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萊菔素

  
化學(xué)名
1-Butene,4-isothiocyanato-1-(methylsulfinyl)-,[R-(E)]-
藥物名稱
Raphanin
異名(中)
萊菔子素,蘿卜子素,蘿卜硫素
異名(英)
Sulforaphene
分子量
175.28
理化性質(zhì)
液體,沸點(diǎn)125~130°/0.015mm,[α]19/D-107°(C=1.37,氯仿),[α]14/D-136°(C=1.38,乙醇)。溶于水、甲醇和氯仿,易溶于乙醚,幾乎不溶于石油醚。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.抗病原微生物作用
萊菔子素為萊菔抗菌有效成分。實(shí)驗(yàn)表明,1mg/ml 濃度的萊菔子素在體外對(duì)多種細(xì)菌具有明顯的抑制作用。其對(duì)葡萄球菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌和大腸桿菌的MIC分別為40mg/ml、125mg/ml、125mg/ml及200mg/ml,高于250mg/ml的濃度能抑制這些真菌的生長(zhǎng)。血清可降低萊菔子素的抗菌活性,含硫化合物,如核化氫、巰基乙酸、胱氨酸、谷胱甘肽等則能使其失去活性。萊菔子素對(duì)病素也有抑制作用,以DNA病毒較RNA病毒為敏感。萊菔子素能影響干擾素的合成,10mg/ml濃度能明顯降低之,而35mg/ml濃度則可完全抑制之。萊菔子素在1%濃度下可抑制鏈球菌、膿球菌、肺炎球菌及大腸桿菌等的生長(zhǎng),稀釋至0.1%作用即不顯著。
萊菔子素具有廣譜抗菌作用,于4~20mcg/ml濃度能抑制金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、白喉桿菌、分枝桿菌、百日咳桿菌以及某些致病性真菌的生長(zhǎng)。對(duì)于小鼠的實(shí)驗(yàn)性局部葡萄球菌感染,萊菔子素也有明顯的治療效果。
2.解毒作用
萊菔子素于體外與細(xì)菌外毒素混合后有明顯的解毒作用,稀釋為1:200時(shí)能中和5個(gè)致死量的白喉毒素,稀釋至1:1600 時(shí)尚能降低白喉毒素的皮膚壞死作用。
3.其他作用
萊菔子素在1:1000~1:10 000濃度時(shí)可抑制植物種子發(fā)芽和體外睪丸組織細(xì)胞的生長(zhǎng)。此外,1 :800 的萊菔子素可使離體心的心搏減慢,張力下降。
毒性
萊菔子素對(duì)小鼠和離體蛙心有輕微毒性。靜注10mg可引起小鼠死亡,5mg則不致死。
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
來源
十字花科植物萊菔 Raphanus sativus L.種子。
化學(xué)號(hào)
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C6H9NOS2
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
...
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