普拉洛芬
          
        
    
          藥物類別:
         神經系統(tǒng)用藥
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普拉洛芬

普拉洛芬
藥物類別:
神經系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗炎鎮(zhèn)痛藥
藥物名稱:
普拉洛芬
英文名稱:
Pranoprofen
藥物別名:
序號
中文別名 英文別名
1
泊來布洛芬 Piranoprofen
制劑/規(guī)格:
序號
制劑 規(guī)格
1
膠囊 75mg
成份/化學結構:
序號
成份 化學結構
藥理作用:
經大鼠、豚鼠及兔體外或體內試驗確認有抑制前列腺素生物合成的作用,對溶酶體膜有穩(wěn)定化作用及抑制溶酶體酶分泌的作用。
(1)鎮(zhèn)痛作用:本品對硝酸銀關節(jié)炎(大鼠)、Randall-Selitto法(大鼠)、刀豆球蛋白A關節(jié)炎(大鼠)的疼痛反應、苯基苯醌法(小鼠)所致炎癥性疼痛,以及卵白蛋白誘發(fā)的變應性關節(jié)炎(豚鼠)的持續(xù)疼痛,顯示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林為強的抑制作用。
(2)消炎作用:①對急性炎癥的作用:對角叉菜膠、白陶土等所致的足浮腫(大鼠、小鼠)顯示比布洛芬、阿司匹林強而與消炎痛有同等的抑制作用,對伊文斯藍-角叉菜膠胸膜炎(大鼠)的滲出性反應,顯示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林為強的抑制作用,對紫外線紅斑(豚鼠)顯示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林為強的抑制作用。②對慢性炎癥的作用:對棉球法形成的肉芽腫(小鼠、大鼠)顯示比布洛芬、阿司匹林為強而與消炎痛同等的抑制作用。
(3)解熱作用:對TTG(來自綠膿桿菌的復合多糖體)所致發(fā)熱(兔)顯示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林為強的抑制作用,對正常體溫幾無影響。
(4)對炎癥部位前列腺素的影響:變形性膝關節(jié)病變患者每天日服225mg共2周,發(fā)現(xiàn)膝關節(jié)液中的前列腺素E濃度降低。
藥動學:
健康成人口服后,自消化道迅速吸收,血中濃度于1小時后達峰值,半衰期約1.5小時。
慢性風濕性關節(jié)炎患者口服本品75mg,關節(jié)液中濃度于3小時后達峰值,半衰期約3.5小時,服藥后7小時內血中濃度約有54%向關節(jié)液中移行。
原形藥物及葡萄糖醛酸結合物在24小時內可自人尿排泄45%~100%。
適應癥:
慢性風濕性關節(jié)炎、關節(jié)變形癥、腰痛、頸肩腕綜合征及牙周炎的消炎鎮(zhèn)痛;急性上呼吸道炎的鎮(zhèn)痛解熱;外傷后、小手術后及拔牙后消炎鎮(zhèn)痛。
用法用量:
口服:通常成人每次75mg,一日3次,飯后服。視年齡、癥狀適當增減。頓服,一次75mg。
不良反應:

(1)罕見消化性潰瘍,胃腸出血等,此時應停藥。偶見食欲不振、惡心、嘔吐、胃痛、腹痛、便秘、腹瀉、口腔炎、浮腫。
(2)偶見皮疹及瘙癢等,應停藥。偶見頭痛、步態(tài)不穩(wěn)、嗜睡、倦怠感、耳鳴,罕見失眠、頭暈等。
(3)罕見SGOT、SGPT、堿性磷酸酯酶及血尿素氮上升。
試用于7827例,有290例(3.7%)發(fā)生不良反應,主要為食欲不振(0.4%),惡心、嘔吐(0.6%),皮疹(0.4%)等。臨床檢查值SGOT、SGPT輕度上升為0.35%。

相互作用:
注意事項:
(1) 禁用于消化性潰瘍患者,有嚴重血液異常的患者,嚴重肝臟病患者,嚴重腎臟病患者,對本品過敏者,有阿司匹林哮喘史者。
(2)慎用于有消化性潰瘍史者,有過敏史者,支氣管哮喘患者。
(3)孕婦、授乳婦女、早產兒、新生兒、嬰兒、小兒用藥的安全性尚未確立(妊娠末期的大鼠用藥可引起胎仔動脈收縮)。
療效評價:

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