中藥藥理學(xué)-電子教材:第四章　解表藥

第四章  解表藥

第一節(jié)  概述

一、中醫(yī)理論

定義：解表藥是指以發(fā)散表邪，解除表證為主要作用的藥物。

功效：發(fā)汗解表（與發(fā)散表邪直接相關(guān))（兼有利水消腫、止咳平喘、透發(fā)疹毒、緩解疼痛)

主治：臨床用于治療外感表證（外感風(fēng)寒或外感風(fēng)熱表證)。

分類：辛溫解表藥（發(fā)散風(fēng)寒藥，如麻黃、桂枝)和辛涼解表藥（發(fā)散風(fēng)熱藥，如柴胡、葛根)

二、表證

定義：表證是外邪侵犯人體的淺表部位（肌膚)所引起的癥候群。

癥狀：主要表現(xiàn)有惡寒、發(fā)熱、頭痛、全身酸疼、鼻寒、咳嗽、苔薄白、脈浮數(shù)等。

相似于現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的上呼吸道感染（感冒、流感)和急性傳染病初期的癥狀。

解釋中醫(yī)理論：中醫(yī)認(rèn)為：因邪氣輕淺，可用汗法，“其在皮者，汗而發(fā)之”問：感染性疾病僅通過發(fā)汗就能治療嗎？答：表證最主要的一個癥狀是惡寒�！坝幸环謵汉�，便有一分表證”。產(chǎn)生惡寒癥狀的原因在于皮膚血流量減少（血管收縮)，皮膚溫度降低；表證（上呼吸道感染)的重要發(fā)病原因之一通常與機體受涼有關(guān)，寒涼刺激作用于機體，可引起皮膚血管收縮，同時呼吸道粘膜血管反射性收縮，引起局部缺血，抵抗力降低，使原先存在于呼吸道的病原微生物乘機侵入粘膜上皮細(xì)胞，生長繁殖，導(dǎo)致感染性炎癥而出現(xiàn)許多臨床癥狀。以上可見惡寒指血管收縮。但此時病輕，尚在局部。若擴張血管，促進血液循環(huán)，提高機體抵抗力，可產(chǎn)生治療作用。發(fā)汗是血管擴張作用的一個表現(xiàn)。

*由表證推測解表藥應(yīng)具有：解熱、抗炎、鎮(zhèn)痛、抗病原體、發(fā)汗作用、免疫調(diào)節(jié)。

 三、解表藥的主要藥理作用

1、發(fā)汗作用：

本類藥物一般都有發(fā)汗或促進發(fā)汗的作用。以辛溫解表藥的發(fā)汗作用較強，如麻黃、生姜、桂枝。實際上直接發(fā)汗的解表藥只麻黃一味，其余均為促進發(fā)汗作用，如生姜、桂枝、葛根)

1、發(fā)汗定義：使汗腺分泌汗液

2、規(guī)律：發(fā)汗及促進發(fā)汗作用以辛溫解表藥作用突出

3、特點：解表藥引起的發(fā)汗多屬溫?zé)嵝园l(fā)汗

發(fā)汗是蒸發(fā)散熱的方式之一，也是機體維持正常體溫的一種方式。

發(fā)汗方式（人)：①精神性發(fā)汗：指精神緊張或情緒激動的出汗，緊張或恐嚇時一身冷汗，手、腳掌心、額頭和腋窩出汗（受交感神經(jīng)支配)。②溫?zé)嵝园l(fā)汗：機體受到體內(nèi)、外溫?zé)嵝源碳さ某龊�，發(fā)熱、外界溫度高于體溫時，除手、足掌外，全身汗腺都出現(xiàn)汗腋分泌。日常生活中出汗是混合型的（心靜自然涼)

解表藥引起的是溫?zé)嵝桶l(fā)汗，依據(jù)：見書3點辛溫解表藥服后身體自我感覺有溫?zé)岣校?a class="channel_keylink" href="/pharm/2009/20090113072301_103306.shtml" target="_blank">麻黃堿能使處于高溫環(huán)境的人出汗快而多；醫(yī)籍中記載應(yīng)用麻黃湯、桂枝湯后強調(diào)“溫服”，“溫覆”。

4、機制：

可能包括：直接影響汗腺功能，增加汗液分泌。

通過促進或改善血液循環(huán)而促進發(fā)汗。

可能通過興奮外周α受體而促進汗液分泌。

2、解熱：

表證病人常有體溫升高（發(fā)熱)，解表藥可使其恢復(fù)正�！，F(xiàn)證實解表藥中多數(shù)具有程度不等的解熱作用，能使實驗性發(fā)熱動物體溫降低。

