| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1976938A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580021480.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.01 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 具有PDE7抑制活性的噻吩并吡唑衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.1 JP 195836/2004 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 第一阿斯比奧制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 井上英和;村藤秀宣;林靖浩 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-07-01 PCT/JP2005/012208 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.27 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京信慧永光知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 梁興龍;胡育昌 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式(I)所代表的噻吩并吡唑化合物或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑化物： [式1] [其中： R1是取代或未取代的C3-C8烷基，取代或未取代的環(huán)烷基，或取代或未取代的雜環(huán)烷基； R2是氫原子，或取代或未取代的C1-C3烷基； R3是氫原子，取代或未取代的C1-C3烷基，或鹵原子； R4是取代或未取代的芳基，取代或未取代的雜芳基，或基團(tuán)-CONR5R6或-CO2R7； R5和R6彼此相同或不同，是氫原子；C1-C6烷基，其可以被鹵原子，取代或未取代的芳基，取代或未取代的雜芳基，取代或未取代的雜環(huán)烷基，取代或未取代的環(huán)烷基，基團(tuán)-NR7COR8，-COR8，-NR9R10所取代；取代或未取代的環(huán)烷基；取代或未取代的雜環(huán)烷基；取代或未取代的芳基；取代或未取代的雜芳基；或取代或未取代的雜環(huán)烷基，其中與結(jié)合R5和R6的氮原子一起形成環(huán)； R7是氫原子，或取代或未取代的C1-C3烷基； R8是取代或未取代的雜環(huán)烷基，或基團(tuán)-OH，-OR7或-NR9R10； R9和R10彼此相同或不同，是氫原子，取代或未取代的C1-C3烷基，取代或未取代的雜環(huán)烷基；取代或未取代的�；�；基團(tuán)-SO2R7，或取代或未取代的雜環(huán)烷基，其中與結(jié)合R5和R6的氮原子一起形成環(huán)]。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供噻吩并吡唑衍生物，其選擇性地抑制PDE 7，并因此增大了細(xì)胞內(nèi)cAMP水平。因此，本發(fā)明的化合物可用于治療各種疾病，如過(guò)敏性疾病、炎性疾病或免疫性疾病。該化合物是式(I)所代表的噻吩并吡唑化合物，[其中，具體而言，R1是環(huán)己基，環(huán)庚基或四氫吡喃基；R2是甲基；R3是氫原子；和R4是基團(tuán)：-CONR5R6(其中R5和R6中的任一個(gè)是氫原子)]。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-01-12 WO2006/004040 日 |
