化學(xué)名 | 2-Butenoic acid,2-methyl-,1-(8,9-dihvdto-2-oxo-2H-furo[2,3-h]-1-benzopyran-8-yl)-1-methylethyl ester,[S-(Z)]-
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藥物名稱 | Columbianadin
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異名(中) | 哥倫比亞內(nèi)酯
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異名(英) | Columbianatin angelate,Columbianatin angelic ester,Zosimin,Columbiadin
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分子量 | 328.36
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理化性質(zhì) | 白色針晶(無(wú)水乙醇),mpl14~116℃;紫外燈下呈紫色斑點(diǎn)[α]20/D+238°(c=1.0,氯仿)。IR γmax(KBr)cm\-1:1730,1618,1579,1203,1115,1084,833。1HNMR。UV λmax(EtOH)nm(1gε):208(4.59),218(4.36),327(4.19)。MS m/z:328(M+,10),213[M-angeloyloxy-H-CH3)+,100],83[(angeloyl)+,80],55[(C4H7)+,70]。13CNMR。
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構(gòu)效關(guān)系 | 藥品專利:Lee K H,et al.WO 9625930(1996,113pp)
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藥化作用 | 1.抗血小板聚集活性。經(jīng)ADP體外誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集實(shí)驗(yàn)證明,有明顯抑制活性,在終濃度為1mg/mL條件下,抑制率為24.5±11.3%。 2.對(duì)大鼠垂體GH3細(xì)胞去極化誘導(dǎo)的Ca2+吸收有抑制作用,呈鈣通道阻斷活性,其強(qiáng)度至少與異搏定相當(dāng)。 3.抑制大鼠垂體GH3細(xì)胞釋放催乳激素。 4.抗炎作用。劑量為10mg/kg,具有明顯的抗炎活性。 5.鎮(zhèn)痛作用。劑量為10mg/kg,呈明顯的鎮(zhèn)痛活性。 6.在劑量10μM時(shí),明顯抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,ID50<10μM。 |
毒性 | |
臨床 | |
不良反應(yīng) | |
成分分類 | 香豆素 coumarin
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用途分類 | |
來(lái)源 | 傘形科(Umbelliferae)
重齒毛當(dāng)歸 Angelica pubescens Maxim.f.biserrata shan et Yuan 根
毛當(dāng)歸 Angelica pubescens Maxim.
臺(tái)灣蛇床 Cnidium formosanum Yabe 果實(shí)
旱前胡 Ligusiicum daucoides Franch.根(收率:0.24%)
哥倫比亞狹蓬芹* Lomatium columbianum
大前胡 Peucedanum grande C.B.Clarke 種子
沼地前胡 Peucedanum palustre L.果實(shí)
竹葉防風(fēng) Seseli mairei Wolff 根(收率:0.0059%)
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化學(xué)號(hào) | 5058-13-9
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參考文獻(xiàn) | 《植物活性成分辭典》
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分子式 | C19H20O5
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熔點(diǎn) | |
旋光度 | |
沸點(diǎn) | |
來(lái)源拉丁學(xué)名 |