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    《中國藥典》(2000年版)。
    
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金水寶膠囊

  
別名
處方來源 《中國藥典》(2000年版)。
劑型 膠囊
藥物組成 冬蟲夏草
加減
功效 補益肺腎,秘精益氣。
主治 用于肺腎兩虛,精氣不足,久咳虛喘,神疲乏力,不寐健忘,腰膝酸軟,月經(jīng)不調(diào),陽痿早泄等癥;慢性支氣管炎、慢性腎功能不全、高脂血癥肝硬化見上述證候者。
制備方法
用法用量 每粒0.33g,每次3粒,日3次口服;用于慢性腎功能不全者,每次6粒,日3次口服。
用藥禁忌
不良反應(yīng) 個別患者飯前服用偶有胃部輕度不適感,但很快能自行消失,不影響繼續(xù)用藥。
臨床應(yīng)用 l.高血脂癥:臨床觀察本品治療高脂血癥的療效,并用雙法對照觀察。結(jié)果表明:本品對高脂血癥兼有頭暈、目眩、肢體麻脹,胸脘痞悶等原肺腎不足,痰濕凝聚者,有較好的標本兼治作用。降膽固醇總有效率為80%,癥狀改善率65.2%;降低甘油三脂總有效率57.9%,癥狀改善率為64.5%,與對照組比較有顯著差異。
2.咳嗽型哮喘:治療咳嗽型哮喘共50例,隨機分為甲組32例(男19例,女13例;年齡17-65歲),乙組18例(男10例,女8例;年齡18-63歲),病程均為2-14個月。乙組口服酮替芬(1mg,每日2次),甲組加服金水寶膠囊,結(jié)果:甲組顯效17例(占50%),有效10例(31.3%),無效6例(18.7%),總有效率為81.3%;乙組顯效6例(33.3%),有效5例(27.8%)。無效7例(38.9%),總有效率為61.1%。兩組比較,有顯著性差異,P<0.05,甲組療效優(yōu)于乙組。
藥理作用 主要有鎮(zhèn)靜,抗驚厥,抗流涎,降血脂,抗炎,止咳化痰,雄性激素樣作用,抗衰老,增加心腦組織攝取86Rb,擴張支氣管,拮抗水腫,保護腎損害,降壓,增加血炭粒廓清功能、抗缺氧、抑癌、降正常體溫等作用。
1.鎮(zhèn)靜:皮下注射Cs-4 5g/kg可使小鼠活動量減少一半,作用強度與劑量有關(guān),能增加氯丙嗪的鎮(zhèn)靜作用,而拮抗苯丙胺的興奮作用。明顯延長戊巴比妥睡眠時間,并能使小鼠的硫噴妥鈉ED50明顯降低并不引起睡眠。
2.抗驚厥:抗菸堿,皮下注射Cs-4不同劑量小鼠痙攣隨之死亡時間均顯著低于對照組?故康膶,對照組痙攣潛伏期均小平5秒鐘;給藥組平均潛伏期達17.8±3秒鐘。
3.抗毛果蕓香堿引起的流涎:小鼠皮下注射Cs-4抗流涎作用較對照組明顯增強。
4.降血脂:可使正常高脂應(yīng)激狀態(tài)下大鼠的TC、TG、CDC-C、VLDL-C顯著降低,HDL-C、HDL-C/TC顯著升高,尤其TG降低明顯。
5.抗炎:皮下注射Cs-4與對照組比較能顯著降低巴豆油引起的小鼠耳朵炎癥腫脹程度。
6.鎮(zhèn)咳祛痰:對氨霧致咳的小鼠有很好的鎮(zhèn)咳作用,可延長小鼠的咳嗽潛伏時間和減少咳嗽次數(shù),鎮(zhèn)咳R值達150%,其作用強度接近可待因,明顯增加大鼠氣管內(nèi)的分泌液量,效果勝過桔梗
7.雄性激素樣作用:切除睪丸大鼠Cs-4灌胃給藥可使包皮腺重量明顯增加(精囊增加8%及前列腺重量亦增加約7%)。
8.抗衰老:有顯著提高老齡大鼠細胞SOD活性和明顯降低血漿MDA含量值的作用。
9.增加心肌營養(yǎng)性血流量:能顯著增加對86Rb的攝取量,腹注和皮下注射Cs-4能增加心肌組織攝取86Rb分別為55.1%、26.2%。
10.?dāng)U張支氣管:可使組胺致痙的離體豚鼠氣管肌明顯松弛。
11.拮抗肺水腫:對腎上腺素引起的小鼠急性肺水腫有括拮作用,減慢死亡速度。
12. 保護慶大霉素致大鼠急性腎毒性損害:灌服Cs-4每日0.8g(4ml)/只,通過對大鼠血、尿、腎皮質(zhì)勻漿慶大霉素濃度腎臟廓清功能測定,腎組織光鏡病理以及腎小管上皮細胞培養(yǎng)及增值測定,表明Cs-4對腎臟有保護作用。主要通過促進損害壞死后的腎小管細胞修復(fù)再生而起作用。
13.降壓:麻醉犬靜注Cs-4具有明顯、持久的降壓及降低下肢和腦血管阻力作用。
14.對心血管的影響:對麻醉和大鼠心率有明顯抑制作用,能降低小鼠的耗氧量及提高常壓耐缺氧能力(尤其心肌),明顯延長缺氧小鼠生存時間,對垂體后葉素引起的家兔急性心肌缺血及甲狀腺素、去甲腎上腺素引起的大鼠應(yīng)激性心肌梗死有保護作用。對膠元及ADP-Na誘導(dǎo)兔血小板聚集有明顯抑制作用,明顯延長烏頭堿誘發(fā)大鼠心律失常的誘發(fā)時間,縮短心律失常持續(xù)時間,且使心律失常的程度減輕,對氯化鋇誘發(fā)的心律失常也能明顯縮短其持續(xù)時間。能促使小鼠脾系數(shù)增加,脾巨核細胞增殖,血中血小板升高,與對照組比有非常顯著的差異。
15.增加小鼠血炭粒廓清功能:能明顯加快小鼠血中炭粒廓清速度。
16. 抗缺氧:小鼠皮下注射Cs-4不同劑量可明顯延長缺氧小鼠存活時間,作用與劑量有關(guān)。