1、規(guī)律：辛涼解表藥的解熱作用更加顯著，其中以柴胡作用較顯著。部分藥物（有效成分、有效部位)尚可使正常動物的體溫下降。

2、機制：發(fā)熱是各型表癥的常見癥狀，是由各種刺激因子影響機體產(chǎn)生內(nèi)熱源而引起體溫調(diào)節(jié)中樞調(diào)定點上移所致。

解熱作用機理較復(fù)雜，可能與抑制發(fā)熱的多個環(huán)節(jié)有關(guān)：

通過發(fā)汗、或促進發(fā)汗。

通過擴張皮膚粘膜血管增加散熱。

通過影響腦內(nèi)活性物質(zhì)（如cAMP、PGE)進而影響中樞的體溫調(diào)節(jié)功能。

通過抗炎、抗病原微生物等作用而使體溫下降。

3、抗病原微生物作用：

表證是外邪客表所致。細(xì)菌、病毒可視為外邪之一。體外實驗證明：柴胡、桂枝、紫蘇、防風(fēng)、薄荷、桑葉等對多種細(xì)菌，如金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺球、大腸桿菌均有不同程度的抑制作用；麻黃、桂枝、柴胡、紫蘇、菊花對某些病毒（如流感病毒)有一定的抑制作用。

由天本類藥抗病原微生物作用多數(shù)是體外實驗的結(jié)果，其中許多實驗藥物為粗制劑，故實驗結(jié)果尚需進一步研究確定，但臨床上本類方藥治療上呼吸道感染確有良效，可能是其綜合效應(yīng)的體現(xiàn)。

4、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用：

頭身痛、肌肉關(guān)節(jié)酸痛是表證的常見癥狀之一，研究表明，柴胡、升麻、蒿本、防風(fēng)、羌活、荊芥、桑葉、菊花、麻黃、桂枝及其復(fù)方對實驗性疼痛模型均有明顯的抑制作用，表明本類藥物均有一定的鎮(zhèn)痛作用。鎮(zhèn)痛作用部位多數(shù)在外周，部分藥物（如細(xì)辛)通過作用于中樞發(fā)揮效應(yīng)。

多數(shù)解表藥具有程度不等的鎮(zhèn)靜作用，可使動物自主活動減少，或者能加強中樞抑制藥的作用。

5、抗炎作用：

呼吸道的炎癥是引起咳、痰、喘癥的重要原因，也是表證的基本臨床表現(xiàn)。不少解表藥（柴胡、桂枝、生姜、防風(fēng)、辛夷)對蛋清性、甲醛性、角叉菜膠性等多種炎癥模型皆有明顯抑制作用。降低炎癥早期毛細(xì)血管通透性，并抑制肉芽形成。

其抗炎機理可能與以下作用有關(guān)：

抑制花生四烯酸代謝。

抑制組胺或其他炎性介質(zhì)生成或釋放。

興奮腎上腺皮質(zhì)內(nèi)分泌軸有關(guān)。

清除自由基。

6、調(diào)節(jié)免疫作用：

有些解表藥抗感染與增強免疫有關(guān)，但不是解表藥的主要作用。對免疫功能影響較大的是清熱藥、補虛藥。

柴胡、葛根、蘇葉等可通過提高機體的非特異性免疫功能，有利于解除表證。

部分藥物尚可提高特異性免疫功能發(fā)揮作用。

部分藥物或方藥（麻黃、桂枝、小青龍湯、葛根湯)對變態(tài)反應(yīng)具有抑制作用，可緩解和治療過敏性疾病。

[歸納總結(jié)]

解表藥的發(fā)汗、解熱、抗病原微生物、鎮(zhèn)痛、抗炎作用是其解除表證的藥理學(xué)基礎(chǔ)，而調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)功能作用則對其驅(qū)散表邪功效具有積極意義。

消除病因的作用：抗病原微生物、增強免疫

改善癥狀的作用：發(fā)汗、解熱、抗炎、鎮(zhèn)痛等

   四、常用實驗方法

1、發(fā)汗實驗方法：（不可選擇犬)

選擇動物（小鼠、大鼠)無毛處的部位，具體說在后足跖部，有一肉墊（人的腳心凹陷，動物相反是凸出的，，注動物足跖部出法為溫?zé)嵝汀?

