| 公開(公告)號 | CN1970558A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200610095262.6 |
| 申請日期 | 2006.12.07 |
| 專利名稱 | 乳酸基葛根素衍生物制備方法 |
| 主分類號 | C07D407/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D407/04(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)N;C07D309/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 重慶大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 霍丹群;侯長軍;舒 茂 |
| 地址 | 400044重慶市沙坪壩區(qū)沙正街174號重慶大學(xué)專利中心 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 重慶大學(xué)專利中心 |
| 代理人 | 胡正順 |
| 國省代碼 | 重慶;85 |
| 主權(quán)項 | 一種乳酸基葛根素衍生物制備方法，其特征在于一種乳酸基葛根素衍生物的分子結(jié)構(gòu)式為通式(1)： 其中：R1，R2，R3，R4，R5或R6是指：氫或乳酸基，且R1，R2，R3，R4，R5或R6中至少有一個乳酸基； 其中R1，R2或R3是指：氫或乳酸基；R4，R5或R6是指氫； 其中R1，R2或R3是指乳酸基；R4，R5或R6是指氫； 其中R1或R2是指乳酸基；R3，R4，R5或R6是指氫； 其中R1或R3是指乳酸基；R2，R4，R5或R6是指氫； 其中R2是指乳酸基；R1，R3，R4，R5或R6是指氫； 其具體的工藝步驟如下： (1)制備乳酸酰氯液 以乳酸與氯化亞砜為原料，按照乳酸∶氯化亞砜摩爾比為1∶1～2的比例，攪拌混合均勻，以吡啶為催化劑，在60℃～80℃油浴中反應(yīng)2～3小時，制備出乳酸酰氯液，置于無水丙酮中制備成無水乳酸酰氯丙酮溶液； (2)制備乳酸基葛根素衍生物初品 將市購葛根素溶解于無水吡啶或四氫吡啶或三乙胺或二甲基甲酰胺等堿性溶劑中，在冰浴或溫水浴條件下，將第(1)步制備出的乳酸酰氯丙酮溶液緩慢加入葛根素堿性無水溶液中，在0℃～50℃反應(yīng)1～3小時后，減壓蒸餾除溶劑并回收溶劑，再經(jīng)過濾，除雜質(zhì)收集濾液，最后蒸干，乳酸酰氯與葛根素的摩爾比為0.8～2.0∶1，蒸餾回收的堿性溶劑可再使用； (3)制備乳酸基葛根素衍生物 采用常規(guī)的硅膠柱層析分離方法，對第(2)步制備出的乳酸基葛根素衍生物初品進行分離純化。 |
| 摘要 | 一種乳酸基葛根素衍生物制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明以乳酸與氯化亞砜為原料，以吡啶為催化劑制備出乳酸酰氯，加入到葛根素堿性無水溶劑中，經(jīng)減壓蒸餾、過濾、濃縮、蒸干制備出乳酸基葛根素衍生物初品，再經(jīng)分離純化得到成品。由于本發(fā)明主要具有操作簡單，在制備過程中不發(fā)生水解，葛根素衍生物的產(chǎn)率高達(dá)55％以上，方便分離純化，無水吡啶溶劑及無水堿性溶劑可循環(huán)利用，能降低生產(chǎn)成本，且有利于環(huán)境保護等特點，故采用本發(fā)明方法制備出的乳酸基葛根素衍生物可廣泛應(yīng)用于治療心腦血管疾病，尤其可用作抗缺氧治療的藥物。 |
| 國際公布 |
