蘭索拉唑

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蘭索拉唑

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗酸藥及治療消化性潰瘍病藥

藥物名稱：

蘭索拉唑

英文名稱：

Lansoprazole

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1		Limpidex，Prevacid，Prezal，Takepeon，Takeron，Laprazol，Bamalite，Ogastro，Opiren，Zoton
2	郎索那唑，郎素那唑，南索拉唑，朗索拉唑	Lansoprazolum，Ogast，Takepron，Zonton，Lanzor，Agopton，Dakar，Lansone，Lansox，Lanzo，Ilsatec

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	蘭索拉唑片	15mg
2	蘭索拉唑膠囊	15mg；30mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本藥轉(zhuǎn)移到胃粘膜壁細(xì)胞的酸分泌細(xì)管后，在酸性條件下，轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚泽w結(jié)構(gòu)，此種活性物與質(zhì)子泵((H K)-ATPase)的SH基結(jié)合，從而抑制該酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。
1．(H K)-ATPase活性抑制作用
蘭索拉唑可抑制狗胃粘膜內(nèi)微粒體的(H K)-ATPase活性(體外實(shí)驗(yàn))。
2．壁細(xì)胞酸生成抑制作用
蘭索拉唑?qū)肺刚衬るx體壁細(xì)胞由組胺、乙酰膽堿及胃泌素的刺激所產(chǎn)生的酸分泌，皆具有抑制作用(體外實(shí)驗(yàn))。
3．胃酸分泌抑制作用(1)對(duì)胃泌素刺激引起的酸分泌：
于健康成人，1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，可明顯地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用能持續(xù)24小時(shí)。
(2)對(duì)胰島素刺激引起的酸分泌：
于健康成人，1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，可明顯地抑制由胰島素引起的酸分泌。
(3)對(duì)夜間的酸分泌：
于健康成人，1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，具有明顯地抑制夜間胃酸分泌的作用。
(4)對(duì)24小時(shí)的酸分泌：
于健康成人24小時(shí)胃液采樣試驗(yàn)，以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天，24小時(shí)的胃酸分泌明顯地受到抑制。
(5)24小時(shí)胃內(nèi)pH值的監(jiān)測(cè)：
對(duì)健康成人以及十二指腸潰瘍患者，以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天，24小時(shí)的胃酸分泌皆明顯地受到抑制。
(6)24小時(shí)下部食道pH值的監(jiān)測(cè)：
于反流性食管炎患者，以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天～9天，對(duì)胃食管反流現(xiàn)象，有明顯地抑制作用。
(7)對(duì)大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌：
本藥對(duì)于大白鼠的基礎(chǔ)酸分泌和因組胺、胃泌素、氨基甲�；憠A、2-脫氧-D-葡萄糖或水浸應(yīng)激試驗(yàn)(water immersionstress)所引起的酸分泌均能明顯且持續(xù)地抑制(在十二指腸內(nèi))。對(duì)胃pouch狗因各種刺激所引起的酸分泌，本藥亦有明顯且持續(xù)地抑制作用，在反復(fù)給藥期間，均能顯示穩(wěn)定的酸分泌抑制作用(經(jīng)口給藥)。
4.慢性潰瘍的治愈促進(jìn)作用于大白鼠的實(shí)驗(yàn)，蘭索拉唑能明顯地促進(jìn)由醋酸引起的慢性胃及十二指腸潰瘍的愈合(經(jīng)口給藥)。
5.潰瘍形成的抑制作用于大白鼠的實(shí)驗(yàn)，對(duì)因水浸應(yīng)激試驗(yàn)、阿司匹林或乙醇引起的胃潰瘍，及因mepirisol或半胱胺引起的十二指腸潰瘍，和反流性食管炎皆有明顯的抑制作用(經(jīng)口或十二指腸內(nèi)給藥)。

