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尿促性素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\下丘腦垂體激素及其類似物
英文名 Menotrophin*
漢語拼音
別名 絕經(jīng)期尿促性腺激素,絕經(jīng)促性素,Human Menopausal Gonadotropin,HMG,Pergonal
藥物組成 本藥含兩種垂體促性腺激素——促卵泡素(FSH)與黃體生成素(LH),兩者含量比值接近1:1(每支中各含75IU),系從絕經(jīng)婦女尿中提取。 FSH與LH均屬糖蛋白激素,都具有α、β二個亞基。兩者的α亞基氨基酸序列相同,區(qū)別在于β亞基。β亞基的不同,決定了各自的生物活性及免疫學特性。FSH的分子量為33000,LH分子量為28000。
性狀 本品為白色無定形粉末,水溶液pH6.5-7.0。其單體、二聚體、四聚體分子量相應為17000、34000及68000。
功效
主治 1.下丘腦-垂體功能低下或不協(xié)調(diào)的無排卵不孕,一般主張適用于氯米芬溴隱亭等誘發(fā)排卵無效的病例。 2.助孕技術(shù)中對正常排卵婦女刺激促超排卵,常與氯米芬及hCG配合使用,一次可獲得多個卵細胞。 3.下丘腦-垂體無排卵性閉經(jīng)多囊卵巢綜合征(PCOS)。特別是用氯米芬無效者。 4.促性腺激素低減性男性性功能低減及不育。
用途
方解
藥理作用 在女性,促性腺激素主要作用在于促進卵巢中卵泡的發(fā)育成熟;促進雌、孕激素分泌;并使卵母細胞成熟成為配子。其中FSH的生理作用是:①刺激卵巢生長,增加重量;促進卵泡顆粒細胞增生及分化;促進卵泡液的分泌;②與LH配合使卵泡內(nèi)膜細胞與顆粒細胞分泌雌激素,并使卵泡發(fā)育成熟。在男性,促進生精上皮發(fā)育和精子的形成。 LH的主要生理作用為:①與FSH協(xié)同促進卵泡發(fā)育成熟并分泌雌激素。②觸發(fā)排卵,促進黃體形成發(fā)育并分泌孕激素。③在男性促進睪丸間質(zhì)細胞分泌睪酮。 因此,HMG主要能促進卵泡的發(fā)育和成熟,促使卵泡分泌雌激素,使子宮內(nèi)膜增生。其后加用絨促性素(hCG)能促發(fā)排卵及黃體形成并分泌孕酮。對男性則能促進睪丸曲細精管發(fā)育,促進精子發(fā)生和成熟。
體內(nèi)過程 HMG為人體內(nèi)垂體前葉分泌的天然激素,代謝過程與天然激素相同。
劑型 注射劑
規(guī)格 凍干粉注射劑:FSH75IU/LH75IU FSH150IU/LH150IU
用法用量 1.HMG主要用于助孕技術(shù)中,刺激超排卵周期。對正常排卵婦女,希望刺激更多卵泡發(fā)育以作試管嬰兒(IVF-ET),需與HCG聯(lián)合應用。由于卵巢反應性不同,必需強調(diào)個體化給藥方案。一般推薦肌注,從月經(jīng)第3天起,每日1支,共7-10天。從周期第8天起監(jiān)測雌激素水平變化或B超卵泡發(fā)育。若用CC/hMG/hCG方案,卵泡直徑達18mm時,肌注hCG5000-10000IU;若只用hMG/hCG,卵泡直徑達16-17mm,即可注射HCG。注射HCG后32-36小時取卵或指導同房。 2.用于治療下丘腦垂體無排卵性不育或閉經(jīng),則多在氯米芬或溴隱亭等誘發(fā)排卵無效時使用HMG/HCG促排卵,用法同前。 3.男性促性腺激素低下的少精子癥,在用hCG使睪丸體積增至8ml左右后可每周1次,每次1支,用約12月。
不良反應 1.卵巢過度刺激綜合征(OHSS)為促性腺激素誘導排卵的嚴重醫(yī)源性并發(fā)癥。主要表現(xiàn)為不同程度的雌激素水平過高,卵巢增大,嚴重時可超過10cm,甚至破裂出血發(fā)生急腹癥;體液急性外移至血管外腔隙,引起腹水、胸水,電解質(zhì)紊亂,血鉀過高,血容量降低,血液濃縮,無尿,腎功能衰竭甚至死亡。輕者可自愈,中度與重度者必須住院治療。 2.HMG治療中常有多個卵泡同時發(fā)育、排卵并受孕,故可致多胎妊娠。 3.男性在HMG-HCG治療中偶可見女性化乳房發(fā)育,但目前認為是HCG的作用。
注意事項 1.粉針劑 臨用時用注射用水溶解,注意液體應沿瓶壁緩慢流下,以免產(chǎn)生大量泡沫。 2.本藥禁用于妊娠、顱內(nèi)病變包括垂體腫瘤、甲狀腺或腎上腺皮質(zhì)功能減退、卵巢囊腫或腫瘤、血栓栓塞性疾病、男性前列腺癌或其它雄激素依賴性疾病。對卵巢功能低下或缺如的疾病如Turner綜合征、單純性腺發(fā)育不良、卵巢早衰等亦禁用。 3.應用促性腺激素治療,卵巢內(nèi)必須有卵母細胞存在,卵巢衰竭者禁用。 4.由于為強促性腺物質(zhì),可能引起OHSS嚴重副反應,本藥應由熟悉不育問題的醫(yī)師掌握使用。應用同樣的方案或劑量,卵巢反應性卻因人而異,原因在于藥物動力學及藥物在體內(nèi)降解速度不同,卵巢血供受過去盆腔手術(shù)或疾病的影響,并且卵巢貯備能力還因年齡而異。因此,促排卵藥物必需強調(diào)個體化方案,根據(jù)卵巢的反應,選擇適當?shù)挠盟帟r間及劑量,以提高受孕率及防止OHSS的發(fā)生。 5.治療過程中必須嚴密監(jiān)護卵巢對藥物的反應性。可以從B超形態(tài)學上觀察卵巢大小及卵泡發(fā)育情況與數(shù)目;或從靶器官對雌激素的反應性了解體內(nèi)雌激素水平,如宮頸粘液、陰道脫落細胞;亦可直接測定血或尿雌激素水平。若24小時尿雌激素超過200μg,血雌二醇水平達3660pmol/L,或B超卵巢增大超過5cm直徑,或發(fā)現(xiàn)直徑≥16mm的卵泡超過3個以上,應停止注射HCG,以免發(fā)生OHSS。OHSS常在注射HCG后3-7天發(fā)生,一旦發(fā)生應住院觀察。
貯藏 避光密閉保存。
備注 *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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