| 化學(xué)名 | 5H-Cyclopropa[3,4]benz[1,2-e]azulen-5-one,9a-(acetyloxy)-1,1a,1b,4,4a,7a,7b,8,9,9a-decahydro-4a,7b-dihydroxy-3-(hydroxymethyl)-1,1,6,8-tetramethyl-,[1aR-(1aα,1bβ,4aβ,7aα,7bα,8α,9aα)]-
|
| 藥物名稱 | Prostratin
|
| 異名（中) | 澳楊亭
|
| 異名（英) | 12-Deoxyphorbol-13-acetate,Stillingia factor S7
|
| 分子量 | 390.48
|
| 理化性質(zhì) | 結(jié)晶(丙酮),mp225℃;mp217～218℃,[α]D+64°(c=0.13,甲醇)。UV λmax(EtOH)nm(ε):201(11100),235(5100),260(sh,3400)。IR γmax(KBr)cm\-1:3440(OH),1700(CO),1620(C=C)。MSm/z(re1.int.):390(M+,1),372(12),354(5),330(28),312(100),294(70)。1HNMR。X-ray。
|
| 構(gòu)效關(guān)系 | 1.藥品專利:Boyd M,et al.US 530562(1991,22pp)
2.藥品專利:Blumberg P M,et al.US 681679(1992,26pp)
3.藥品專利:Blumberg P M,et al.WO 9427593(1994,37pp)
|
| 藥化作用 | 1.鎮(zhèn)靜作用。小鼠在20mg/kg(口服)和1mg/kg(皮下)劑量時(shí),鎮(zhèn)靜活性的抑制率分別為92%和62%。 2.鎮(zhèn)痛作用。小鼠在20mg/kg(口服)和1mg/kg(皮下)時(shí)的抑制率分別為96%和48%。 3.抗病毒活性。用于治療艾滋病。在HIV-1感染CEM-SS細(xì)胞中,有抗人型免疫缺陷病毒-1(HIV-1)的活性,能抑制病毒抗原P24的產(chǎn)生和合胞體的形成。 4.抑制Phorbol12-myristate-13-acetate(PMA)誘導(dǎo)的小鼠增生和鳥(niǎo)尿酸脫羧酶活性。 5.抗炎作用。抑制Phorbol12-myristate-13-acetate(PMA)引起的水腫和炎癥。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | 二萜 diterpenoid
|
| 用途分類 | |
| 來(lái)源 | |
| 化學(xué)號(hào) | 60857-08-1
|
| 參考文獻(xiàn) | 《植物活性成分辭典》
|
| 分子式 | C22H30O6
|
| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來(lái)源拉丁學(xué)名 |
