| 公開(公告)號(hào) | CN1962658A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510117745.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.10 |
| 專利名稱 | 一種四氫吡啶并[3,2-d]嘧啶類化合物及制備抗腫瘤藥物的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;C07D471/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 北京大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉俊義;張志麗 |
| 地址 | 100083北京市海淀區(qū)學(xué)院路38號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I化合物及其可藥用鹽， 其中： R1為羥基或氨基， R2為氫或氨基保護(hù)基；所述氨基保護(hù)基通常指一步或多步反應(yīng)中具有保護(hù)氨基功能的官能團(tuán)，可為選自甲�；�、乙酰基、三苯甲基、苯二酰亞胺基、新戊�；�、三氯乙�；�、氯乙�；�、溴乙�；�、碘乙�；�、甲基苯磺酰基、硝基苯磺酰基、二苯磷氧基等， R3和R4獨(dú)立選自氫、甲�；⒁阴；�、丙�；⑷阴；⒎紵N基、雜環(huán)基、1-4個(gè)碳的支鏈或直鏈飽和或不飽和烴基；所述烴基可任選地被氟、氯、溴、碘、環(huán)氧乙烷、羥基、烷氧基、對(duì)甲苯磺酰氧基、甲基磺酰氧基、環(huán)狀烷基取代；所述環(huán)狀烷基包括3-7個(gè)碳的環(huán)烷基；所述環(huán)烷基例如環(huán)丙烷、環(huán)丁烷、環(huán)戊烷、環(huán)己烷、環(huán)庚烷、多環(huán)烷基；所述多環(huán)烷基指兩個(gè)或多個(gè)環(huán)，每個(gè)環(huán)分別含有3-15個(gè)碳原子；所述環(huán)烷基可任選地被氟、氯、溴、碘、環(huán)氧乙烷、羥基、烷氧基、對(duì)甲苯磺酰氧基、甲基磺酰氧基取代；或者R3和R4由烴基連接形成四氫咪唑環(huán)或六氫嘧啶環(huán)，任選地被氟、氯、溴、碘、環(huán)氧乙烷、羥基、對(duì)甲苯磺酰氧基或甲基磺酰氧基取代， E為包括含有N、O、S三種雜原子的五元或六元芳香環(huán)；所述芳香環(huán)選自1，4-次苯基、1，3-次苯基、2，4-呋喃基、2，5-呋喃基、2，4-噻吩基、2，5-噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、吡啶基、噠嗪基、吡嗪基、吲哚、苯并呋喃或喹啉的雜芳香基；所述芳香基可以是未被取代的或任選地被1-4個(gè)選自溴、氯、氟、碘或1-4個(gè)碳的烷基、烷氧基、烷氧�；⑾┭趸�、苯氧基、芐氧基、羧基或氨基的取代基取代， F為-CO-或-SO2-， R5和R6獨(dú)立地選自羥基、烷氧基、氨基、氨基酸或羧酸保護(hù)基；所選羥基、烷氧基指不同時(shí)滿足R1為羥基、R2為氫、R3為氫、R4為氫、E為苯環(huán)、F為-CO-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的8位去氮雜、N5位烷基取代的四氫葉酸衍生物、其光學(xué)純異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體混合物、其可藥用鹽、含有所述化合物的藥物組合物，式中各個(gè)基團(tuán)的定義如權(quán)利要求書所述。本發(fā)明還涉及此類化合物在制備具有抗葉酸類蛋白酶作用、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡的抗腫瘤藥物中的用途。 |
| 國(guó)際公布 |
