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紫草素

  
化學(xué)名
1,4-Naphthalenedione,5,8-dihydroxy-2-(1-hydroxy-4-methyl-3-pentenyl)-,(R)-
藥物名稱
Shikonin
異名(中)
紫根素,紫草醌,紫草寧,莽草
異名(英)
d-Alkanin
分子量
288.31
理化性質(zhì)
紫色片狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,熔點147~149°,[α]20/D+138°(苯)。不溶于水,溶于醇、有機溶劑和植物油。UV λCCl4max nm(ε):560(5012),543(5012),524(7943),488(6310),IR λ NaClmax cm\-1:1605,1570,NMR(CDCl3)δ:1.66,1.76(6H,s,C
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.抗癌作用
小鼠腹腔注射紫草素10mg/kg·d,對S180腹水細胞有完全抑制生長的作用,動物生命延長率為92.5%。
另有報告,紫草素能增加小鼠肝癌和Lewis肺癌放射治療的效應(yīng)。觀察紫草素對小鼠肝癌和Lewis肺癌的放射增敏作用,結(jié)果發(fā)現(xiàn),抑瘤率增高,腫瘤生長延遲增長,小鼠存活時間也較長。光鏡觀察到Lewis肺癌的腫瘤組織中存在較大壞死灶;超微結(jié)構(gòu)顯示在瘤細胞之間有明顯的巨噬細胞。說明紫草素對肝癌和Lewis肺癌有一定的放射增敏作用,紫草素加放射可增強Lewis肺癌小鼠巨噬細胞對癌細胞的直接殺傷力。
2.抗菌和抗原蟲作用
紫草素對大腸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌和金黃色葡萄球菌均有明顯的抑制作用。20~30μg/ml能抑制乳酸和醋酸菌的生長,0.5~10μg/ml有明顯對抗痢疾阿米巴的作用。
3.其他作用
紫草素的抗炎作用和保泰松相似,有弱的鎮(zhèn)痛和中等降熱降溫作用,有收縮血管和抑制毛細血管通透性的作用,對埃及伊蚊幼蟲有很強的毒性,LC50 的值為7ppm。
4.體內(nèi)過程
對3H-紫草素不在體內(nèi)代謝的研究表明,靜脈注射3H-紫草素后,血漿消除相半衰期(T1/2B)為8.79h,分布容積(Vd)為8.91L/kg。靜脈注射后膽汁及肝中含量最高,肺、脾,腎、心、皮膚中等,睪丸、肌肉、腦含量最低。肌肉注射及灌胃后吸收迅速,血漿濃度達峰時間為7.62min 和 5.78min,靜脈注射后,僅有小部分以原形藥以尿及糞排出,大部分以轉(zhuǎn)化形式排出。
毒性
臨床
0.1%紫草素注射液治療急性和慢性肝炎。皮膚科用于治療扁平、銀屑病,局部應(yīng)用治療燒傷和促進創(chuàng)傷愈合。油膏劑用于治療嬰兒皮炎、濕疹陰道炎、子宮頸炎等。
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
抗癌,抗菌,抗原蟲,降溫
來源
紫草科植物紫草 Lithospermum erythrorhizon Sieb.et Zucc.根 藥用紫草 L.Officinale L.根 新疆假紫草 Macrotomia euchroma(Royle)Pauls.(Arnebia euchroma (Royle) Johnst.)根。
化學(xué)號
517-89-5
參考文獻
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C16H16O5
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
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