魚腥草素

    1.抗病原微生物作用
體外試驗(yàn)表明,魚腥草素對(duì)多種細(xì)菌、抗酸桿菌及真菌有較明顯的抗菌作用,如卡他球菌。流感桿菌、肺炎球菌和金黃色葡萄球菌等。對(duì)痢疾桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌則較差。本品不穩(wěn)定,提純后很快即聚合。其亞硫酸鈉加成物性質(zhì)穩(wěn)定又保留其抗菌活性。人工合成的魚腥草素的亞硫酸氫鈉加成物稱為合成魚腥草素、體外抑菌試驗(yàn)表明,合成魚腥草素對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性及陰性細(xì)菌都具有較明顯的抑菌作用,以金黃色葡萄球菌及其耐青霉素株、肺炎雙球菌、甲型鏈球菌、流感桿菌等為敏感,卡他球菌、傷寒桿菌等次之,而大腸桿菌、綠膿桿菌及痢疾桿菌不甚敏感。對(duì)金黃色葡萄球菌及其耐青霉素株之MIC為62.5～80mg/ml,對(duì)流感桿菌為1.25mg/ml,普科氏液體培養(yǎng)基上對(duì)結(jié)核桿菌H37RV株為16mg/ml,對(duì)小鼠的結(jié)核菌感染,魚腥草素能明顯延長(zhǎng)動(dòng)物的生存時(shí)間。
此外,合成魚腥草素對(duì)白色念珠菌、新型隱球菌、孢子絲菌、曲霉菌、著色霉菌,紅色癬菌、疊瓦癬菌、鯊癬菌等也均有明顯抑制作用,其MIC為2mg/ml。合成的魚腥草素異煙腙于體外及體內(nèi)對(duì)結(jié)核桿菌均有較強(qiáng)的抑制作用,其MIC為0.78～3.1mg/ml,每鼠腹腔注射1mg能使結(jié)核桿菌感染小鼠存活期延長(zhǎng)62天。拌食喂飼給藥療效更顯著。
2.增強(qiáng)機(jī)體的免疫功能
慢性支氣管炎患者口服合成魚腥草素90mg,每日3次,連續(xù)7d后,其血中備解素水平有上升趨勢(shì)。合在魚腥草素合并紅管藥治療的慢性支氣管炎患者,可見其血及痰中溶菌酶活性明顯升高,血清中乳酸脫氫酶的活性有所下降,而痰中乳酸脫氫酶的活性則明顯降低。
3.其他作用
魚腥草素對(duì)高等植物種子發(fā)芽有抑制作用。
4.體內(nèi)過程
大鼠灌服合成魚腥草素200mg/kg,于胃腸道中半消失時(shí)間為3.5小時(shí)。靜注20mg/kg20分鐘后,體內(nèi)分布以肺為最高,心、肝、腎次之,血清中最低,但注射后2h,各組織均未測(cè)得。灌服500mg/kg后2h,于心、肝、肺、腎及血清中也均未測(cè)得。離體組織溫孵實(shí)驗(yàn)證明,各組織均能使合成魚腥草素迅速轉(zhuǎn)化,以腎的轉(zhuǎn)化能力為最強(qiáng), 1h可代謝藥物的77%～83%,肺、肝、心、血清等每小時(shí)的代謝率在51%～64%之間。無論靜注或灌服,尿中排泄均甚少,糞中則無。實(shí)驗(yàn)還表明合成魚腥草素能與血清蛋白發(fā)生可逆性結(jié)合。上述結(jié)果提示合成魚腥草素自胃腸道吸收比較慢,靜注后藥物于肺部分布較多,可能有利于呼吸系統(tǒng)疾病的治療。但其入體后能幾乎全部而迅速地被機(jī)體各組織器官代謝轉(zhuǎn)化,故藥物于血及各組織中濃度維持時(shí)間均短。另有報(bào)告小白鼠靜注14C標(biāo)記之合成魚腥草素20mg/kg,其放射性強(qiáng)度于血中消失較慢,靜注后30min及1、2、4、8、24、48h放射強(qiáng)度分別為注射后之95%、89%、84.9%、85.8%、56%、24%、及11.1%,各組織中以氣管含量為最高,特別是在給藥后1及4h,其次為膽囊、肝及卵巢,而腸、脾、腎較弱,肺中更少。一次灌服100mg/kg后24h,也以氣管為高。測(cè)定動(dòng)物呼出氣體中的入射強(qiáng)度發(fā)現(xiàn),靜注藥物后4h,呼出的總放射強(qiáng)度相當(dāng)于給藥量的68.1%,而尿中于48h  僅排出4.5%,說明合成魚腥草素主要通過呼吸道排出體外。體外試驗(yàn)表明,對(duì)卡他球菌、流感桿菌、肺炎球菌、金黃色葡萄球菌有明顯抑制作用, 對(duì)痢疾桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌則較差。