公開(公告)號(hào)
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CN1972946A
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公開(公告)日
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2007.05.30
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580020689.3
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申請(qǐng)日期
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2005.04.25
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專利名稱
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7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物及其治療可接受的鹽、含有它們的藥物制劑和制備該活性物質(zhì)的方法
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主分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.29 HU P0400891
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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杰諾斯·蘇善宜;拉斯羅·歐飛;喬治·凱瑞;弗賴杰斯·瓦斯?jié)煽?艾瑞克·平特;祖善那·海牙斯;塔瑪斯·祖特;約瑟夫·耐邁斯
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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杰諾斯·蘇善宜;拉斯羅·歐飛;喬治·凱瑞;弗賴杰斯·瓦斯?jié)煽?艾瑞克·平特;祖善那·海牙斯;塔瑪斯·祖特;約瑟夫·耐邁斯
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地址
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匈牙利佩奇瓦勞德
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-04-25 PCT/HU2005/000040
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.12.22
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京北翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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唐鐵軍;鐘守期
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國(guó)省代碼
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匈牙利;HU
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物及其治療可接受的鹽,其特征在于結(jié)構(gòu)式中 R1為烷基、芳基、雜芳基、芳基-含1-4個(gè)碳原子的烷基、雜芳基-含1-4個(gè)碳原子的烷基、嗎啉代-含1-4個(gè)碳原子的烷基、或二烷基氨基-含1-4個(gè)碳原子的烷基, R2、R3彼此獨(dú)立地為氫、甲基、乙基、丙基、異丙基或環(huán)丙基,或者R2和R3一起成為1,4-亞丁基。 R4為 或者或者, 其中 R5為取代的或未取代的芳環(huán)或雜芳環(huán), 其中 R6、R7、R8和R9彼此獨(dú)立地為氫、鹵素、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基或磺; R10為氫或腈基, R11為氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、叔丁基或與X相連的四亞甲基環(huán), R12為烷基、芳基、雜芳基、芳基-含1-4個(gè)碳原子的烷基、嗎啉代-含1-4個(gè)碳原子的烷基、或二烷基氨基-含1-4個(gè)碳原子的烷基, 若R11為與X相連的四亞甲基環(huán),則X為碳,除此之外X為氮、次甲基、甲基-次甲基、乙基-次甲基、丙基-次甲基、異丙基-次甲基、環(huán)丙基-次甲基、叔丁基-次甲基、或苯基-次甲基。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物及其治療可接受的鹽、含有它們的藥物制劑和制備該活性物質(zhì)的方法。所述藥物制劑有利地為消炎和鎮(zhèn)痛制劑、減輕神經(jīng)病性痛覺過(guò)敏和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的制劑、用于防止骨組織軟骨破壞的制劑,可用于治療與其它炎癥過(guò)程有關(guān)的疾病——如哮喘、濕疹或銀屑病——的制劑。
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國(guó)際公布
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2005-11-10 WO2005/105804 英
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