①汗液著色法

原理：淀粉+碘遇水可產(chǎn)生紫色反應(yīng)。

足跖部→干凈→給藥→30分鐘后先擦去掙扎汗液→抺碘液→干燥后涂抺淀粉→觀察紫色著色點出現(xiàn)的時間、數(shù)量。

②汗腺上皮組織的形態(tài)學(xué)觀察

原理：汗腺興奮時，除汗液分泌增加外，汗腺上皮細(xì)胞的形態(tài)也隨之改變，光鏡下可見上皮細(xì)胞空泡數(shù)目增多、擴大。

給藥后在同一時間瞬時截斷雙后肢，取下雙足跖部肉墊皮膚和皮下組織各2—3塊外理后光鏡下觀察。

③汗液定量測定法

將雙后肢放入特制集汗管內(nèi)，與之相連的干燥管內(nèi)裝有硅膠，定時用一定流量的干燥空氣將足吳分泌的汗液吹入干燥硅膠管內(nèi)，比較給藥前后硅膠重量。

鎮(zhèn)靜方法

采用活動計數(shù)法、延長睡眠時間法、抗驚厥法等，以觀察藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響。

   2、解熱實驗方法：使動物（兔)體溫升高，觀察藥物退熱作用

致熱劑：生物性致熱劑：菌苗（傷寒副傷寒)、細(xì)菌內(nèi)毒素、啤酒酵母注射液

化學(xué)性致熱劑：二硝基苯酚、松節(jié)油

第二節(jié)  常用藥物

麻黃

    [傳統(tǒng)理論概述]

本品為麻黃科植物草麻黃Ephedra sinica Stapf中麻黃E intermedia Schrenket CA Mey或木賊麻黃E equisetina Bge的干燥草質(zhì)莖。

藥性：性溫、味辛、微苦，歸肺、膀胱經(jīng)。

主要功效：發(fā)汗解表、宣肺平喘、利水消腫。

用現(xiàn)代科學(xué)方法研究的第一個中藥就是麻黃，早在20年代，陳克恢就對麻黃的化學(xué)成分和藥理作用進行了系統(tǒng)研究，并取得很大成就。大家如果注意觀察會發(fā)現(xiàn)不論什么人，對中藥進行藥理學(xué)方面的研究，一般都考慮研究作用顯著，作用峻烈的藥物。麻黃即其一。下面我們具體看一下現(xiàn)代科學(xué)的麻黃的認(rèn)識。

[化學(xué)成分]

主要成分為生物堿（1—2%)：其中80—85%為麻黃堿，其次為偽麻黃堿，以及微量其他生物堿（L—N—甲基麻黃堿，D—N—甲基偽麻黃堿，去甲基麻黃堿，去甲基偽麻黃堿)。

少量揮發(fā)油。（故不宜久煎)

尚含鞣質(zhì)。

[藥理作用]

1、發(fā)汗作用：

麻黃發(fā)汗作用為數(shù)千年臨床實踐所證實。歷代醫(yī)家利用其發(fā)汗作用治療風(fēng)寒束表、腠理閉塞、發(fā)熱無汗的表實證。麻黃為辛溫解表之峻品。關(guān)于麻黃的發(fā)汗作用，近代作了不少的研究。證實麻黃的水煎劑、水溶性提取物、揮發(fā)油、麻黃堿、L-甲基麻黃堿等均有發(fā)汗作用。

①成分：麻黃揮發(fā)油、麻黃堿、左旋（L)-甲基麻黃堿

②特點：口服或注射給藥均有效；作用強；起效較快，作用維持時間長。

③影響因素：溫服麻黃有助于其發(fā)汗。

人體處于溫?zé)岘h(huán)境時麻黃堿促進汗腺分泌的作用更加顯著。

藥物配伍對其作用有影響，伍用桂枝后發(fā)汗作用明顯增強。

在麻醉狀態(tài)下，發(fā)汗作用減弱，局部神經(jīng)損傷，也可影響其發(fā)汗作用，說明與中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能有關(guān)。

麻黃的入藥部位對發(fā)汗作用有影響，麻黃根有止汗作用。

④機制：尚不清楚，可能是

由于阻礙了汗腺導(dǎo)管對Na+的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔引起汗液分泌增加。

興奮汗腺α受體，使汗腺分泌增加

通過興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)有關(guān)部位而產(chǎn)生效應(yīng)（下丘腦的發(fā)汗中樞：外周血液溫度升高→刺激視前區(qū)—下丘腦的熱敏神經(jīng)原)

