
眼科并發(fā)癥:角膜下白內(nèi)障,眼壓升高及青光眼。
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禁忌癥 | 各種細(xì)菌性感染及全身性真菌感染者禁用。
對過敏者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 因服用此藥會使免疫系統(tǒng)受到抑制,故病人比健康人更易感染,應(yīng)予以特別注意。
下列情況應(yīng)慎用:心臟病或急性心力衰竭;糖尿;憩室炎;情緒不穩(wěn)定或有精神病傾向;青光眼;肝功能損害;眼單純性皰疹;高脂蛋白血癥;高血癥;甲狀腺功能減低;重癥肌無力;骨質(zhì)疏松;胃潰瘍、胃炎或管炎;腎功能損害或結(jié)石;結(jié)核;凝血酶原過少。
妊娠、哺乳期婦女慎用。
兒童長期使用可抑制生長和發(fā)育,應(yīng)慎用。
定期檢測血壓、體重、血糖和尿糖、血清電解質(zhì)、大便潛血,并進(jìn)行眼科檢查。
長期、大劑量應(yīng)用時,需定期追查雙側(cè)髖關(guān)節(jié)相;
對不能排除感染(包括結(jié)核感染者)者,應(yīng)合并使用有效的抗菌藥物;
長期大劑量用藥后撤藥前應(yīng)進(jìn)行下丘腦-垂體-腎上腺軸受抑制的檢查。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 慎用
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兒童用藥 | 本品不適用兒童,必要時只用在短程治療。 |
老年患者用藥 | 慎用
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藥物相互作用 | |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | 4mg |
有效期 | |