公開(公告)號
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CN1964964A
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公開(公告)日
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2007.05.16
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申請(專利)號
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CN200580018458.9
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申請日期
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2005.04.05
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專利名稱
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用于治療趨化因子介導的疾病的哌啶衍生物
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主分類號
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C07D401/06(2006.01)I
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分類號
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C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.6 SE 0400925-4
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申請(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設計)人
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托拜厄斯·莫切爾;馬修·佩里;布賴恩·斯普林索普
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2005-04-05 PCT/SE2005/000495
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進入國家日期
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2006.12.06
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務所
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代理人
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封新琴;巫肖南
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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式(I)化合物或其N-氧化物;或其藥學可接受的鹽, 其中: A、B、D、E和G中之一是CXYCO2R5,另一個是CH或N,其它的是CR2、CR3和CR4; Q是氫或羥基; W是CH2,O,NH或N(C1-4烷基); X是O或鍵; Y是CR10R11,CR10R11CR12R13,CR10R11CR12R13CR14R15; R1是苯基,其任選被下列基團取代:鹵素,氰基,C1-4烷基,C1-4鹵代烷基,C1-4烷氧基或C1-4鹵代烷氧基; R2、R3和R4獨立地是氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、NR6R7、C1-6烷基(任選被鹵素取代)、C1-6烷氧基(任選被鹵素取代)、S(O)p(C1-6烷基)、S(O)qCF3或S(O)2NR8R9; R5是氫,C1-6烷基或芐基; p和q獨立地是0、1或2; R6、R7、R8和R9獨立地是氫;C1-6烷基(任選被鹵素,羥基或C3-6環(huán)烷基取代);CH2(C2-5烯基);苯基(本身任選被下列取代:鹵素,羥基,硝基,NH2,NH(C1-4烷基),N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可以連接形成下面對R6和R7所描述的環(huán)),S(O)2(C1-4烷基),S(O)2NH2,S(O)2NH(C1-4烷基),S(O)2N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可以連接形成下面對R6和R7所描述的環(huán)),氰基,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C(O)NH2,C(O)NH(C1-4烷基),C(O)N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可以連接形成下面對R6和R7所描述的環(huán)),CO2H,CO2(C1-4烷基),NHC(O)(C1-4烷基),NHS(O)2(C1-4烷基),C(O)(C1-4烷基),CF3或OCF3);或雜環(huán)基(本身任選被下列取代:鹵素,羥基,硝基,NH2,NH(C1-4烷基),N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可以連接形成下面對R6和R7所描述的環(huán)),S(O)2(C1-4烷基),S(O)2NH2,S(O)2NH(C1-4烷基),S(O)2N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可以連接形成下面對R6和R7所描述的環(huán)),氰基,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C(O)NH2,C(O)NH(C1-4烷基),C(O)N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可以連接形成下面對R6和R7所描述的環(huán)),CO2H,CO2(C1-4烷基),NHC(O)(C1-4烷基),NHS(O)2(C1-4烷基),C(O)(C1-4烷基),CF3或OCF3); 或者NR6R7或NR8R9可以獨立地形成4-7元雜環(huán)、氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、氮雜卓、嗎啉或哌嗪,后者在末端氮上任選被C1-4烷基取代; R10,R11,R12,R13,R14和R15獨立地是氫或C1-4烷基;或R10和R11與它們兩個都連接的碳一起形成C3-6環(huán)烷基環(huán),對于C4-6環(huán)烷基環(huán),所述環(huán)任選具有被O、S(O)或S(O)2替代的環(huán)碳,但不是R10和R11兩個都連接的環(huán)碳。
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摘要
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本發(fā)明提供了式(I)化合物,其中變量如本文所定義;涉及制備這種化合物的方法;涉及這種化合物在治療趨化因子(例如CCR3)或H1介導的疾病狀態(tài)中的用途。
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國際公布
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2005-10-20 WO2005/097775 英
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