    2、平喘

哮喘是一種發(fā)作性（支氣管平滑肌痙攣)的肺部過敏性疾病。呼吸道腎上腺素β2受體功能低下或副交感神經(jīng)功能亢進是其發(fā)病的主要原因。平喘：使以氣管平滑肌舒張。

①成分：麻黃堿、偽麻黃堿、麻黃揮發(fā)油，另2,3,5,6-四甲基吡嗪和和萜品烯醇（松油醇)是新近確定的平喘成分。

②特點：麻黃堿化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效。平喘作用起效較慢，作用溫和，作用維持時間持久。

③機理：

直接興奮支氣管平滑肌上的β受體，激活腺苷酸環(huán)化酶，升高細(xì)胞內(nèi)cAMP，使平滑肌松弛。

直接興奮支氣管粘膜血管平滑肌的α受體，使粘膜血管收縮，血管壁通透性降低，減輕支氣管粘膜水腫。

促進腎上腺素能神經(jīng)和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞釋放去甲腎上腺素和腎上腺素而間接發(fā)揮擬腎上腺素的作用。

抑制過敏介質(zhì)（5—HT、SRS—A（白三烯)、組胺)的釋放。

3、利尿作用

①成分：麻黃的多種成分均具有利尿作用，以D-偽麻黃堿作用最顯著。

②特點：麻黃生物堿靜脈注射給藥利尿作用明顯，而口服用藥作用較弱。靜脈給藥后，作用出現(xiàn)快，一次給藥作用可維持0.5—1.0小時。麻黃利尿作用強度有限，用藥量過大，超過一定劑量后作用反而減弱。

③機理：

通過擴張腎血管增加腎血流量，使腎小球濾過率增加，

影響腎小管重吸收功能，阻礙腎小管對Na+的重吸收。

4、解熱、抗炎、抗過敏作用

1)解熱：麻黃揮發(fā)油對多種實驗性發(fā)熱模型動物有解熱效應(yīng)，對正常小鼠體溫有降低作用。

2)抗炎：

麻黃的多種成分、多種制劑（麻黃水提取物、醇提取物)均有抗炎作用，以偽麻黃堿作用最強。近年來從麻黃中分離的雜環(huán)化合物也具有抗炎活性。

作用環(huán)節(jié)：抑制炎癥早期的血管通透性增加；抑制炎癥后期肉芽組織的形成；對抗致炎物質(zhì)的作用。

機制：可能與抑制花生四烯酸的釋放與代謝有關(guān)。

3)抗過敏：抑制過敏介質(zhì)釋放（麻黃堿)

5、抗病原微生物

體外實驗證明，麻黃揮發(fā)油對金黃色葡萄球菌、甲、乙型溶血性鏈球菌、流感桿菌、肺炎球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌、大腸桿菌、奈瑟氏雙球菌等均有不同和度的抑制作用。麻黃揮發(fā)油對流感病毒（亞甲型、Arg)有明顯抑制作用。

6、鎮(zhèn)咳祛痰作用

特點：麻黃堿、麻黃水提物給動物灌服，可明顯抑制二氧化硫和機械刺激所致的咳嗽反射，其鎮(zhèn)咳強度約為可待因的1/20。

成分：萜品烯醇。

麻黃揮發(fā)油灌胃有一定的祛痰作用。

   7、興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)：

①成分：麻黃堿

②特點：麻黃堿脂溶性高，易于通過血腦屏障，在治療劑量即能興奮大腦皮層和皮層下中樞，引志精神興奮、失眠等癥狀，也能興奮中腦、延腦呼吸中樞和血管運動中樞。

③討論：為什么其中樞興奮作用顯著，傳統(tǒng)中醫(yī)對此論述少？與中醫(yī)體系有關(guān)，中醫(yī)對有中樞興奮作用藥論述少，中醫(yī)多偏重中樞抑制藥（鎮(zhèn)靜安神藥、平肝息風(fēng)藥)

④應(yīng)用：

現(xiàn)代此作用是中醫(yī)、西醫(yī)使用麻黃的重要依據(jù)，增加了麻黃新的適應(yīng)證。比如治療嗜睡癥，小兒遺尿證。小兒遺尿證的一個主要原因是中樞興奮性低下（睡行太死)，麻黃可提高中樞興奮性，使人睡得輕淺些，在藥物作用下，患兒受到膀胱充盈的刺激就可自醒，從而避免尿床。如文獻《治療小兒遺尿應(yīng)重用麻黃》《口服麻黃素治療小兒遺尿2例》等。

