| 化學(xué)名 | D-Glucose,esters,cyclic2,3:4,6-bis(4,4',5,5',6,6'-hexahydroxy[1,1'-biphenyl]-2,2'-dicarboxylate,[2(S),4(S)]-
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| 藥物名稱 | Pedunculagin
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | 784.54
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| 理化性質(zhì) | 類白色無定形粉末,[α]D+100°(c=1.0,甲醇)。UV λmax(MeOH)nm(lgε):232(4.34),256(sh,4.57)。IR γmax(KBr)cm\-1:3400,1735,1615,1510,1440,1350～1300,1170,1030,1005。CD。1HNMR。13CNMR。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | 1.藥品專利:Ogata T,et al.JP 04264026(1992,6pp)
2.藥品專利:Ooishi k,et al.JP 0672886(1994,10pp)
3.藥品專利:Ooishi k,et al.JP 0672885(1994,7pp)
4.藥品專利:Kiso Y,et al.JP 06183958(1994,6pp)
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| 藥化作用 | 1.清除游離基,抑制大鼠肝細(xì)胞中ADP等誘導(dǎo)的脂質(zhì)過氧化。抑制大鼠心臟線粒體氧耗和MDA形成,IC50(μM)分別為7.8和12.0。 2.抑制脂肪細(xì)胞中腎上腺素誘導(dǎo)的脂肪水解。增強(qiáng)胰島素誘導(dǎo)的從葡萄糖轉(zhuǎn)化為脂肪。 3.抑制小鼠白血病病毒感染細(xì)胞的逆轉(zhuǎn)錄酶活性,IC50為0.1μg/mL,LD50>100mg/kg(口服,大、小鼠)。 4.抑制誘變劑。 5.對黑色素瘤RPMI-7951的ED50為2.74μg/mL。 6.對HIV、白血病病毒、T-細(xì)胞白血病病毒有抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒活性。 7.拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制作用。在≥0.03μg/mL時,明顯抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶I。抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的活性,IC100為0.5μM(對照品VP-16為50μM)。 8.對鈣離子激活的透明質(zhì)酸酶有抑制作用,在10mM時抑制率95%。 9.對大鼠肝臟線粒體、脫氮副球菌、枯草桿菌等的NADH脫氫酶有弱的抑制作用。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | 鞣質(zhì) tannin;甙 glycoside
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| 用途分類 | |
| 來源 | 1.樺木科(Betulaceae)
赤楊 Alnus japonica (Thunb.)Steud.葉(收率:0.0052%)
2.木麻黃科(Casuarinaceae)
小木麻黃 Casuarina stricta Ait.葉(收率:0.22%)
3.山毛櫸科(Fagaceae)
英國櫟 Quercus pedunculata Ehrh.蟲癭
歐洲白櫟 Quercus robur L.葉
4.核桃科(Juglandaceae)
化香樹 Platycarya strobilacea Sieb.et Zucc.木質(zhì)(收率:0.03%)
5.野牡丹科(Melastomataceae)
馬拉巴野牡丹* Melastoma malabathricum L.葉(收率:0.0045%)
6.薔薇科(Rosaceae)
玫瑰 Rosa rugosd Thunb.花
7.旌節(jié)花科(Stachyuraceae)
旌節(jié)花 Stachyurus praecox Sieb.et Zucc. 葉(收率:0.25%)
8.茶科(Theaceae)
紅山茶 Camellia japonica L.花蕾(收率:0.4%)
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| 化學(xué)號 | 7045-42-3
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| 參考文獻(xiàn) | 《植物活性成分辭典》
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| 分子式 | C34H24O22
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
