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用于制備促性腺激素釋放激素受體拮抗劑的方法

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 惠氏公司/A·V·貢查洛夫;G·哈菲佐瓦;J·R·波托斯基;D·M·哈林
公開(公告)號 CN1968948A  
公開(公告)日 2007.05.23  
申請(專利)號 CN200580020039.9  
申請日期 2005.06.16  
專利名稱 用于制備促性腺激素釋放激素受體拮抗劑的方法  
主分類號 C07D403/12(2006.01)I  
分類號 C07D403/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.6.17 US 60/580,665  
申請(專利權)人 惠氏公司  
發(fā)明(設計)人 A·V·貢查洛夫;G·哈菲佐瓦;J·R·波托斯基;D·M·哈林  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-06-16 PCT/US2005/021127  
進入國家日期 2006.12.18  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王穎煜;范 赤  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種制備式II化合物或其藥學上可接受的鹽的方法, 其中B為(CR13R14)k-D, D為H、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基,每個烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基任選被取代; k為0、1、2或3; R13和R14在每次出現時獨立地為H或任選取代的烷基, A為芳基或雜芳基,每個任選被取代; R1、R2、R3和R4獨立地為H或任選取代的烷基;并且 R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12獨立地為H、烷基、烯基或炔基,每個烷基、烯基或炔基任選被取代; 所述方法包括使式I化合物 其中A和R1-R12如上所定義, 與式Lg-(CR13R14)k-D化合物 其中D、k以及R13和R14定義如上,并且Lg為鹵素或OSO2R32,其中R32為烷基、芳基或氟代烷基,每個任選被取代; 在堿的存在下在有機溶劑中反應;并且如果需要的話將式II化合物轉化為藥學上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及促性腺激素釋放激素(“GnRH”)(還稱為促黃體生成激素釋放激素(“LHRH”))受體拮抗劑的制備方法。  
國際公布 2006-01-26 WO2006/009736 英  
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