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司莫司汀

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\烷化劑
英文名 Semustine
漢語拼音
別名 甲環(huán)亞硝脲 MeCCNU
藥物組成
性狀 淡黃色略帶微紅色結(jié)晶性粉末,不溶于水,溶于無水乙醇,25℃下放置3個月未見分解,但于45℃放置1個月后分解10%,受潮可加速分解。口服膠囊在0℃密封貯放4-5年無變化。熔點(diǎn):71-75℃。
功效
主治 治療惡性腦腫瘤、惡性淋巴瘤、黑色素瘤、肺癌結(jié)腸癌等。
用途
方解
藥理作用 本品是洛莫司汀(CCNU)的衍生物,作用與卡莫司汀、洛莫司汀相似,烷化DNA,防止DNA修復(fù),改變RNA結(jié)構(gòu),改變靶細(xì)胞的蛋白質(zhì)和酶的結(jié)構(gòu)和功能。對皮下接種Lewis肺癌,小鼠自發(fā)乳腺癌,B-16惡性黑色素瘤的療效優(yōu)于BCNU和CCNU,而毒性較低。本品屬于細(xì)胞周期非特異性藥物。但對M期和G1/S期的細(xì)胞有較大的殺傷作用。
體內(nèi)過程 口服從胃腸道吸收,迅速代謝。用藥后,體內(nèi)肝、腎、胃、肺、腸中濃度較高,能透過血腦屏障。代謝物主要從尿中排出,部分從糞便和肺排出。代謝物能延長血漿半衰期。
劑型 膠囊
規(guī)格 膠囊劑:10mg;50mg。
用法用量 口服:單用每次125-200mg/m2,每6-8周1次。聯(lián)合化療時,劑量可酌情減少,每次75-150mg/m2,每6周1次。
不良反應(yīng) 骨髓抑制,胃腸反應(yīng)、肝功能損害等與洛莫司汀相似(參閱洛莫司汀不良反應(yīng)),但毒性程度較輕。
注意事項(xiàng) 1.用藥期間應(yīng)密切監(jiān)測血象及肝功能。 2.用藥間隔不應(yīng)少于6周。
貯藏 防潮,25℃以下保存,長期保存宜置8℃以下。
備注
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