麻黃素是制作冰毒的基本原料，國家對麻黃素的生產(chǎn)、經(jīng)營、使用實行特殊管理，嚴(yán)禁進入市場流通。冰毒是俗稱，化學(xué)名：甲基苯丙胺、甲基安非他明、去氧麻黃素。小劑量冰毒有短暫興奮抗疲勞作用，其丸劑稱作“大力丸”。最早由日本人發(fā)明，二戰(zhàn)時日本給士兵服用冰毒以提高戰(zhàn)斗力。50年代在我國叫“抗疲勞素片”1957年重慶出現(xiàn)吸食冰毒成癮人群，1962年在山西、內(nèi)蒙古發(fā)生濫用現(xiàn)象，后國家制止了冰毒的生產(chǎn)、銷售、使用。定點生產(chǎn)鹽酸麻黃堿、鹽酸偽麻黃堿的一個藥廠—山西大同制藥廠。

麻黃素是一種傳統(tǒng)的興奮劑，曾經(jīng)運動員靠其提高身體機能，還可減肥介很多實例證明試黃堿的副作用很大（可引起心臟病)

8、強心：

①成分：麻黃堿

②機制：能直接和間接興奮腎上腺素能神經(jīng)受體，對心臟具有正性肌力、正性頻率作用，心輸出量增加

③應(yīng)用：

有人服用小青龍湯（外寒內(nèi)飲喘咳證)過多后，有心慌的感覺（心率加快)

據(jù)此作用，現(xiàn)用其治療病竇綜合癥（指竇房結(jié)出現(xiàn)病變?nèi)缪装Y、水腫導(dǎo)致的心動過緩，傳導(dǎo)阻滯)，臨床用麻黃附子細(xì)辛湯加減治療，療效確切，其中取麻黃興奮心臟作用。

9、升高血壓：

①成分：麻黃堿

②機制：能直接和間接興奮腎上腺素能神經(jīng)受體，收縮血管，使血壓升高。

③升壓特點為緩慢、溫和、持久，反復(fù)應(yīng)作易產(chǎn)生耐受性。

④應(yīng)用：

治療低血壓狀態(tài)

治療鼻塞

現(xiàn)代中醫(yī)治病時，若發(fā)現(xiàn)病人血壓高，剔除麻黃。古代中醫(yī)治病時可能考慮肝陽上亢等情況。注不能與降壓藥同用，降低藥效。

10、抑制腸平滑肌收縮：麻黃堿對離體豚鼠回腸的自發(fā)性收縮有抑制作用，也可對抗乙酰膽堿和5-羥色胺的收縮效應(yīng)。

[歸納總結(jié)]

綜上所述，麻黃發(fā)汗解表、宣肺平喘、利水消腫的功效與現(xiàn)代研究資料一致，麻黃發(fā)汗、解熱、抗病原微生物、抗炎、抗過敏等作用，是其發(fā)汗散寒功效的藥理學(xué)基礎(chǔ)；緩解支氣管平滑肌痙攣、減輕粘膜水腫、抗炎、抗過敏、鎮(zhèn)咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的藥理學(xué)依據(jù)；的功效與利尿作用相關(guān)。主要有效成分是生物堿。

[不良反應(yīng)]藥與人同，人有本事毛病也多，藥有良效，毒副作用也大。

1、中樞興奮作用，動物表現(xiàn)為凸眼、舉尾（脊髓興奮)人表現(xiàn)為頭暈、失眠、煩燥不安等。

2、心血管系統(tǒng)：心悸、血壓升高等。

桂枝

[傳統(tǒng)理論概述]

來源：本品為樟科植物肉桂Cinnamomun cassia presl的干燥嫩枝。

藥性：性溫、味辛、甘，歸心、肺、膀胱經(jīng)。

主要功效：發(fā)汗解肌、溫通經(jīng)脈。

[化學(xué)成分]

有效成分為揮發(fā)油（桂皮油)，油中主要成分為桂皮醛，約占62.29%--78.75%,另有桂皮酸等。

[藥理作用]

1、擴張血管促發(fā)汗（治療表證的藥理學(xué)基礎(chǔ)，為何運動員運動后用毛巾裹，why受涼后易患肺炎？)

