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14,15-二氫20,21-二降象牙烯寧-14-醇衍生物及其應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 比奧科泰克/保拉·恰佩蒂;洛朗斯·德永;卡米耶-喬治·韋穆特;讓-弗朗索瓦·皮若爾;迪娜·魏斯曼
公開(公告)號 CN1953977A  
公開(公告)日 2007.04.25  
申請(專利)號 CN200580015810.3  
申請日期 2005.04.14  
專利名稱 14,15-二氫20,21-二降象牙烯寧-14-醇衍生物及其應(yīng)用  
主分類號 C07D461/00(2006.01)I  
分類號 C07D461/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.14 FR 0403873  
申請(專利權(quán))人 比奧科泰克  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 保拉·恰佩蒂;洛朗斯·德永;卡米耶-喬治·韋穆特;讓-弗朗索瓦·皮若爾;迪娜·魏斯曼  
地址 法國巴黎  
頒證日  
國際申請 2005-04-14 PCT/FR2005/000902  
進(jìn)入國家日期 2006.11.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海新高專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 樓仙英;秦炯農(nóng)  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項(xiàng) 下式(I)化合物 其中,R代表基團(tuán)-AR’,其中A代表雜原子,R’代表: -選自直鏈或支鏈的C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C1-C6炔基、芳基烷基、烷氧基芳基烷基、雜芳基烷基和雜環(huán)烷基的基團(tuán); -式-R1-CO-O-R2所示的酯,其中R1代表選自直鏈或支鏈的C1-C6亞烷基、C2-C6亞鏈烯基或C2-C6亞炔基的基團(tuán),且R2代表選自氫、直鏈或支鏈的C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基,或C3-C12環(huán)烷基的基團(tuán);-式所示的酰胺,其中R3代表選自直鏈或支鏈的C1-C6烷基、C2-C6亞鏈烯基或C2-C6亞炔基的基團(tuán),且Y代表選自氫、直鏈或支鏈的C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、芳基、芳基烷基、雜芳基烷基或雜環(huán)烷基的基團(tuán);且Z代表選自氫、直鏈或支鏈的C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、芳基、芳基烷基、雜芳基烷基或雜環(huán)烷基,Y和Z可以共同形成可被一個(gè)或若干個(gè)C1-C6烷基、芳基、雜芳基或鹵素取代的C3-C6環(huán)烷基或C3-C6雜環(huán)基,; -被至少一種式所示的胺所取代的選自直鏈或支鏈的C2-C6烷基、C2-C6鏈烯基或C1-C6炔基的基團(tuán),其中Y和Z如上定義; 或它的一種藥學(xué)可接受鹽,包括其異構(gòu)體、對映體、非對映異構(gòu)體和它們的混合物。  
摘要 本發(fā)明涉及新穎的14,15-二氫20,21-二降象牙烯寧-14-醇衍生物,具有右式(I),其中,R代表基團(tuán)-AR’,其中A代表雜原子,R’代表:C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C1-C6炔基、芳基烷基;式-R1-CO-O-R2的酯;式-R3-CO-NZY的酰胺,其中Y和Z可以共同形成任選被一個(gè)或多個(gè)烷基取代的環(huán)烷基或雜環(huán)基;被至少一種式-NZY的胺取代的烷基、鏈烯基或炔基;或它的一種藥學(xué)可接受鹽,包括它的異構(gòu)體、對映體和非對映異構(gòu)體及其混合物。本發(fā)明還涉及所述新穎的衍生物在制備藥物組合物中的應(yīng)用,所述藥物組合物特別用于治療和/或預(yù)防人類的抑郁癥、睡眠-覺醒周期紊亂和認(rèn)知部分的癥狀性額葉紊亂。  
國際公布 2005-11-03 WO2005/103047 法  
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