| 公開(公告)號(hào) | CN1964950A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580018280.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.02 |
| 專利名稱 | 丙烷-1,3-二酮衍生物或其鹽 |
| 主分類號(hào) | C07D235/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D235/12(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P5/08(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D409 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.4 JP 166486/2004;2005.3.30 JP 099815/2005 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 平野祐明;河南英次;木野山功;松本俊一郎;大貫圭;小櫃和義;草山俊之 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-06-02 PCT/JP2005/010184 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下通式(I)表示的丙烷-1，3-二酮衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽， 該式中符號(hào)含義如下： 環(huán)A：可被取代的苯，可被取代的吡啶或噻吩環(huán)， 環(huán)B：苯或噻吩環(huán)， R1：H或-CO-低級(jí)烷基， R2：H，-O-R5，-N(R6)R7，-N3，-S(O)m-低級(jí)烷基，-S(O)m-N(R6)R7，鹵素，吡啶基或可被取代的咪唑基， R5：H，低級(jí)烷基，-CO-可被取代的低級(jí)烷基或-CO-O-可被取代的低級(jí)烷基， R6和R7：彼此可以相同或不同，各自是H，低級(jí)烷基或-CO-低級(jí)烷基，前提是R1和R2可一起形成可被取代的二氧戊環(huán)， m：0，1或2， R3：H或低級(jí)烷基， R401和R402：彼此可以相同或不同，各自是H，鹵素，OH，-O-低級(jí)烷基或低級(jí)烷基， X：鍵，可被取代的低級(jí)亞烷基，或環(huán)烷二基， R101，R102，R103和R104：彼此可以相同或不同，各自是H，鹵素，OH或-O-可被芳基或雜芳基取代的低級(jí)烷基。 |
| 摘要 | 提供了能用作GnRH受體拮抗劑的化合物。本發(fā)明人還檢測(cè)了丙烷-1，3-二酮衍生物，確定結(jié)果是，具有2-(1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-亞基)的丙烷-1，3-二酮或源自1-羥基甲基的基團(tuán)取代的苯基環(huán)或噻吩環(huán)的化合物，除具有優(yōu)異的GnRH受體拮抗性外，還顯示優(yōu)異的利用率，因而完成了本發(fā)明。由于本發(fā)明化合物除了其優(yōu)異的GnRH受體拮抗性外，還顯示優(yōu)異的利用率，因此預(yù)期本發(fā)明化合物能在活體內(nèi)產(chǎn)生強(qiáng)藥效，并能用于治療性腺激素依賴的疾病，如前列腺癌，乳癌，子宮內(nèi)膜異位，子宮平滑肌瘤和良性前列腺肥大等。此外，由于本發(fā)明化合物在人體內(nèi)代謝穩(wěn)定性高并且藥物相互作用小，因此具有作為用于上述疾病的藥劑的所需性質(zhì)。 |
| 國際公布 | 2005-12-15 WO2005/118556 日 |
