| 公開(公告)號 | CN1964952A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200580018773.1 |
| 申請日期 | 2005.06.13 |
| 專利名稱 | 噠嗪-3(2H)-酮衍生物及其作為PDE4抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D237/24(2006.01)I |
| 分類號 | C07D237/24(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P11/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.6.18 ES P200401500 |
| 申請(專利權)人 | 歐米洛寶達發(fā)馬公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 瑪麗亞·安東尼婭·布諾·歐伯羅;維托利奧·達·比亞;約蘭德·加瑞多·如比歐;喬迪·格雷西亞·菲瑞;路易斯·米可·帕奇·珊塔卡那;瓊·塔達佛·莫 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-13 PCT/EP2005/006304 |
| 進入國家日期 | 2006.12.08 |
| 專利代理機構 | 北京萬慧達知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 葛 強;張一軍 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權項 | 一種式(I)化合物及其藥學上可接受的鹽或N-氧化物，其中： R1表示： ·氫原子； ·烷基、烯基或炔基，其視情況可以被一個或多個下列取代基所取代：鹵素原子、羥基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氧基、氨基、單或二烷基氨基、酰氨基、羥羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、單或二烷基氨基甲酰基； R2表示單環(huán)或多環(huán)雜芳基，其視情況可以被一個或多個下列取代基所取代： ·鹵素原子； ·烷基及烷烷基，其視情況被一個或多個下列取代基所取代：鹵素原子、苯基、羥基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氧基、氨基、單或二烷基氨基、酰氨基、羥羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、單或二烷基氨基甲�；�； ·苯基、羥基、羥羰基、羥烷基、烷氧羰基、烷氧基、環(huán)烷氧基、硝基、氰基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨磺�；Ⅴ；�、氨基、單或二烷基氨基、酰氨基、羥羰基、烷氧羰基、氨基甲�；�、單或二烷基氨基甲�；㈦寤�、N′-烷基脲基、N′，N′-二烷基脲基、烷基硫酰氨基、氨基磺酰基、單或二烷基氨基磺�；�、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； R3表示氫原子或烷羰基，其中的烷基可被一個或多個下列取代基所取代：鹵素原子、苯基、羥基、羥烷基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氧基、氨基、單或二烷基氨基、酰氨基、羥羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、單或二烷基氨基甲酰基； R4表示如下基團： G-L1-(CRR′)n- 其中 n為0至3的整數(shù)； R及R′獨立選自氫原子或低級烷基； L1為連接基團，選自直接鍵結、-O-、-CO-、-NR″-、-O(CO)NR″-、-O(CO)O-、-O-(CO)-、-(CO)O-、-NR″-(CO)-或-O(R″O)(PO)O-，其中R″選自氫原子或低級烷基； G選自氫原子、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基、芳烷基或雜芳基，這些基團視情況可以被一個或多個下列取代基所取代： ·鹵素原子； ·烷基及烯基，其視情況可以被一個或多個鹵素原子所取代；及 ·羥基、烷氧基、環(huán)烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺酰基、烷基氨磺�；�、氨基、單或二烷基氨基、酰氨基、硝基、�；�、羥羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、單或二烷基氨基甲�；�、脲基、N′-烷基脲基、N′，N′-二烷基脲基、烷基硫酰氨基、氨基磺�；�、單或二烷基氨基磺酰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種新的具有治療用途的噠嗪-3(2H)-酮衍生物，結構如式(I)所示，以及含有該化合物的藥物組合物。這些化合物是磷酸二酯酶4(PDE4)有效的選擇性抑制劑，因此可以用于治療、預防或抑制PDE4抑制劑治療有效的病理病況、疾病及病癥，例如哮喘、慢性阻塞性肺病、風濕性關節(jié)炎、特應性皮炎、牛皮癬、腸易激疾病。 |
| 國際公布 | 2005-12-29 WO2005/123692 英 |