①成分：揮發(fā)油

②特點：桂枝單獨應(yīng)用發(fā)汗作用較弱，若與麻黃伍用，則發(fā)汗力增強。

③機制：桂皮油能擴張血管（體表)，改善血液循環(huán)，促使血液流向體表，從而有利于發(fā)汗和散熱。

2、解熱、鎮(zhèn)痛

1)解熱：

①成分：揮發(fā)油

②特點：桂枝煎劑、桂皮醛、桂皮酸對實驗性發(fā)熱家兔具有解熱作用并能降高級職稱考試網(wǎng)低正常小鼠的體溫和皮膚溫度。

③機制：其解熱和降溫作用可以在于擴張皮膚血管，使機體散熱增加以及促進發(fā)汗的結(jié)果。

2)鎮(zhèn)痛

桂枝煎劑給小鼠灌服，能提高動物痛閾值。

3、抗炎、抗過敏

1)抗炎

①成分：揮發(fā)油

②特點：桂枝煎劑、揮發(fā)油對多種致炎物質(zhì)所致的急性炎癥具有抑制作用，可明顯降低血管通透性。揮發(fā)油尚能抑制小鼠棉球肉芽腫。確切的作用

③機制：與抑制組胺生成，抑制前列腺素E的合成釋放，清除自由基等有關(guān)。

2)抗過敏

桂枝能抑制IgE所致肥大細(xì)胞脫顆粒作用，減少過敏介質(zhì)釋放，并能抑制補體活性。揮發(fā)油對大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎有抑制效應(yīng)。（臨床用其治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎)

4、抗病原微生物

  體外實驗證明，桂枝醇提物對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、肺球、炭疽桿菌、霍亂弧菌有抑制作用。桂皮醛對結(jié)核桿菌有抑制作用，此外對流感病毒亞洲甲型京科68—1株和孤兒病毒（EC4O11)均有抑制效果。

5、對心血管系統(tǒng)作用

1)擴張血管

擴張冠脈、明顯增加冠脈血流量，增加心肌營養(yǎng)血流量，改善冠脈循環(huán)。

擴張外周血管，改善微循環(huán)，并可加速體溫的恢復(fù)。

2)抑制血小板聚集，并有抗凝血酶作用。（活血)

治療凍瘡：桂枝+當(dāng)歸

凍瘡：血管收縮（寒冷刺激)，局部缺血，同時血粘度上升，出現(xiàn)血凝，故導(dǎo)致局部組織壞死。桂枝擴血管，當(dāng)歸抗血小板聚集，防止血凝。

6、鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用：桂枝可使小鼠自主活動減少，增強巴比妥類藥物的催眠作用，對抗苯丙胺興奮中樞的作用，對小鼠藥物性驚厥和聽源性驚厥均有一定的對抗作用。中醫(yī)不用其鎮(zhèn)靜；有人解釋桂枝與麻黃的配伍：一方面桂枝麻黃產(chǎn)生協(xié)同作用，發(fā)汗作用增強，另一方面，桂枝可減弱麻黃中樞興奮（精神興奮、失眠)的不良反應(yīng)。

7、利尿作用：中醫(yī)論述少，但在五苓散中，加上桂枝為五苓散利尿作用要強于四苓散（澤瀉、白術(shù)、豬、茯苓)

8、抗腫瘤作用

[總結(jié)歸納]

綜上所述，桂枝促進發(fā)汗，解熱，鎮(zhèn)痛，抗炎、抗過敏、抗病原微生物等作用是其發(fā)汗解肌功效的藥理學(xué)基礎(chǔ)，而對心血管系統(tǒng)的影響則是其溫通經(jīng)脈功效的體現(xiàn)。桂枝主要有效成分是揮發(fā)油。

柴胡

[傳統(tǒng)理論概述]

本品為傘形科植物柴胡Bupleurum chinenes DC、狹葉柴胡Bupleunlmscorxoneriflozium的干燥根。

性微寒、味苦、辛，歸肝、膽經(jīng)。

主要功效：透表泄熱、疏肝解郁、升舉陽氣。

[化學(xué)成分]

主要含柴胡皂苷、甾醇、揮發(fā)油、脂肪油和多糖。此外尚含生物堿、黃酮類、山萘苷等。

[藥理作用]

1、解熱作用：

中醫(yī)臨床用柴胡治療寒熱往來的半表半里之熱有確切療效。此相似于現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的風(fēng)濕熱、化膿性感染及瘧疾等。歷代醫(yī)家將柴胡作為治療發(fā)熱性疾病的重要藥物。

柴胡煎劑、柴胡注射液、醇浸膏、揮發(fā)油及粗皂苷等對多種原因如（發(fā)醇酸奶、傷寒副傷寒菌苗等)引起的動物實驗性發(fā)熱均有明顯的解熱作用，并可使正常動物的體溫降低。

