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桔梗皂甙

  
化學名
藥物名稱
異名(中)
異名(英)
分子量
理化性質(zhì)
構(gòu)效關系
藥化作用
    1.祛痰與鎮(zhèn)咳作用
桔梗皂甙的祛痰作用強于遠志,次于美遠志?诜䲡r對咽喉粘膜及胃粘膜造成某種程度的刺激,反射地引起呼吸道粘膜分泌亢進,使痰液稀釋,促使其排出。粗制桔梗皂甙有鎮(zhèn)咳作用。豚鼠腹腔注射的鎮(zhèn)咳ED50為6.4mg/kg。
2.抑制胃液分泌和抗?jié)冏饔?br> 粗制桔梗皂甙在低于1/5LD50 的劑量時有抑制大鼠胃液分泌和抗消化性潰瘍作用。100mg/kg劑量時,幾乎能完全抑制大鼠幽門結(jié)扎所致的胃液分泌。大鼠十二指腸注入25mg/kg粗制桔梗皂甙,可防止消化性潰瘍形成,其作用與皮下注射10mg/kg阿托品相當。但100mg/kg灌胃對應激性潰瘍形成的預防作用比皮下注射阿托品10mg/kg弱兩倍。對大鼠醋酸所致的潰瘍模型,粗制桔梗皂甙可使?jié)兿禂?shù)明顯減少,且每日25mg/kg組的療效比甘草提取物FM100 每日200mg/kg組為高。
3.抗炎作用
粗制桔梗皂甙有抗炎作用。灌服1/10~1/5LD50 的劑量,對大鼠后肢角叉菜膠性腳腫與醋酸性腫脹均有抗炎作用。灌服小于/10LD50 的劑量,每日一次連續(xù)給藥,對大鼠佐劑性關節(jié)炎也有效。此種制劑還能降低過敏反應小鼠的毛細血管通透性。腹腔注射桔梗皂甙引起的小鼠扭體反應與腹腔滲出,灌服同一皂甙可抑制之。
4.對循環(huán)系統(tǒng)的作用
大鼠以粗制桔梗皂甙靜注,可見暫時性血壓下降,心率減慢和呼吸抑制。對離體豚鼠心耳,高濃度時呈負性肌力作用。麻醉犬動脈注射200~280mg粗制桔梗皂甙能降低冠狀動脈和后肢血管的阻力,增加血流量,其強度可與罌粟堿相比。當4mg/kg靜注時也可增加冠脈和后肢血流量,并伴有暫時性低血壓。據(jù)認為這種血管擴張是對外周血管的直接作用。
5.其他作用
粗桔梗皂甙有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛和解熱作用。能抑制小鼠自發(fā)性活動,延長環(huán)已巴比妥鈉的睡眠時間。但對電擊和戊四氮驚厥無保護作用。桔梗皂甙可降低大鼠肝內(nèi)膽固醇的含量,增加類固醇和膽酸的排泄。還有抗乙酰膽堿和抗組織胺作用,能抑制乙酰膽堿與組織胺引起的離體豚鼠回腸收縮。
毒性
桔梗皂甙有很強的溶血作用,溶血指數(shù)為1:10 000,故不可注射給藥。口服后能在消化道中分解破壞而失去溶血作用。其小鼠皮下注射的MLD為770mg/kg。粗桔梗皂甙灌服,小鼠和大鼠的LD50 分別為420mg/kg與14.1mg/kg灌服大劑量桔梗皂甙,反射性興奮嘔吐中樞,可引起惡心、嘔吐。
臨床
不良反應
成分分類
用途分類
來源
化學號
參考文獻
1.《中藥有效成分藥理與應用》
分子式
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學名
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