| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1956976A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580016545.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.05.24 |
| 專利名稱 | 作為CCR2受體拮抗劑的巰基咪唑化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D403/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/04(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.26 EP PCT/EP2004/050935 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·M·博克克斯;G·R·E·范龍門;J·G·P·-O·多揚(yáng);E·科塞曼斯 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-05-24 PCT/EP2005/052373 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.11.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;趙蘇林 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物 其N-氧化物、藥學(xué)上可接受的加成鹽、季胺或立體化學(xué)異構(gòu)形式，式中 R1代表氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、芳基或雜芳基； 各R2獨(dú)立地代表鹵代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、硝基、芳基或芳氧基； R3代表氫、氰基、任選被羥基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、C(＝O)-O-R5、C(＝O)-NR6aR6b、C(＝S)-N6aR6b、S(＝O)2-N6aR6b或C(＝O)-R7； R4代表氫或C1-6烷基； R5代表氫、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基C1-6烷基或芳基； R6a與R6b各自獨(dú)立地代表氫、C1-6烷基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、芳基NH-、氨基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、氨基羰基氨基、C1-6烷氧基、羰基氨基或羥基C1-6烷基；或 R6a和R6b與它們連接的氮一起形成吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基或被C1-6烷基取代的哌嗪基； R7代表氫、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基C1-6烷基、芳基或雜芳基； Z代表選自以下的環(huán)狀環(huán)系： 各R8獨(dú)立地代表氫、鹵代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、羥基C1-6烷氨基、芳基、芳氧基、哌啶基、哌啶基氨基、嗎啉基、哌嗪基或硝基； 各R9獨(dú)立地代表氫、鹵代或C1-6烷基； n為1、2、3、4或5； 芳基代表苯基或被各自獨(dú)立地選自鹵代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、苯氧基或硝基的一、二、三、四或五個(gè)取代基取代的苯基； 雜芳基代表呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、異唑基、異噻唑基、二唑基、三唑基、噻二唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基，所述雜芳基各自任選被各自獨(dú)立地選自鹵代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基或硝基的一或二個(gè)取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具下式(I)的化合物，其N-氧化物、藥學(xué)上可接受的加成鹽、季胺或立體化學(xué)異構(gòu)形式，其中R1代表氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、芳基或雜芳基；各R2獨(dú)立地代表鹵代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、硝基、芳基或芳氧基；R3代表氫、氰基、任選取代的C1-6烷基、C(＝O)-O-R5、C(＝O)-NR6aR6b、C(＝S)-NR6aR6b、S(＝O)2-NR6aR6b或C(＝O)-R7；R4代表氫或C1-6烷基；n為1、2、3、4或5；Z代表環(huán)狀環(huán)系。本發(fā)明也涉及制備式(I)化合物的方法、其用作CCR2拮抗劑的用途及含有它們之藥用組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-12-15 WO2005/118574 英 |
