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一種可注射型pH及葡萄糖敏感水凝膠的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院過程工程研究所/馬光輝;蘇志國;吳頡
公開(公告)號 CN1954817A  
公開(公告)日 2007.05.02  
申請(專利)號 CN200510114678.3  
申請日期 2005.10.28  
專利名稱 一種可注射型pH及葡萄糖敏感水凝膠的制備方法  
主分類號 A61K31/7004(2006.01)I  
分類號 A61K31/7004(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學(xué)院過程工程研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 馬光輝;蘇志國;吳 頡  
地址 100080北京市海淀區(qū)中關(guān)村北二條1號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一種可注射型pH及葡萄糖敏感水凝膠的制備方法,其特征是,包括下列步驟: (1)將摩爾比范圍為1∶2-1∶8的殼聚糖與2,3-環(huán)氧丙基三甲基氯化銨分散于水或異丙醇中,在60-90℃間反應(yīng)2-12h后,以丙酮沉淀、洗滌,經(jīng)烘干得到季銨基團(tuán)取代度為20%-100%的殼聚糖季銨鹽; (2)將制備的殼聚糖季銨鹽溶解于pH2.0-6.0的酸性溶液中得到1.0-10.0wt.%的殼聚糖季銨鹽溶液; (3)向殼聚糖季銨鹽溶液中加入分子量范圍為200-25000的聚乙二醇,得到聚乙二醇濃度為1.0-20.0wt.%的殼聚糖季銨鹽-聚乙二醇混合溶液; (4)在4-30℃之間將0.5-3.0wt.%的甘油磷酸鹽溶液逐滴加入殼聚糖季銨鹽-聚乙二醇混合溶液,攪拌得到pH在6.5-8.0之間的均勻清澈混合溶液; (5)將混合溶液倒入容器、模型內(nèi),在膠凝溫度下恒溫一段時(shí)間,得到具有所需形狀的均勻透明殼聚糖季銨鹽水凝膠。  
摘要 本發(fā)明公開了一種可注射型pH及葡萄糖敏感水凝膠的制備方法。利用該方法可以簡化水凝膠的制備步驟,避免使用有機(jī)溶劑,克服了僅使用甘油磷酸鈉作交聯(lián)劑時(shí)滲透壓大的缺點(diǎn)。本發(fā)明通過下述技術(shù)方案予以實(shí)現(xiàn):制備殼聚糖季銨鹽;將殼聚糖季銨鹽與聚乙二醇溶解于酸溶液中,在室溫下加入甘油磷酸鹽溶液并混合均勻;將所得混合溶液在膠凝溫度下恒溫一段時(shí)間,得到殼聚糖季銨鹽水凝膠。該體系可以通過注射方式進(jìn)入人體,并能響應(yīng)于體內(nèi)pH值或葡萄糖濃度變化而改變?nèi)苊洜顟B(tài)從而實(shí)現(xiàn)所包埋藥物的控制釋放。  
國際公布  
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