| 公開(公告)號 | CN1958591A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN200610037530.9 |
| 申請日期 | 2006.09.06 |
| 專利名稱 | 頭孢菌素類中間體的制備方法及頭孢唑肟丙匹酯的制備方法 |
| 主分類號 | C07D501/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D501/22(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 珠海聯(lián)邦制藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 董傳明;張鳳霞;羅發(fā)新;劉要武;彭 韙;唐彬喜 |
| 地址 | 519040廣東省珠海市國家高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)三灶科技工業(yè)園 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 廣州新諾專利商標事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 楊煥軍 |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項 | 一種式I化合物的制備方法， R1表示氫或特戊酰氧甲基 R2表示氨基的保護基，如鄰苯二�；�、甲酰基、三氟乙酰基、三氯乙�；⑵S氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基等。 其特征在于，該方法包括： 1)使式IV化合物 R2同前所述。 在有機溶劑中與二苯并噻唑硫醚、亞磷酸類化合物，在適量催化劑作用下反應(yīng)制備活性酯化合物式II。 R2同前所述。 2)使式III化合物7-ANCA或其酯， R1同前所述 在有機溶劑中，在適量堿性物質(zhì)作用下，與式II化合物，進行酰化反應(yīng)制備化合物I。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及頭孢菌素類中間體的制備方法，以及通過該中間體制備頭孢唑肟丙匹酯的制備方法。該頭孢菌素類中間體為7-[[(Z)-2-[[[(S)-2-保護氨基-1-氧代丙基]氨基]-4-噻唑基]-2-甲氧亞氨基乙酰]氨基]-3-頭孢烯-4-羧酸或其酯。本發(fā)明通過式IV化合物為原料，在有機溶劑中與二苯并噻唑硫醚、亞磷酸類化合物，在適量催化劑作用下反應(yīng)制備活性酯化合物式II活性酯化合物(中間體II)；然后在有機溶劑中，在適量堿性物質(zhì)作用下，式III化合物7-ANCA或其酯與式II化合物，進行�；磻�(yīng)制備化合物I(中間體I)；再以中間體I制備頭孢唑肟丙匹酯的方法，所用試劑原料廉價易得，工藝條件溫和，產(chǎn)率較高，無需特殊設(shè)備，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
