絲裂霉素

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絲裂霉素

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗腫瘤抗生素

藥物名稱：

絲裂霉素

英文名稱：

Mitomycin

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	自力霉素

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑(粉)	2mg；4mg；8mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Mitomycin

藥理作用：

MMC的抗癌機(jī)制主要是烷化作用。它在體內(nèi)經(jīng)酶作用，還原為雙功能基烷化劑，由兩個烷化中心與DNA形成交叉連結(jié)，使細(xì)胞中DNA解聚，抑制DNA復(fù)制，還可以引起DNA的單鏈斷裂。MMC低濃度時，使G₁期細(xì)胞減少，S期及G₂期細(xì)胞增加，說明G₁期細(xì)胞對它最敏感。

藥動學(xué)：

靜注，10～20mg/m²，血漿半衰期分別為2～7分鐘和30～45分鐘，迅速進(jìn)入細(xì)胞。動物實驗證明，MMC分布以肺、皮膚、腎與肌肉中濃度較高，腫瘤組織次之，脾臟最低。在腦組織中未檢出MMC成分。大部分在肝、腎中代謝，經(jīng)腎小球過濾，由尿中排出，也可從膽汁排出，但濃度比尿中低。

適應(yīng)癥：

1.胃腸道癌，如胃、腸、肝、胰腺等癌腫。
2.肺癌、乳腺癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌。
3.惡性淋巴瘤、慢性粒細(xì)胞白血病。
4.癌性胸腔、腹腔積液。

用法用量：

1.靜注成人每次4～6mg，用注射用水或生理鹽水10～20ml溶解，每周1～2次，40～60mg為一療程。還可采用10～30mg，每2～3周1次。也可將藥物溶于0.9%氯化鈉注射液200ml靜滴(在1小時內(nèi)滴完)。
2.動脈注射劑量同靜注。
3.腔內(nèi)注射盡量抽盡積液后注入4～10mg，每5～7天1次，4～6次為一療程。也可作膀胱內(nèi)灌注。

不良反應(yīng)：

1．骨髓抑制為劑量限制性毒性，表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板下降，如單用MMC 20mg/m²后，白細(xì)胞降至最低點，平均為3.5周，持續(xù)1～2周；血小板降至最低點的平均時間為4周，持續(xù)2～3周，多數(shù)病人在8周內(nèi)恢復(fù)。因MMC有蓄積性毒性，后續(xù)療程的骨髓抑制將更明顯和持久�？刹扇≈С织煼ǎ龠M(jìn)骨髓功能恢復(fù)。治療中若白細(xì)胞低于3×10^9/L，血小板低于70×10⁹/L時應(yīng)停藥。
2.胃腸反應(yīng) 部分病人有食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉、口腔炎，
但一般較輕。
3.局部反應(yīng)藥液漏出血管外，有局部刺激作用，重者可產(chǎn)生組織壞死、靜脈炎，因此，注射時可先用生理鹽水注射，確認(rèn)針頭在血管內(nèi)后再注入藥液。另外，腔內(nèi)給藥可引起化學(xué)性胸膜炎，引起胸痛。可同時注入腔內(nèi)適量地塞米松及利多卡因，以減輕癥狀。
4.其他藥疹、脫發(fā)、乏力、肝腎功能損害，但一般不嚴(yán)重。

相互作用：

與維生素C、B₁、B₄等配伍靜注時，可使MMC療效顯著降低。

注意事項：

嚴(yán)重肝、腎功能低下者禁用。

療效評價：

對胃腸道癌，如胃、腸、肝、胰腺等癌腫療效較好。對肺癌、乳腺癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌也有效。對惡性淋巴瘤、慢性粒細(xì)胞白血病也有作用，對骨髓瘤無效。對癌性胸腔、腹腔積液有明顯療效。

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