| 公開(公告)號 | CN1960966A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580017121.6 |
| 申請日期 | 2005.03.29 |
| 專利名稱 | 含酰肼CFTR抑制劑化合物及其用途 |
| 主分類號 | C07C251/86(2006.01)I |
| 分類號 | C07C251/86(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.30 US 60/557,930 |
| 申請(專利權(quán))人 | 加利福尼亞大學(xué)董事會 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 艾倫·韋克曼;尼蒂達(dá)塔泰亞·索納韋恩;查特沙伊·穆安普薩特 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-29 PCT/US2005/010787 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;韓克飛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 藥物組合物，其包含單一立體異構(gòu)體或其混合物形式的式(I)的化合物，或其藥物可接受的衍生物，或其藥物可接受的鹽， 其中X獨(dú)立地選自烷基或羰基；Y是獨(dú)立地選自氫、烷基、酰胺鍵鏈接或醚鏈接；R1獨(dú)立地選自取代或未取代的苯基、取代或未取代的諸如喹啉基的雜芳基、取代或未取代的蒽基和取代或未取代的萘基；R2是取代或未取代的苯基；以及R3獨(dú)立地選自氫或烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了抑制囊性纖維化跨膜轉(zhuǎn)導(dǎo)調(diào)節(jié)因子蛋白(CFTR)的組合物、藥物制劑和方法，其可用于研究和治療CFTR介導(dǎo)的疾病和病癥。本發(fā)明的組合物和藥物制劑可包含一種或多種含有酰肼的化合物，以及可另外包含一種或多種藥物可接受的載體、賦形劑和/或佐劑。在某些實(shí)施方案中，本發(fā)明的方法包括對患有CFTR介導(dǎo)的疾病或病癥的患者，給予有效量的含酰肼化合物。在其它實(shí)施方案中本發(fā)明提供了抑制CFTR的方法，其包括使個體中的細(xì)胞接觸有效量的含酰肼化合物。此外，本發(fā)明以CFTR介導(dǎo)的疾病的非人動物模型為特色，該模型是通過對非人動物給予足以抑制CFTR的量的含酰肼化合物而產(chǎn)生。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/094374 英 |
