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    (90)衛(wèi)藥準(zhǔn)字Z-04號。
    

  
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絞股藍(lán)總甙片

  
別名
處方來源 (90)衛(wèi)藥準(zhǔn)字Z-04號。
劑型 膠囊;片劑
藥物組成 絞股藍(lán)
加減
功效 養(yǎng)心健脾,益氣和血,除痰化瘀。
主治 脾氣虛,痰阻血瘀的高脂血癥動脈粥樣硬化、心血管疾病。
制備方法
用法用量 片劑:每片含藥20mg.成人每次2-3片,日3次口服。膠囊:每次2-3粒,日3次口服。
用藥禁忌 避光、防潮、密閉保存。
不良反應(yīng) 極少病人偶有胃部不適,繼續(xù)服藥而自行消失。
臨床應(yīng)用
藥理作用 主要有降血脂、抗血小板聚集、抗心肌缺血損傷。
1.降血脂:(1)降低實(shí)驗性高脂血癥的血脂:用高糖高脂飼料誘發(fā)大鼠高脂血癥,然后用100mg/kg絞股藍(lán)總甙治療7日,結(jié)果非治療組膽固醇159.0±19.0mg/dl、甘油三酯234.4±18.1mg/dl,而治療組膽固醇為107.9±8.8mg/dl、甘油三酯153.6±9.1mg/dl,有顯著性差異。其療效與劑量呈線性關(guān)系,如劑量增加到500mg/kg時,連用7日,血脂水平與正常動物相近。(2)降低過氧化物脂質(zhì)(LPO):高糖高脂飼料可誘發(fā)血清LPO升高。絞股藍(lán)總甙可降低血清LPO在100mg/kg治療量下,治療組動物L(fēng)PO為1.84±0.05nmol/ml,非治療組為9.8±0.86nmol/ml,統(tǒng)計學(xué)處理差異非常顯著。(3)抑制脂肪的合成:實(shí)驗用大鼠的附睪脂肪組織進(jìn)行離體細(xì)胞培養(yǎng)。在培養(yǎng)液中加入ACTH或腎上腺素,可促進(jìn)脂肪細(xì)胞的分解,產(chǎn)生游離脂肪酸。但加用絞股藍(lán)總甙者則游離脂肪酸形成減少,抑制率達(dá)28%左右。同時該藥還能抑制脂肪細(xì)胞攝取葡萄糖合成中性脂肪酸,抑制率達(dá)50%左右。(4)另外,該藥在降低血脂的同時,也能抗動脈粥樣硬化,使動脈壁斑塊形成減少,損傷減輕。
2.抗血小板聚集:(1)用家血制備血小板血漿,分別加入不同劑量的絞股藍(lán)總甙。實(shí)驗證明該藥明顯抑制由花生四烯酸(AA)、ADP、膠元誘導(dǎo)的血小板聚集作用,其作用與劑量相關(guān)。(2)給家兔靜脈注射絞股藍(lán)總甙40mg/kg,證明該藥能明顯抑制由ADP、AA及膠元誘導(dǎo)的血小板聚集作用,以藥后5分鐘最明顯作用可維持60分鐘。(3)絞股藍(lán)總甙還能抑制由膠元誘導(dǎo)的血小板釋放5-HT功能及釋放血栓素A(TXA2)的功能,提高血小板內(nèi)cAMP水平,對主動脈環(huán)6-酮-PGF2α形成也有明顯抑制作用。這些作用也可抑制血小板聚集。(4)該藥能對抗血小板聚集誘導(dǎo)劑對血小板超微結(jié)構(gòu)的影響,血小板呈分散狀,表面光滑,無偽足形成,細(xì)胞內(nèi)顆粒多而清晰。
3.抗心肌缺血損傷:絞股藍(lán)總甙不但可縮小心肌梗死范圍,而且可對抗心肌缺血后再灌損傷,實(shí)驗用大鼠分為5mg/kg、10mg/kg、20mg/kg不同劑量絞股藍(lán)組結(jié)扎冠狀動脈左枝5分鐘或40分鐘,然后解除結(jié)扎再灌10分鐘或20分鐘,實(shí)驗結(jié)果,絞股藍(lán)總甙可對抗心肌缺血再灌引起的心律失常,以20mg/kg劑量作用最強(qiáng),提高心肌抗氧化物酶即谷航甘肽過氧化物酶(GSH-Px)活性,降低心肌脂質(zhì)過氧化反應(yīng)產(chǎn)物即丙二醛(MDA)的含量,恢復(fù)細(xì)胞膜的流動性,保持細(xì)胞的功能,改善心肌再灌損傷的超微結(jié)構(gòu),使心肌細(xì)胞排列整齊,結(jié)構(gòu)清晰,線粒體腫脹減輕,空泡減少,細(xì)胞染色體均勻等。
4. 對血流動力學(xué)的影響:給犬靜脈注射lmg/kg絞股藍(lán)總甙,觀察對心血管呈興奮作用,收縮壓升高33%,舒張壓升高21%,作用維持30分鐘以上。心率變化不明顯。另外可提高心肌收縮及舒張性能,使每分輸出量增加,心肌血循環(huán)改善,給犬靜脈注射20mg/kg絞股藍(lán)總甙,觀察到對心血管呈抑制作用,心率減慢9%,收縮壓降低13%,舒張壓下降14%,作用可維持30分鐘以上。另外,可降低心肌收縮與舒張性能,使每分輸出量減少。
毒性試驗 小鼠腹腔注射的LD50為860mg/kg體重,口服為2826mg/kg體重。
化學(xué)成分
理化性質(zhì)
生產(chǎn)廠家 陜西安康中藥廠(陜西安康市)(郵編 725000)。
各家論述
備注
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