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作為5-羥色胺受體調節(jié)劑的取代的氮雜環(huán)庚烯衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 阿特西斯公司/Y·L·本納尼;M·J·羅巴吉;D·C·博姆;N·瓦加;L·N·塔米
公開(公告)號 CN1980710A  
公開(公告)日 2007.06.13  
申請(專利)號 CN200580020987.2  
申請日期 2005.06.29  
專利名稱 作為5-羥色胺受體調節(jié)劑的取代的氮雜環(huán)庚烯衍生物  
主分類號 A61P25/00(2006.01)I  
分類號 A61P25/00(2006.01)I;C07D233/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;C07D487/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.6.30 US 60/584,916  
申請(專利權)人 特西斯公司  
發(fā)明(設計)人 Y·L·本納尼;M·J·羅巴吉;D·C·博姆;N·瓦加;L·N·塔米  
地址 美國俄亥俄州  
頒證日  
國際申請 2005-06-29 PCT/US2005/023282  
進入國家日期 2006.12.25  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種下式的化合物: 其中X是S、O或NR5; R1和R2獨立選自H、鹵素、C1-8烷基、C1-8烷基芳基、C1-8烷基雜芳基、C1-8烯基、全鹵烷基、CN、OR5、SR5、N(R5)2、CON(R5)2、NR5COR5、NR5CO2R5、SO2N(R5)2、NR5SO2R5、芳基和雜芳基,其中所述芳基或雜芳基可任選被最多三個選自烷基、鹵素和烷氧基的取代基取代,或者R1和R2一起形成5元或6元環(huán); R3選自H、C1-8烷基、C1-8烷基芳基、C1-8烷基雜芳基、OR5、-CH2-O-C1-8烷基、-CH2OH、-COO-C1-8烷基、-CON(R5)2和芳基; R3a是H,或者R3和R3a一起是-CH2CH2-,或者R2和R3形成5元或6元環(huán); R4選自H、C1-8烷基、C1-8烷基芳基、C1-8烷基雜芳基、OR5、-CH2-O-C1-8烷基、-CH2OH、-COO-C1-8烷基、-CON(R5)2和芳基; R4a是H,或者R3和R3a一起是-CH2CH2-; R5選自H、C1-8烷基、C1-8烷基芳基、C1-8烷基雜芳基、芳基、雜芳基和全鹵烷基,或者R5與其所連接的原子一起形成雜芳環(huán)。  
摘要 本發(fā)明主要涉及一系列化合物、包含所述化合物的藥物組合物和所述化合物和組合物作為治療藥物的用途。更具體的說,本發(fā)明的化合物是六氫氮雜環(huán)庚烯并吲哚和八氫氮雜環(huán)庚烯并吲哚化合物。這些化合物是5-羥色胺受體(5-HT)配體,可用于治療需要調節(jié)5-羥色胺受體(5-HT)活性的疾病、病癥和情況(例如焦慮癥、抑郁癥肥胖癥)。  
國際公布 2006-01-12 WO2006/004931 英  
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