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β-盾葉鬼臼素

  
化學(xué)名
Furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one,5,8,8a,9-tetrahydro-10-hydroxy-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-, [5R-(5α,5aβ,8aα)]-
藥物名稱
β-Peltatin
異名(中)
β-足葉草酯素
異名(英)
分子量
414.4
理化性質(zhì)
無色棱柱狀結(jié)晶(無水乙醇),熔點(diǎn)238~241°(分解), [α]20/D-122.9°(C=0.578,氯仿)。23°水中溶解度為13mg/L,易溶于氯仿、熱乙醇、乙酸、丙酮,略溶于苯、四氯化碳和丙醇,幾乎不溶于石油醚。UV λmax(logε):208(4.68),292(3.57)。UV λEtOHmax nm(logε):272(3.25);IR λKBrmax cm\-1:1770(r-內(nèi)酯),1630和1595(芳環(huán)C=C);NMR(CDCl3)δ:6.35(3H.s,.芳H),6.21(1H.s,芳H),5.91(2H.s,.OCH2O),5.59(1H.s,OH),4.40~4.6(2H,m),3.84(3H,S,Ome),3.79(6H,s,OCH3),3.50~2.60(Sh)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.抗癌作用
β-盾葉鬼臼素細(xì)胞毒作用較強(qiáng),抑制纖維母細(xì)胞有絲分裂最低濃度為10\-8.5。每個(gè)小鼠腹腔注射0.1mg,抑制腹水癌細(xì)胞分裂40h。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明對(duì)L1210白血病、淋巴肉瘤乳腺癌C3HBA、黑色素瘤S-91、小鼠大鼠癌1643、肉瘤37有效。
2.去孕作用
每個(gè)懷孕小鼠口服4mgβ-盾葉鬼臼素,幾乎全部中止懷孕。
3.其他作用
β-盾葉鬼臼素對(duì)單純性皰疹病毒有較強(qiáng)的抗病作用。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
來源
小檗科植的盾葉鬼臼 Podophyllum peltatum L.根 亞麻科植物白亞麻 Linum album Kotschy ex Boiss.全草 唇形科植物輪生山香 Hyptis verticillata Jacq. 柏科植物羅漢柏 Thujopsis dolabrata (L.f.) Sleb.et Zucc.種子。
化學(xué)號(hào)
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C22H22O8
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
...
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