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海牙亭

  
化學(xué)名
Tubocuraran-7',12'-diol,6,6'-dimethoxy-2,2'-dimethyl-(1β)-(1)-
藥物名稱
Hayatine
異名(中)
箭毒堿,錫生藤堿,錫生藤堿甲
異名(英)
分子量
594.68
理化性質(zhì)
熔點(diǎn)303°(分解)。甲基碘化物,熔點(diǎn)281°(分解)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.橫紋肌松弛作用
海牙亭的碘甲烷鹽有肌肉松弛作用,家的垂頭效價(jià)為筒箭毒堿的2.13倍,在、犬橫紋肌的麻痹效價(jià)為筒箭毒堿的1.14倍。靜脈注入海牙亭0.1~0.15mg/kg約1min 后,家兔出現(xiàn)頭下垂、四肢松弛、倒伏及呼吸淺溫等現(xiàn)象,4~5min后肌張力逐漸恢復(fù),活動(dòng)如常,其效力與筒箭毒堿相似,從小白鼠的攀網(wǎng)試驗(yàn)求得海牙亭的腹腔注射ED50為0.161±0.0124mg/kg,其效價(jià)為箭毒的1.5倍。大鼠腹腔注射海牙亭0.1mg/kg后,刺激坐骨神經(jīng),脛前肌收縮逐漸加大。當(dāng)劑量到達(dá)0.25mg/kg時(shí),神經(jīng)肌肉阻滯程度可達(dá)96.80±3.19%。海牙亭的肌肉松弛作用也可被新斯的明對抗,而筒箭毒堿可以增強(qiáng)其肌松作用。重復(fù)給海牙亭其松弛作用增強(qiáng)。說明海牙亭是一種非去極化型肌肉松弛藥。
2.釋放組織胺作用
海牙亭能釋放組織胺,靜脈注射于貓,可引起明顯而持久的血壓下降。1:1000海牙亭能使每克大鼠膈肌平均釋放3.8mg組織胺。皮骨注射海牙亭0.1mg,可出現(xiàn)組織胺釋放反應(yīng)。
3.其他作用
靜脈注射海牙亭0.4mg/kg,家兔和犬血壓未見明顯變化,貓血壓則下降到原水平40.7%-63%,對兔心率和節(jié)律無明顯影響,但心收縮力有效增強(qiáng)。
毒性
海牙亭小白鼠腹腔注射LD50 為0.4457±0.02255mg/kg。其肌松作用的治療指數(shù)為2.77,而右旋管箭毒的治療指數(shù)為1.7。說明海牙亭的治療安全范圍較右旋管箭毒為大。海牙亭可以使膈肌麻痹,使兔和猴發(fā)生呼吸麻痹的劑量分別為0.317mg/kg和0.325mg/kg。呼吸麻痹作用是可逆的。在呼吸停止時(shí),進(jìn)行人工呼吸后自主呼吸可在3分鐘內(nèi)恢復(fù)。
臨床
用于麻醉
不良反應(yīng)
海牙亭在0.2mg/kg劑量時(shí)就能明顯的使呼吸抑制,0.3mg/kg時(shí),則呼吸停止。使用時(shí)一般需作輔助呼吸。如手術(shù)結(jié)束后呼吸尚不充分,可靜脈注射新斯的明1.0mg,呼吸迅速恢復(fù)。在劑量過大時(shí),可能發(fā)生組織胺釋放現(xiàn)象。
成分分類
用途分類
來源
防己科植物錫生藤 Cissampelos pareira L.根。
化學(xué)號
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C36H38N2O6
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
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