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一種奧利司他的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 華東師范大學(xué)/陳衛(wèi)平;楊琍蘋
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1321114C  
公開(kāi)(公告)日 2007.06.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510110413.6  
申請(qǐng)日期 2005.11.16  
專利名稱 一種奧利司他的制備方法  
主分類號(hào) C07D305/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D305/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 華東師范大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳衛(wèi)平;楊琍蘋  
地址 200062上海市中山北路3663號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海德昭知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 陳龍梅  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種奧利司他的制備方法,其特征在于:以式(I)表示的奧利司他按照下列步驟獲得: 第一步,用月桂醛與烯醇硅醚(II)在手性催化劑的作用下發(fā)生不對(duì)稱催化羥醛縮合反應(yīng),得到即(5R)-5-羥基-3-氧代十六酸甲酯(IV) 其中R是烷基;R1、R2是羥基的保護(hù)基團(tuán):烷基或三烷基硅基; 第二步,將得到的式(IV)進(jìn)行保護(hù),得式(V): 其中P為醇的保護(hù)基團(tuán); 第三步,用手性雙膦金屬絡(luò)合物進(jìn)行不對(duì)稱催化氫化得到(VI): 第四步,將式(VI)與n-BuLi/二異丙基胺的四氫呋喃溶液在-10~-90℃反應(yīng),再與1-碘己烷/HMPA作用,在酯基的α-碳上引入正己基,且受C3,C5手性影響,立體選擇性的得到(VII) 第五步,化合物(VII)在KOH/甲醇中水解獲得化合物(VIII): 第六步,化合物(VIII)在吡啶溶液中,與TsCl作用,可形成手性內(nèi)酯(IX): 第七步,在Pd-C作用下,上述內(nèi)酯的保護(hù)基可脫去,得到化合物(X): 第八步,化合物(X)再與N-甲;-亮氨酸、三苯基膦、偶氮二碳酸酯反應(yīng),純化后可得式(I)的奧利司他:  
摘要 本發(fā)明涉及一種臭利司他的制備方法,屬于藥物制備技術(shù)領(lǐng)域。該方法通過(guò)烯醇硅醚與月桂醛在幾種手性催化劑作用下,直接縮合得手性羥基十六酮酸酯。經(jīng)保護(hù)羥基、還原及成環(huán)總共八步反應(yīng)而得到目標(biāo)產(chǎn)物:一種如式(Ⅰ)的能有效減肥的奧利司他。該方法原料成本價(jià)廉易得,易于工業(yè)化生產(chǎn)。  
國(guó)際公布  
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