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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國國家基本藥物 > 正文:甲硝唑功效主治/不良反應(yīng)/副作用/用法用量/藥理學(xué)
    

甲硝唑

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗寄生蟲藥\抗阿米巴病藥及抗滴蟲病
英文名 Metronidazole
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 為白色或微黃色結(jié)晶性粉末,略臭,稍有苦咸味,在乙醇中略溶,在水、氯仿中微溶,在乙醚中極微溶解。熔點(diǎn):159-163℃。
功效
主治 本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲作用,為治療陰道滴蟲的首選藥物。此外對(duì)腸道及組織內(nèi)阿米巴原蟲也有殺滅作用,可用于治療阿米巴痢疾和阿米巴肝膿腫。本品有抗厭氧菌的作用,可用于治療厭氧桿菌引起的產(chǎn)后盆腔炎敗血癥、牙周炎等。還可用于治療賈第蟲病酒糟鼻。此外,本品還可作為預(yù)防性用藥,用于闌尾、結(jié)腸、婦產(chǎn)科和牙科手術(shù)等,可降低或避免手術(shù)感染。 總之,本品具有療效高、毒性小、口服方便、適應(yīng)范圍廣等優(yōu)點(diǎn)。
用途
方解
藥理作用 本品為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應(yīng),使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗(yàn)證明,藥物濃度1-2μg/ml時(shí),溶組織內(nèi)阿米巴于6-20小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改變,24小時(shí)內(nèi)全部被殺死。本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲的作用,其機(jī)制未明。本品對(duì)缺氧情況下生長的細(xì)胞和厭氧微生物起殺滅作用,它在人體中還原時(shí)生成的代謝物,也具有抗厭氧菌作用,抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細(xì)菌的生長、繁殖,最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
體內(nèi)過程 本品無論是口服還是直腸給藥均極易吸收。吸收后廣泛分布,包括膽汁、骨、唾液、乳汁、腦脊液和陰道,在膿液中有更高的濃度。 本品的兩個(gè)側(cè)鏈可被氧化,推測(cè)氧化部位在肝臟,氧化后形成乙醇或乙酸。70%左右從尿中排出(原形藥20%),也可由陰道分泌液、乳汁、唾液排出。 本品生物利用度可達(dá)90%-100%,達(dá)到血藥濃度峰值時(shí)間為1-2小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率為10%-20%。有效血濃度可維持12小時(shí),t1/2為8-14小時(shí)。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:0.2g。注射劑:10ml:50mg,20ml:100mg,100ml:500mg,250ml:500mg,250ml:1.25g。
用法用量 成人:①滴蟲病,1次0.2g,1日3次,療程7日;可同時(shí)用栓劑,每晚0.5g置陰道內(nèi),連用7-10日。②腸道阿米巴病,1次0.4-0.6g,1日3次,療程7日;腸外阿米巴病,1次0.6-0.5g,1日3次,療程10-20日。③賈第蟲病,1次0.4g,1日3次,療程5-10日。④麥地那龍線蟲、小袋蟲病,1次0.2g,1日2次,療程5-7日。⑤皮膚利什曼病,1次0.2g,1日4次,療程10日,間隔10日后重復(fù)一療程。⑥厭氧菌感染,靜滴首次按體重15mg/kg(70kg成人為1g),維持量按體重7.5mg/kg,每6-8小時(shí)靜滴1次,臨用時(shí)將藥物稀釋至8mg/ml,緩慢滴注。口服劑量為每日0.6-1.2g,分3次服,7-10日為一療程。 小兒:①滴蟲病,每日15-25mg/kg,分3次口服,連服7日。②阿米巴病,每日35-50mg/kg,分3次口服,10日為一療程。③厭氧菌感染注射劑量同成人,口服為每日20-50mg/kg。
不良反應(yīng) 本品是一種安全藥物,其治療劑量的不良反應(yīng)多數(shù)病人可以耐受且自限。出現(xiàn)的不良反應(yīng)有: 1.胃腸反應(yīng) 可有食欲不振、惡心、嘔吐等反應(yīng);少數(shù)病人有腹瀉,可能由腸道菌群失調(diào)所引起。 2.對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)作用 在大劑量、長療程時(shí)可引起神經(jīng)病變?nèi)?a class="channel_keylink" href="http://payment-defi.com/tcm/2010/20100519233549_331137.shtml" target="_blank">頭痛、失眠、肢體麻木、感覺異常等,個(gè)別嚴(yán)重者停藥后可能不可恢復(fù)。 3.對(duì)血液系統(tǒng)的作用 在長期治療組中,少數(shù)病人可發(fā)生暫時(shí)性和可逆性白細(xì)胞下降。 4.基因突變的可能性 有試驗(yàn)提示,在長療程情況下,本品有致基因突變和癌發(fā)生的潛在可能性。
注意事項(xiàng) 1.上述不良反應(yīng),無需處理,一般在停藥后可迅速恢復(fù)。 2.哺乳期婦女及孕婦、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和血液病患者禁用。 3.出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)及其他中樞神經(jīng)癥狀時(shí)應(yīng)停藥。 4.服藥期間應(yīng)特別注意衛(wèi)生(每日更換內(nèi)衣,注意洗澡用具的消毒等),以防重復(fù)感染。 5.對(duì)某些動(dòng)物有致癌作用。 6.治療期間應(yīng)戒酒,否則可能產(chǎn)生雙硫醒樣的不良反應(yīng),可出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。其作用機(jī)制可能因本品能抑制乙醛氧化酶活性,使乙醛在體內(nèi)氧化受阻,使血濃度上升,使飲進(jìn)的乙醇不能徹底氧化分解,致使人體中毒。 7.本品能增強(qiáng)華法林等抗凝藥物的作用。
貯藏 避光,密閉保存。
備注
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