化學(xué)名 | D:A-Friedo-24-noroleana-1(10),3,5,7-tetraen-29-oic acid,3-hydroxy-2-oxo-,(20α)-
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藥物名稱 | Celastrol
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異名(中) | 雷公藤紅素
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異名(英) | Tripterine,Tripterin
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分子量 | 450.69
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理化性質(zhì) | 無定形固體,mp198~200℃。UV λmax(MeOH)nm(lgε):207(3.24),244(sh,2.92),288(sh,2.24),424(3.01)。IR γmax(dry film)cm\-1:3252(br,OH),2990-2880(CH),1703(C=0),1582,1510,1445,1225,870,756。EIMSm/z:450(M+,14),436(12),281(1),269(2),267(94),265(3),253(12),241(20),239(9),227(12),215(18),202(23),201(100),200(15),135(10),121(16),109(20)。1HNMR。13CNMR。
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構(gòu)效關(guān)系 | 工藝專利:Chalmers W T,et al.US 4328309(1982,5pp)
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藥化作用 | 1.細(xì)胞毒活性。體外對P388和一組人癌細(xì)胞株有強(qiáng)的非特異性的細(xì)胞毒活性。 2.免疫調(diào)節(jié)作用。明顯抑制小鼠脾細(xì)胞中溶血空斑細(xì)胞的形成。明顯抑制小鼠遲發(fā)超敏反應(yīng)。 3.抗炎作用。0.5mg/kg時(shí),顯著抑制大鼠棉球肉芽腫的形成。0.1~1.0μg/mL時(shí),抑制由酵母糖誘導(dǎo)的PGE2的產(chǎn)生;1.0μg/mL時(shí),抑制巨噬細(xì)胞的吞噬作用。 4.抗過氧化作用為生育酚的15倍,IC50為7μM。抑制線粒體膜內(nèi)外的過氧化作用,直接清除自由基。 5.延長戊巴比妥鈉致小鼠睡眠時(shí)間。 6.免疫抑制作用:抑制小鼠由PHA、ConA、LPS等誘導(dǎo)的脾細(xì)胞增殖,抑制淋巴細(xì)胞增殖。 7.抑制豚鼠體外精子的受精能力,活性明顯強(qiáng)于乙酸棉酚。 8.抗關(guān)節(jié)炎作用。抑制小鼠腹腔巨噬細(xì)胞內(nèi)外白介素-1的活性,抑制小鼠脾細(xì)胞產(chǎn)生白介素-2,降低兔滑膜細(xì)胞釋放PGE2。 |
毒性 | |
臨床 | |
不良反應(yīng) | |
成分分類 | 三萜 triterpenoid;酸 acid
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用途分類 | |
來源 | 1.衛(wèi)矛科(Celastraceae)
燈油藤 Cleastrus paniculatus Willd.根皮(收率:0.18%)
褐黃栲古那* Kokoona ochracea(Elm.)Merrill莖皮(收率:0.0014%)
錫蘭栲古那* Kokoona zeyanica Thwaites莖皮
東北雷公藤 Tripterygium regeli根
雷公藤 Tripterygium wilfordii Hook.F.根皮
2.翅子藤科(Hippocrateaceae)
高大翅子藤* Hippocratea excelsa H.B.K.莖,根皮(收率:0.0021%)
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化學(xué)號 | 34157-83-0
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參考文獻(xiàn) | 《植物活性成分辭典》
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分子式 | C29H38O4
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熔點(diǎn) | |
旋光度 | |
沸點(diǎn) | |
來源拉丁學(xué)名 |