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人參皂甙Rg1

  
化學(xué)名
β-D-Glucopyranoside,(3β,6α,12β)-3,12-dihydroxydammar-24-ene-6,20-diylbis-
藥物名稱(chēng)
Ginsenoside Rg1
異名(中)
異名(英)
Panaxoside A, Sanchinoside C1
分子量
830.03
理化性質(zhì)
無(wú)色半結(jié)晶物(正丁醇-甲基乙基酮),熔點(diǎn)194~196.5°,[α]19.5/D+32°(吡啶)。溶于甲醇、吡啶及熱丙酮,稍溶于醋酸乙酯及氯仿。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響
用Y字迷路裝置觀(guān)察人參皂甙Rg1對(duì)大鼠學(xué)習(xí)辨別位置的影響,發(fā)現(xiàn)Rg1縮短潛伏期及行走時(shí)間,辨別良好。用反射箱進(jìn)行兩種不同聲音的辨別,人參皂甙Rg1有促進(jìn)學(xué)習(xí)辨別的作用。Rg1可中等度抑制的行為和腦電,并抑制電刺激貓中腦所引起的腦電覺(jué)醒反應(yīng)。
Rg1能使乙酰膽堿引起的腸管收縮減弱。
2.循環(huán)系統(tǒng)的作用
人參皂甙Rg1對(duì)大鼠有減慢心率和雙相性血壓作用(先升后降)。還有舒張犬血管的作用。
3.對(duì)物質(zhì)代謝的影響
(1)對(duì)核酸和蛋白質(zhì)代謝的影響
大鼠腹腔注射10mg/kg人參皂甙Rg1,4h后骨髓細(xì)胞的DNA的生物合成明顯增加?纱龠M(jìn)14C-亮氨酸摻入大鼠血清白蛋白α、β、γ-球蛋白中。
(2)對(duì)脂質(zhì)代謝的影響
人參皂甙Rg1使14C-醋酸鹽摻入大鼠血清和肝中膽固醇的量增加。
4.抗疲勞作用
人參皂甙Rg1可明顯增加小鼠被迫行走的自發(fā)活動(dòng)。其抗疲勞作用顯著。
5.其他作用
人參皂甙Rg1對(duì)大鼠腎臟微粒體Na+,K+-ATPase有抑制作用。IC50 為15μmol/L。其抑酶作用可逆,增加K+可競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Rg1的抑酶作用,但Na+對(duì)此作用無(wú)明顯影響。動(dòng)力學(xué)研究表明,Rg1抑制Na+,K+一ATPase,對(duì)底物ATP則為反競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。
用腦內(nèi)透析法結(jié)合高效液相-電化學(xué)檢測(cè)技術(shù)的研究發(fā)現(xiàn)人參皂甙Rg1可顯著降低清醒自由活動(dòng)大鼠腦紋狀體細(xì)胞外液中3,4-二羥苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)的含量,而對(duì)5-羥吲哚乙酸(5-HIAA)卻無(wú)顯著影響。
6.體內(nèi)過(guò)程
Rg1在臟器內(nèi)藥量分布高低依次為肝、腎、腎上腺、肺、心、脾、睪丸和腦。
毒性
小鼠口服、腹腔注射、靜脈注射的LD50 (mg/kg)分別為大于5000,1600,396;中毒劑量引起小鼠自發(fā)運(yùn)動(dòng)減少,體溫下降等抑制癥狀而死亡。
臨床
不良反應(yīng)
成分分類(lèi)
用途分類(lèi)
來(lái)源
五加科植物人參 Panax ginseng C.A.Meryer (P.schinseng Nees)莖、根。
化學(xué)號(hào)
22427-39-0
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C42H72O14
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來(lái)源拉丁學(xué)名
...
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