| 化學名 | Senecionan-11,16-dione,12-hydroxy-,(15E)-
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| 藥物名稱 | Lntegerimine
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| 異名（中) | 全緣堿,峨眉千里光A堿
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| 異名（英) | Squalidine,Alkaloid S-D
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| 分子量 | 335.39
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| 理化性質(zhì) | 無色棱柱結(jié)晶(丙酮),針狀結(jié)晶(乙醇);熔點172.5°(168～169°);[α]28/D+4.3°(C=0.8,甲醇),
[α]28/D-22.1°(C=5.12,氯仿)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.降壓作用 全緣千里光堿能使麻醉貓動脈壓降低;犬1～3mg/kg靜脈注射具有降壓作用。 2.解痙作用 全緣千里光堿具有肌肉松弛作用和對抗乙酰膽堿、組織胺、氯化鋇所致的痙攣的作用,抑制離體兔腸的蠕動和促進離體豚鼠子宮的收縮。 3.誘變作用 果蠅試驗顯示全緣千里光堿有誘變活性作用。 4.抗癌作用 全緣千里光堿對W256、S180、L615、EAC、U14和B16等六種動物移植腫瘤均有明顯的抑制作用。 5.體內(nèi)過程 全緣千里光堿在血中可被氧化成N-氧化物。靜脈注射后,血樣中全緣千里光堿及其N-氧化物含量最高,約半小時取后均趨向穩(wěn)定。宮頸栓劑吸收緩慢,峰值后延6～8h。血中全緣千里光堿與其N-氧化物迅速達到平衡。 |
| 毒性 | 小鼠LD50 靜脈注射為75mg/kg。有肝毒作用,小鼠毒性劑量時發(fā)生肝細胞壞死,亞致死量靜脈、皮下或口服全緣千里光堿發(fā)生肝細胞及其細胞核肥大。
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| 臨床 | 用于膀胱癌
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| 不良反應 | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | |
| 來源 | 菊科植物全緣千里光 Senecio integerrimus Nutt.
克里尼千里光 S.kleinia 莖
巴西千里光 S.brasiliensis(Sprengel)Less.
峨眉千里光 S.faberi Hemsl.全草
東方山尖子 Cacalia hastata var.orientalis 地上部分
豆科植物光葉豬屎豆 Crotalaria incana L.種子
短花豬屎豆 C.brevifolra DC.。
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| 化學號 | |
| 參考文獻 | 1.《中藥有效成分藥理與應用》
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| 分子式 | C18H25NO5
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| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學名 |
