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山梗菜堿

  
化學名
Ethanone,2-[6-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-1-methyl-2-piperidinyl]-1-phenyl-,[ 2S-[2α,6α(R* )]-
藥物名稱
Lobeline
異名(中)
異名(英)
α-Lobeline,Inflatine
分子量
337.47
理化性質(zhì)
針狀結(jié)晶(乙醇、乙醚或苯),熔點130~131°,[α]15/D-43°乙醇)。極微溶于水或石油醚,溶于熱乙醇、氯仿、苯和乙醚。鹽酸鹽,細針晶(乙醇),熔點178~180°,[α]20/D-43-(C=2)。UV Λch3ohmax nm(ε):280(1413),245(13183)。鹽酸鹽,UV λH2Omax nm(ε):281(1230),246(14454)。IR λmax cm\-1:3470,2950,2550,1675,1595,1580,1495,1445,1410,1365,1335,1285,1215,1095,1070,1045,1015,1000,985,960,915,860,700,690,660,580。
構(gòu)效關系
藥化作用
    1.對神經(jīng)系統(tǒng)的作用
山梗菜堿對神經(jīng)系統(tǒng)的作用與菸堿相似,但強度僅及菸堿的1/5至1/20。對植物神經(jīng)、腎上腺髓質(zhì)、延腦各中樞(尤其是嘔吐中樞)、神經(jīng)-肌肉接頭,以及頸動脈體和主動脈體的化學感受器都有先興奮、后抑制的作用。
2.呼吸興奮作用
山梗菜堿靜脈注射對麻醉犬有顯著的呼吸興奮作用。其作用隨劑量增大而加強和延長。劑量過大時則引起呼吸麻痹而死亡。切除竇神經(jīng)或摘除頸動脈體后,再注射半邊蓮堿,則不出現(xiàn)明顯的呼吸興奮作用。說明其作用機理主要是通過刺激頸動脈體化學感受器,反射地興奮呼吸中樞。山梗菜堿對嗎啡反致呼吸抑制有較好的興奮作用,對烏拉坦所致者較差。
山梗菜堿吸入,有擴張支氣管作用,可對抗毛果蕓香堿和乙酰膽堿所引起的氣管收縮。
3.對心血管系統(tǒng)的作用
山梗菜堿肌注在呼吸興奮的同時,心率減慢,血壓升高,大劑量時則心率加快,血壓明顯下降,終至心臟麻痹。
4.催吐作用
和犬肌注山梗菜堿可致吐。六甲季按能對抗山梗菜堿的催吐作用,而阿托品氯丙嗪則不能防止嘔吐反應的發(fā)生。其催吐作用原理似既與延腦催吐化學感受區(qū)有關,亦有周圍機制參與。
5.其他作用
山梗菜堿對離體腸的張力和蠕動,小量時有一過性增強作用,隨后則抑制之。大量時則有麻痹作用。山梗菜堿口服時抑制食欲。此作用可能由以下機制所引起:①對中樞,可能是對食物中樞或嘔吐中樞的作用。②對腎上腺髓質(zhì)的作用,刺激腎上腺素分泌,引起高血糖。③直接對胃腸道菸堿受體的作用。④作用于肺感受器,引起腸運動的反射性抑制。
山梗菜堿15mcg/ml濃度時,抑制小鼠腹水癌細胞對氧的攝取。
山梗菜堿2.5~5mg肌注,對正常人亦有利尿作用,但尿中氯化物的含量不增加,甚至減少,而副作用則較多。山梗菜堿對橫紋肌有箭毒樣作用。
毒性
在豚鼠試驗中,山梗菜堿有抑制ADP等所致的血小板凝聚作用。
臨床
用于呼吸衰竭、 治療呼吸道疾病。
不良反應
山梗菜堿注射給藥過量時,可致心動過速、傳導阻滯、驚厥、嘔吐、血壓下降、呼吸麻痹等嚴重反應。但因其作用時間短,真正發(fā)生危險者較少。
成分分類
用途分類
興奮呼吸中樞
來源
桔梗科植物山梗菜(大半邊蓮) Lobelia sessilifolia Lamb.全草 北美山梗菜(祛痰菜) L.inflata L.。
化學號
參考文獻
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應用》
分子式
C22H27NO2
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學名
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