阿托品的合成代用品

　　由于阿托品用于眼科作用太持久，用于內(nèi)科，副作用又較多，針對(duì)這些缺點(diǎn)，通過(guò)改變其化學(xué)結(jié)構(gòu)，合成了不少代用品，主要有兩類(lèi)，即擴(kuò)瞳藥和解痙藥。

　　近年尚出現(xiàn)一類(lèi)以哌侖西平（pirenzepine)為代表的M₁受體阻斷藥，選擇性地抑制胃酸分泌，用于消化性潰瘍病，成為一種新類(lèi)型。

　　一、合成擴(kuò)瞳藥

　　后馬托品和托吡卡胺

　　后馬托品（homatropine)的擴(kuò)瞳作用與調(diào)節(jié)麻痹作用都比阿托品明顯短暫，調(diào)節(jié)麻痹作用約在用藥后24～36小時(shí)消退，適用于一般眼科檢查。其調(diào)節(jié)麻痹作用高峰出現(xiàn)較快，但不如阿托品完全，特別是對(duì)于兒童。托吡卡胺（tropicamide)的特點(diǎn)是起效快而持續(xù)時(shí)間最短。

表8-2 幾種擴(kuò)瞳藥滴眼作用的比較

　　二、合成解痙藥

　　研究其合成代用品的目的在于尋找選擇性較高的藥物，但迄今尚未找到顯著優(yōu)于阿托品者�，F(xiàn)有代用品的作用性質(zhì)、副作用、禁忌證與阿托品相似，僅有量的差別。

　�。ㄒ�)季銨類(lèi)解痙藥

　　常用的為丙胺太林（普魯本辛，propantheline bromide)。它有不列特點(diǎn)：如口服給藥吸收較差，不易透過(guò)血腦屏障，很少發(fā)生中樞作用；注射給藥時(shí)對(duì)胃腸道平滑肌的解痙作用較強(qiáng)，并有不同程度的神經(jīng)節(jié)阻斷作用。中毒量可致神經(jīng)肌肉傳遞阻斷，引起呼吸麻痹。

　　除上述特點(diǎn)外，它對(duì)胃腸道M膽堿受體的選擇性較高，治療劑量時(shí)抑制胃腸道平滑肌的作用較強(qiáng)和持久，并能不同程度地減少胃液分泌。一次用量（15mg)維持作用6小時(shí)。可用于胃十二指腸潰瘍、胃腸痙攣和妊娠嘔吐等。

　　（二)叔胺類(lèi)解痙藥

　　胃復(fù)康（benactyzine hydrochloride)含叔胺基因，口服較易吸收，解痙作用較明顯，也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。適用于兼有焦慮癥的潰瘍病、胃酸過(guò)多、腸蠕動(dòng)亢進(jìn)或膀胱刺激癥狀的患者。

　　制劑及用法

　　硫酸阿托品（atropine sulfate )口服：0.3～0.6mg/ 次，3次/日。皮下、肌內(nèi)或靜脈注射0.5mg/次。滴眼液：0.5%,1%。眼膏：1%。極量：口服，1mg/次，3mg/日。

　　顛茄酊（tincture belladonna)由顛茄葉制成的酊劑，主要成分是莨菪堿，所含生物堿作為莨菪堿計(jì)算應(yīng)為0.33%�？诜�，0.3～1.0ml/次，極量：口服：1.5ml/次,4.5ml/日。一般用前加水配成含6%酊劑的藥水，10ml/次，3次/日。

　　顛茄片（tab. belladonna)每片含顛茄浸膏10mg(顛茄浸膏的主要成分是莨菪堿，所含生物堿按莨菪堿計(jì)算應(yīng)為1%)�？诜�1～2片/次，3次/日。

　　氫溴酸山莨菪堿（anisodamine hydrobromide)口服，5～10mg/次，3次/日。靜脈注射或肌內(nèi)注射，5～10mg/次，1～2次/日。

　　氫溴酸東莨菪堿（scopolamine hydrobromide)口服，0.2～0.3mg/次，3次/日。皮下或肌內(nèi)注射，0.2～0.5mg/次。極量：口服，0.6mg/次，2mg/日；注射0.5mg/次，1.5mg/日

　　氫溴酸后馬托品（homatropine hydrobromide)滴眼液：1%～2%，滴眼，按需要而定滴數(shù)。

　　溴化丙胺太林（propantheline bromide)口服，15mg/次，3次/日。

　　胃復(fù)康（benactyzine hydrochloride)口服，1mg/次，3次/日。