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放線菌素 D

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\抗腫瘤抗生素
英文名 Dactinomycin D
漢語拼音
別名 更生霉素,Actinomycin D
藥物組成
性狀 橙紅色至鮮紅色結(jié)晶性粉末,無臭,微溶于乙醇,在水中幾乎不溶,但在10℃水中溶解,遇光、熱及氧化劑均使其效價降低。有引濕性。熔點:243-248℃,熔融時同時分解。
功效
主治 主要用于治療絨毛膜上皮癌睪丸腫瘤、腎母細胞瘤(Wilm瘤)、神經(jīng)母細胞瘤、軟組織肉瘤及惡性淋巴瘤等。
用途
方解
藥理作用 本品為由放線菌(Str.melanochromogenes)培養(yǎng)液中分離得到的一種多肽抗生素,其結(jié)構(gòu)是由一個三環(huán)發(fā)色基團與兩個環(huán)狀肽組成,對絨毛膜上皮癌及其它實體癌有效。一般認為本品可嵌入DNA雙螺旋的小溝中,尤其在DNA的堿基對之間形成非共價結(jié)合,阻止細胞轉(zhuǎn)錄過程,使mRNA不能合成,從而抑制蛋白質(zhì)的合成。屬于細胞周期非特異性藥物。
體內(nèi)過程 本品口服吸收不佳,靜注后2分鐘內(nèi)85%藥物即自血中消失,主要分布于肝、腎、脾、頜下腺中。不易透過血腦屏障,在體內(nèi)有小部分被代謝,24小時內(nèi)尿中排泄約12%-20%,50%-90%以原形由膽汁排出。T1/2=36小時
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:200微克。
用法用量 1.靜脈滴注 常用量6-8μg/(kg·d)(成人通常300-400μg/d)加入5%葡萄糖液500ml,靜滴,每日1次,連用10天為一療程,間隔3-4周重復(fù),或10-15μg/(kg·d),連用5天,間隔3-4周重復(fù)。 2.靜脈注射 劑量同靜滴,藥物溶于生理鹽水20-40ml,每日1次,用法同靜滴。
不良反應(yīng) 1.胃腸反應(yīng) 食欲減低、惡心、嘔吐、腹瀉,偶有口腔潰瘍。 2.骨髓抑制 是主要毒性反應(yīng),白細胞減少最低值在10-14天,16-20天可恢復(fù),血小板減少較輕。 3.其他 可引起靜脈炎,溢出血管外可發(fā)生組織壞死,可有脫發(fā)、皮炎、肝功能異常。
注意事項 1.藥物勿漏于血管外。 2.用藥期間應(yīng)監(jiān)測血象及肝功能。
貯藏 避光、陰涼處保存。
備注
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