解熱的主要成分是柴胡皂苷、皂苷元A和揮發(fā)油。柴胡皂甙和揮發(fā)油相比揮發(fā)油具有用量少、作用強及毒性小等特點。作為解熱，目前國內(nèi)多用其總揮發(fā)油。總揮發(fā)油中丁香酚、已酸、γ-十一酸內(nèi)酯和對甲氧基苯二酮是其解熱的有效成分。由于揮發(fā)油具有毒性低、解熱效果好的特點，已作為注射液廣泛用于臨床。

柴胡解熱機理：cAMP是重要的發(fā)熱介質(zhì)之一，可引起下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞體溫調(diào)定點升高，從而造成機體發(fā)熱。柴胡揮發(fā)油可能作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，抑制該部位cAMP的產(chǎn)生或釋放，從面抑制體溫調(diào)定點的上移，使體溫下降。

2、抗病原微生物：體外實驗證明：柴胡對溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、霍亂弧菌、結(jié)核桿菌、鉤端螺旋體有一定抑制作用；對流感病毒有較強的抑制作用；此外尚對肝炎病毒、Ⅰ型脊髓灰質(zhì)炎病毒有抑制作用。

3、抗炎作用：

柴胡粗皂甙、柴胡皂甙、柴胡揮發(fā)油均有抗炎作用，柴胡皂甙對正�；蛉ツI上腺大鼠由多種致炎劑引起的炎癥反應(yīng)均的抑制作用并且口服或注射給藥均有效，但注射給藥作用強于口服。（皂甙口服抗炎作用僅為肌肉注射的十分之一，說明皂甙可能在消化道難吸收或易在消化道破壞失活。)

抗炎作用涉及多個環(huán)節(jié)：降低毛細(xì)血管通透性；抑制白細(xì)胞游走；抑制肉芽組織的增生。

抗炎作用機理較復(fù)雜：①柴胡皂甙能興奮垂體前葉分泌促腎上腺皮質(zhì)激素（ACTH)，刺激腎上腺引起皮質(zhì)激素的合成和分泌，增強糖皮質(zhì)激素的抗炎作用。②直接抑制致炎物質(zhì)的釋放。

4、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳（柴胡+龍骨牡蠣湯治療癲癇)（柴胡皂苷)

1)鎮(zhèn)靜：柴胡煎劑、總皂甙及柴胡皂甙元等對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯抑制作用�？墒箘游锏淖园l(fā)活動減少，條件反射抑制，延長巴比妥類藥物的睡眠時間，拮抗中樞興奮藥（苯丙胺、咖啡因)的作用。正常人服用柴胡粗制劑后也可出現(xiàn)嗜睡等中樞抑制現(xiàn)象。

2)、鎮(zhèn)痛：柴胡煎劑、柴胡皂苷對多種實驗性疼痛模型動物呈現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用。柴胡皂苷可提高實驗動力的痛閾值，并且該作用可部分被納絡(luò)酮所拮抗→提示：可能是部分激動嗎啡受體，加強內(nèi)啡肽功能。

3)、鎮(zhèn)咳作用：柴胡、柴胡粗皂苷、柴胡皂苷元有較好的鎮(zhèn)咳作用。柴胡總皂苷的鎮(zhèn)咳強度略低于可待因。

5、促進免疫功能

柴胡多糖能提高機體免疫功能。對非特異和特異性免疫功能均有促進作用�？稍鰪娍莘袷霞�(xì)胞吞噬功能，增強自然殺傷細(xì)胞的功能，提高病毒特異抗體滴度，提高淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率和皮膚遲發(fā)性過敏反應(yīng)。

6、保肝、利膽、降血脂（肝炎多用柴胡)（柴胡皂苷)

 1)保肝：

柴胡對多種原因（如CCl4、D—半乳糖胺、卵黃、霉米)引起的動物實驗性肝功能障礙有一定的治療作用，降低ALT、AST（谷—丙、谷—草轉(zhuǎn)氨酶)水平，減輕肝細(xì)胞損傷，促進肝功能恢復(fù)正常。柴胡保肝以復(fù)方制劑效果更加。

柴胡保肝作用機理：柴胡皂苷對生物膜（如線粒體膜)直接保護的結(jié)果；柴胡皂苷促進腦垂體分泌ACTH，進而升高血漿皮質(zhì)醇，并能拮抗外源性甾體激素對腎上腺的萎縮作用（促進腎上腺分泌糖皮質(zhì)激素有關(guān))；促進肝細(xì)胞DNA合成，抑制細(xì)胞外基質(zhì)的合成。