藥動(dòng)學(xué)：

1.血中濃度
蘭索拉唑的生物利用度具有個(gè)體差異性。于空腹或餐后對(duì)健康成人(6例)經(jīng)口給予1次30mg的藥量時(shí)，血中主要檢測(cè)到藥物原形，其代謝物亦可測(cè)得�？崭狗幍膖_max為2.2～0.4h，C_max為1038～323μg/ml，t_1/2為1.44～0.94h，AUC為3890～2484ng?h/ml。餐后服藥的t_max為3.5～0.8h，Cmax為679～359μg/ml，t_1/2為1.60～0.90h，AUC為3319～2651(ng·h)/ml。尿中未能檢出蘭索拉唑的原形，只檢出其代謝物，至服用后24小時(shí)為止，其尿中排泄率為13.1～14.3%。此外，對(duì)健康成人(6例)，晨間空腹時(shí)，經(jīng)口給予蘭索拉唑30mg1天1次，連續(xù)7天，由血中濃度的變化及尿中排泄率來觀察，體內(nèi)無蓄積性。

適應(yīng)癥：

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征(Zollinger-Ellison癥候群)、吻合口部潰瘍。

用法用量：

口服給藥：
（1)十二指腸潰瘍，通常成人每日一次，15mg～30mg，連續(xù)服用4～6周；
（2)胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征(Zollinger-Ellison癥候群)、吻合口部潰瘍，通常成人每日一次，30mg，連續(xù)服用6～8周。
（3)維持治療、高齡者、有肝功能障礙、腎功能低下的患者，每日一次，口服蘭索拉唑15mg。

不良反應(yīng)：

1．過敏癥：偶有皮疹、瘙癢等癥狀，如出現(xiàn)上述癥狀時(shí)請(qǐng)停止用藥。
2．肝臟：偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等現(xiàn)象，所以須細(xì)心觀察，如有異�，F(xiàn)象應(yīng)采取停藥等適當(dāng)?shù)奶幹谩?BR>3．血液：偶有貧血、白細(xì)胞減少，嗜酸球增多等癥狀，血小板減少之癥狀極少發(fā)生。
4．消化器：偶有便秘，腹瀉，口渴，腹脹等癥狀。
5．精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶有頭痛、嗜睡等癥狀。失眠，頭暈等癥狀極少發(fā)生。
6．其它：偶有發(fā)熱，總膽固醇上升，尿酸上升等癥狀。

相互作用：

會(huì)延遲安定(diazepam)及苯妥英鈉(phenytoin)的代謝與排泄，資料已被發(fā)表于類似藥物奧美拉唑的報(bào)告中。

注意事項(xiàng)：

1．在治療過程中，應(yīng)充分觀察，按其癥狀使用治療上所需最小劑量。
2．下列患者慎重用藥
(1)曾發(fā)生藥物過敏癥的患者
(2)肝功能障礙的患者
3．已確認(rèn)蘭索拉唑在大白鼠胎仔的血漿濃度比在母鼠中高。又在兔子(經(jīng)口給藥30mg/kg)的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)胎仔死亡率增加，故對(duì)孕婦或有可能懷孕的婦女，需事先判斷治療上的益處超過危險(xiǎn)性時(shí)，方可用藥。
4．曾有報(bào)告指出，在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中藥品會(huì)轉(zhuǎn)移到乳汁中。所以本藥品不適合用于正在哺乳中的婦女。如不得已需服藥時(shí)，應(yīng)避免哺乳。

5．其它
對(duì)大白鼠經(jīng)口給藥52周的實(shí)驗(yàn)，50mg/(kg·日組)(約為臨床用量的100倍)，發(fā)現(xiàn)1例有良性精巢間細(xì)胞瘤。于大白鼠經(jīng)口給藥24個(gè)月的實(shí)驗(yàn)，15mg及50mg/(kg·日)組中，精巢間細(xì)胞瘤發(fā)生率會(huì)增加，在50mg/(kg·日)組中發(fā)現(xiàn)1例雌大白鼠有胃部類癌(carcinoid)出現(xiàn)。因本藥會(huì)掩蓋胃癌的癥狀，所以須先排除胃癌，方可給藥。

療效評(píng)價(jià)：

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