| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\抗結(jié)核病藥 |
| 英文名 | Sodium Aminosalicylate* |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 對(duì)氨柳酸鈉，PAS—Na |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味甜帶咸。易溶于水，略溶于乙醇，不溶于乙醚中，本品水溶液不穩(wěn)定，通熱易分解，遇光易變色。 |
| 功效 | |
| 主治 | 與其他抗結(jié)核藥物合用治療各類型結(jié)核病，但不做首選藥物應(yīng)用。由于本品抗結(jié)核作用不及利福平，乙胺丁醇和不良反應(yīng)較高，目前本品在與異煙肼，鏈霉素或利福平組成的聯(lián)合治療中已被乙胺丁醇所取代，但在藥源較困難的地區(qū)，以及復(fù)治、重癥病例，本品仍是異煙肼，鏈霉素，利福平等較好的配伍藥品。與其他抗結(jié)核藥物合用有增加療效和延緩產(chǎn)生耐藥的作用。本品靜脈滴注有減輕結(jié)核中毒癥狀的作用且在腦脊液中維持較高濃度，可用于治療結(jié)核性腦膜炎。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品對(duì)結(jié)核桿菌有選擇性的抑菌作用，僅作用于吞噬細(xì)胞外的結(jié)核桿菌，最低抑菌濃度（MIC)1μg/ml，在有對(duì)氨苯甲酸的環(huán)境中（如干酪病灶內(nèi))其抑菌作用減小，本品抗菌譜較窄，除結(jié)核桿菌外對(duì)其他分枝桿菌和細(xì)菌，病毒等均無(wú)作用。本品與鏈霉素、異煙肼合用，可加強(qiáng)后二者的抗結(jié)核桿菌的作用，與異煙肼合用時(shí)由于競(jìng)爭(zhēng)乙�；鴾p慢異煙肼在體內(nèi)的�；乃俣�，使游離異煙肼的濃度增高故有協(xié)同的抗結(jié)核桿菌的作用。并能使耐藥菌延緩產(chǎn)生。單用本品約半年即可產(chǎn)生耐藥性，但比單用異煙肼或鏈霉素要慢。本品作用原理尚未完全闡明，一般認(rèn)為本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與對(duì)氨苯甲酸（PABA)近似，結(jié)核桿菌在代謝的過(guò)程中需要PABA的參加，故本品競(jìng)爭(zhēng)性的替代PABA參加葉酸的合成而抑制二氫葉酸合成酶，影響二氧葉酸的合成，造成結(jié)核桿菌蛋白質(zhì)合成受阻，細(xì)菌不能繁殖。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 本品口服易吸收，藥物口服后在胃中解離成游離酸（對(duì)氨水楊酸)而自胃、腸迅速而較完全的吸收。但個(gè)體差異較大，1次口服4g，1.5-2小時(shí)達(dá)高峰血藥濃度，血藥濃度高峰30-100μg/ml，靜脈滴注后血藥濃度可更高。在血中蛋白結(jié)合率50%-60%，t1/2約1小時(shí)，腎功能損害可達(dá)23小時(shí)。分布于全身各組織器官和體液，藥物濃度由高至低依次為腎、肝、肺，并可滲入到干酪病灶中。組織和干酪灶中藥物濃度與血清濃度相近，也能分布到胸膜腔，腹膜腔中，但不易滲入細(xì)胞內(nèi)和透過(guò)血腦屏障，腦膜炎時(shí)滲入的藥物濃度可達(dá)血藥濃度的30%-50%，在肝中經(jīng)乙�；蚺c葡萄糖醛酸結(jié)合而滅活，80%以上的藥物于7小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排出，易在酸性尿中析出結(jié)晶，堿化尿液可減少對(duì)腎的刺激，增加尿中排出量，腎功能不全時(shí)排出延遲，當(dāng)與異煙肼聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，減少異煙肼在體內(nèi)的乙�；又馗螕p害。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：2g，4g，6g。 |
| 用法用量 | 靜脈滴注成人每日4-12g，用生理鹽水或5%葡萄糖液稀釋成3%-4%濃度，避光下2-3小時(shí)滴完，本品需新鮮配制，遮光，變色不得使用。小兒每日200-300mg/kg。 |
| 不良反應(yīng) | 1．胃腸反應(yīng) 口服易引起食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉等反應(yīng)，嚴(yán)重者造成胃潰瘍和出血。 2．過(guò)敏反應(yīng) 發(fā)熱、皮疹較為多見，亦可引起哮喘，嗜酸粒細(xì)胞增加，過(guò)敏性肺炎等，嚴(yán)重者可出現(xiàn)高熱，剝脫性皮炎。 3．肝、腎損害 轉(zhuǎn)氨酶增高較多見，嚴(yán)重時(shí)有黃疸、血漿蛋白減少。凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)而引起出血，腎功能障礙較少見，可出現(xiàn)結(jié)晶尿、蛋白尿、血尿、腎小管排鉀增高導(dǎo)致低血鉀等。 4．偶可引起白細(xì)胞減少，甲狀腺功能降低等。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本品須與異煙肼、鏈霉素等其他抗結(jié)核藥物配伍應(yīng)用。 2．本品能干擾利福平的吸收，故與之聯(lián)合用藥時(shí)兩者給藥時(shí)間應(yīng)相隔8-12小時(shí)。 3．由于本品遇光后易變色，故靜脈滿注時(shí)應(yīng)在避光下進(jìn)行，藥液變色后不宜使用。溶液宜新鮮配制并避光保存24小時(shí)內(nèi)用完。避免分解成間位氨基酸引起溶血。 4．肝、腎功能減退者慎用。孕婦，哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊后決定。 5．出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行抗過(guò)敏治療。 6．長(zhǎng)期應(yīng)用本品時(shí)須定期做肝、腎功能檢查。肝、腎功能不全者慎用。 |
| 貯藏 | 避光，密封保存。 |
| 備注 | *號(hào)為英文名國(guó)際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱INN)或無(wú)國(guó)際專利藥名 |
