| 公開(公告)號 | CN1318409C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN01808042.1 |
| 申請日期 | 2001.02.16 |
| 專利名稱 | 具有抗腫瘤活性的氧基-和氨基-取代的四氫呋喃基衍生物 |
| 主分類號 | C07D307/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/22(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.2.16 GB 0003629.3;2000.9.5 GB 0021774.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 法馬馬有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 比嘉辰雄;田中淳一;D·加西亞格拉瓦洛斯 |
| 地址 | 西班牙馬德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-02-16 PCT/GB2001/000655 |
| 進入國家日期 | 2002.10.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;馬崇德 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或其鹽在制備用于治療腫瘤的藥物中的用途： 其中R1、R2、R3和R4定義的取代基彼此獨立地選自H、C(＝0)R′、S(＝0)R′R″、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈烯基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈炔基；其中各個所述R′、R″基團獨立地選自＝0、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈烯基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈炔基；其中R1、R2、R3可以形成雜環(huán)的一部分；R2可以獨立地是內(nèi)鹽；其中式(I)上的X1、X2和X3獨立地置于該鏈的任何特定位置，包括接近該環(huán)或虛線兩端的任一個碳原子并獨立地選自H；其中x在6至20之間；且其中虛線是不存在或是置于該側(cè)鏈任何特定位置的一個或幾個雙鍵； 其中對于被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈烯基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈炔基，當存在取代基時，取代基彼此獨立地選自鹵素、氰基、羥基、硝基、疊氮基、烷酰基、烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；被榛�、碳環(huán)芳基和芳烷基。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物，其中R1、R2、R3和R4定義的取代基彼此獨立地選自H、C(＝O)R′、P(＝O)R′R″、S(＝O)R′R″、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈烯基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈炔基、被取代的或未被取代的芳基；其中各個所述的R′、R″獨立地選自H、OH、NO2、NH2、SH、CN、鹵素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈烯基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈炔基、被取代的或未被取代的芳基；其中R1、R2、R3可以形成雜環(huán)的一部分；R2可以獨立地是內(nèi)鹽；其中式I上的X1、X2和X3獨立地置于該鏈的任何特定位置并獨立地選自H、OH、OR′、SH、SR′、SOR′、SO2R′、NO2、NH2、NHR′、N(R′)2、NHC(O)R′、CN、鹵素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈烯基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的雜芳基；其中R′定義的取代基獨立地選自H、OH、OR′、SH、SR′、SOR′、SO2R′、NO2、NH2、NHR′、N(R′)2、NHC(O)R′、CN、鹵素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈烯基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的雜芳基；其中x可以在6至20之間；且其中虛線是置于該側(cè)鏈任何特定位置的一個或幾個雙鍵；其用作抗腫瘤化合物并包括從海綿Pachastrissa sp.中分離的結(jié)構(gòu)(a)的化合物IK-8-73-4。 |
| 國際公布 | 2001-08-23 WO2001/060810 英 |