②利膽作用：柴胡可使實驗動物的膽汁排出量增加，降低膽汁中膽酸、膽色素和膽固醇的含量。醋制柴胡的利膽作用最強。利膽成分可能是柴胡中所含黃酮類成分。

③降脂：降脂成分是柴胡皂苷、皂苷元a和b，柴胡皂苷肌內(nèi)注射降低實驗性高脂血癥動物的膽固醇、甘油三酯、低磷酯。其中降甘油三酯尤為顯著。對正常動物血脂無明顯影響。

7、對內(nèi)臟平滑肌的作用

[歸納總結(jié)]

解熱、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳、抗菌、抗病毒、抗炎、促進免疫功能是柴胡透表泄熱的藥理學(xué)基礎(chǔ)；保肝、利膽、降血脂、鎮(zhèn)痛是其疏肝解郁的重要依據(jù)；調(diào)節(jié)胃腸道功能可能是其升舉陽氣的部分機理之一。

[現(xiàn)代應(yīng)用]

1、 發(fā)熱：由流感、普通感冒、上呼吸道感染、支氣管炎和肺炎等引起的發(fā)熱均有較好的退熱效果。由柴胡注射液肌注。

2、 急慢性肝炎：以其復(fù)方為佳，如小柴胡湯、逍遙散等。

葛根

[傳統(tǒng)理論概述]

來源：本品為豆科植物野葛Pueraria lobata(willd) ohwi或甘葛藤P. ThomsaniiBenth的干燥根。

藥性：性涼、味甘、辛，歸脾、胃經(jīng)。

主要功效：發(fā)表解肌、升陽透疹、解熱生津。

[化學(xué)成分]

主要為黃酮類物質(zhì)，有大豆苷、大豆苷元、葛根素、。

[藥理作用]

1、解熱作用：（臨床效果好)

①成分：黃酮類

②特點：野葛有顯著的解熱作用，與阿斯匹林相似，起效快，解熱作用在藥后3—5小時最明顯。甘葛藤作用較弱，作用維持時間短。有一定降溫作用。

③ 機制：

使皮膚血管擴張，促進血液循環(huán)而增加散熱。

阻斷中樞部位的β受體而使cAMP生成減少，產(chǎn)生解熱效應(yīng)。

2、降血糖、降血脂

中醫(yī)認(rèn)為葛根有生津、起陰氣作用，糖尿病屬中醫(yī)消渴證范疇，多為陰虛燥熱，應(yīng)養(yǎng)陰。

①成分：葛根素

②特點：對四氧嘧啶高血糖小鼠有對抗作用，對腎上腺素性高血糖小鼠無作用。與相關(guān)藥物配伍治療糖尿病效果顯著，如山藥、天花粉、生地、知母、麥冬等。臨床常用。

3、對內(nèi)臟平滑肌的作用

葛根含有收縮和舒張內(nèi)臟平滑肌的不同成分。（無太大臨床價值)

《傷》“項背強幾幾”，項：頸之后。幾幾：短羽之鳥伸頸欲飛而不能的樣子。太陽經(jīng)受風(fēng)寒，津液失于上布，筋脈失養(yǎng)。大量用葛根。

《金》用葛根冶痙病（筋脈拘急)

引申：治喘（支氣管痙攣)，方中加葛根

4、對心血管系統(tǒng)的作用（黃酮類)

1)擴張血管、降血壓：

①擴張外周血管，降血壓，治療高血壓病，已應(yīng)用于臨床

②擴張腦血管，使腦血管阻力下降，腦血流量增加，腦循環(huán)改善。腦血管痙攣可導(dǎo)致突發(fā)性耳聾、偏頭痛。

③擴張冠脈：能使正常和痙攣狀態(tài)的冠脈擴張，增加冠脈流量，改善心肌缺血狀態(tài)。同時使心率明顯減慢（有利于心臟休息)，心輸出量減少。治療冠心病、心絞痛。

機理：β受體阻斷劑；抑制腎素-血管腎張素系統(tǒng)；影響血漿兒茶酚胺代謝；改善血管的反應(yīng)性

  2)抗心律失常

  3)改善血液流變性和抗血栓形成：抑制血小板聚集（對ADP、5—HT誘導(dǎo)的大鼠及兔血小板聚集均有抑制作用)。因此，認(rèn)為治療偏頭痛的機理可能與此作用也有關(guān)。