17. 抑癌:對小鼠皮下移植 Lewis肺癌的原發(fā)灶生長和自發(fā)肺部轉(zhuǎn)移均有明顯的抑制作用。
18.降低正常動物體溫:小鼠皮下注射Cs-4較對照組體溫顯著下降。
毒性試驗 1.急性毒性:小鼠靜注Cs-4 29.0±1.6g(菌粉)/kg,腹注35±1.2g/kg,皮下注射(最大容量)80g/kg,無一死亡。
2.慢性毒性:對大鼠喂養(yǎng)Cs-4(人體劑量的10倍)與對照組比較,對體重、心、肝、脾、肺、腎、腸、睪丸等作病理形態(tài)學(xué)檢查無明顯差別。對狗喂養(yǎng)Cs-4(人體劑量的50倍)和對照組比較,對狗進行體重、外觀、行為、食量、血紅蛋白、紅細胞、白細胞計數(shù)、sGPT、血清尿素氮等指標進行檢測均正常。
3.亞急性毒性:大鼠和狗分成對照組與給藥組(低、高劑量),作一般情況血象、肝功能(sGPT-谷丙轉(zhuǎn)氨酶)、腎功能(血清尿素氮)、內(nèi)臟系數(shù)及病理組織學(xué)檢查,無不良影響。
4. 致畸胎:無致畸胎危險,能明顯增加胎鼠體重。
5.致突變性:經(jīng)Ames和微核試驗無明顯致突變作用。
化學(xué)成分 高效液相色譜法測定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;2%四氫呋喃的磷酸緩沖溶液[0.066mol/L磷酸二氫鉀溶液-0.066mol/L磷酸氫二鈉溶液(4:6)]為流動相;檢測波長為260nm。理論板數(shù)按腺苷峰計算應(yīng)不低于3000。對照品溶液的制備取經(jīng)105℃減壓干燥至恒重的腺苷對照品適量,精密稱定,加稀乙酸制成每1ml含40μg的溶液,即得。供試品溶液的制備取本品裝量差異項下的內(nèi)容物,混勻,取1g,精密稱定,置50ml量瓶中,加稀乙醇約30ml,超聲處理(功率250W,頻率33kHz)30分鐘,放冷,加稀乙醇至刻度,搖勻,靜置,取上清液,用微孔濾膜(0.45μm)濾過,取濾液,即得。測定法分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各5μl,注入液相色譜儀,測定,即得。本品每粒含腺苷(C10H13NO4)應(yīng)為0.60-1.0mg。
理化性質(zhì) 本品為發(fā)酵蟲草菌粉(Cs-4)制成的膠囊。本品為膠囊劑,內(nèi)容物為黃棕色至淺棕褐色的粉末;氣香,味微苦。應(yīng)符合膠囊劑項下有關(guān)的各項規(guī)定。
(1)取化學(xué)成分項下的供試品溶液15ml,蒸干,殘渣加稀乙醇5ml使溶解,作為供試品溶液。另取腺嘌呤對照品、腺苷對照品和尿苷對照品,加稀乙醇制成每lml各含2mg的混合溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法試驗,吸取供試品溶液10μl、對照品溶液1μl,分別點于同一以含4%磷酸氫二鈉的羧甲基纖維素鈉溶液為黏合劑的硅膠GF254薄層板上,以氯仿-醋酸乙酯-異丙醇-水-濃氨試液(8:2:6:0.3:0.2)為展開劑,展開,取出,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同顏色的斑點。
(2)取本品1g,加水10ml,加熱至沸,濾過,取濾液作為供試品溶液。另取亮氨酸對照品、丙氨酸對照品和纈氨酸對照品,加水制成每1ml含亮氨酸和丙氨酸各1mg、含纈氨酸0.5mg的混合溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法試驗,吸取供試品溶液3μl、對照品溶液2μl,分別點于同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠G薄層板上,以正丁醇-冰醋酸-水(4:1:1)為展開劑,展開,取出,晾干,噴以茚三酮試液,加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中,在與對照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同顏色的斑點。
(3)取甘露醇對照品,加稀乙醇制成每1ml含9mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法試驗,吸。1)項下的供試品溶液3μl及上述對照品溶液2μl,分別點于同一硅膠G薄層板上,以異丙醇-醋酸乙酯-水(9:6:2)為展開劑,展開,取出,晾干,噴以茴香醛試液,在130℃加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中,在與對照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同顏色的斑點。
生產(chǎn)廠家 江西金水寶制藥有限公司(南昌市)(郵編 330002)。
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