| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1950357A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580011559.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.07 |
| 專利名稱 | 用作TAFIA抑制劑的咪唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.22 DE 102004020186.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 塞諾菲-安萬(wàn)特德國(guó)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·卡魯斯;H·海奇;A·林登施密德;S·格呂內(nèi)貝格 |
| 地址 | 德國(guó)法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-04-07 PCT/EP2005/003630 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物和/或式I化合物的所有立體異構(gòu)形式和/或這些形式任意比例的混合物，和/或式I化合物生理上可耐受的鹽， 其中 U為1)氫原子， 2)-(C1-C6)-烷基， 3)-(C3-C6)-環(huán)烷基， 4)氟， 5)-O-CF3，或 6)-CF3， X為式II基團(tuán)， -(A1)m-A2 (II) 其中 m為整數(shù)0或1， A1為1)-(CH2)n-，其中n為整數(shù)1、2或3，或 2)-O-(CH2)n-，其中n為整數(shù)0、1、2或3， A2為1)4-至15-元Het環(huán)，其中Het環(huán)包含至少一個(gè)N原子且被氨基取代，此外，其還可以相互獨(dú)立地被-(C1-C3)-烷基、鹵素、-CF3或-O-CF3取代一次、兩次或三次， 2)-(C1-C6)-烷基-NH2，或 3)-(C3-C8)-環(huán)烷基-NH2， Y為1)式III基團(tuán)， A3-(A4)o-(A5)p (III) 其中 a)A3為-(C3-C8)-環(huán)烷基或-(C2-C6)-亞炔基，其中環(huán)烷基或亞炔基為未取代的或相互獨(dú)立地被-O-R10或R1取代一次、兩次或三次，A4為-N(R2)2-，其中R2如下所定義，并且兩個(gè)R2基團(tuán)相互獨(dú)立地被定義， A5不存在，o為整數(shù)0或1，且 R10為氫、-(C1-C6)-烷基或-(C6-C14)-芳基， b)A3為-(C3-C8)-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基為未取代的或相互獨(dú)立地被-O-R10或R1取代一次、兩次或三次， A4為-N(R2)-，且 A5為a)1)-C(O)-R3， a)2)-C(O)-N(R4)-R5， a)3)-(SO2)-R6，或 a)4)-C(O)-O-R7， o為整數(shù)1，且 p為整數(shù)1， c)A3為具有3至8個(gè)環(huán)原子的環(huán)胺，其中環(huán)胺為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， A4和A5如b)項(xiàng)下所定義， 其中A5與A3的N原子鍵合， o為整數(shù)0，且 p為整數(shù)0或1，或 d)A3為-(CH2)q-(C6-C14)-芳基，其中芳基為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， A4和A5如b)項(xiàng)下所定義， o為整數(shù)0或1，且 p為整數(shù)1，且 q為整數(shù)0、1、2或3， e)A3為-(CH2)r-Het，其中Het為4-至15-元Het環(huán)，并且Het環(huán)為未取代的或相互獨(dú)立地被＝O或R1取代一次、兩次或三次， A4和A5如b)項(xiàng)下所定義， o為整數(shù)0或1， p為整數(shù)1，且 r為整數(shù)0、1、2或3， f)A3為-(CH2)q-(C6-C14)-芳基，其中芳基為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， A4為-O-， A5為-(C6-C14)-芳基，其中芳基為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， o和p為整數(shù)1，且 q為整數(shù)0、1、2或3， g)-CH(-(C6-C14)-芳基)-(C6-C14)-芳基， 其中R1為 a)-(C6-C14)-芳基，其中芳基為未取代的或相互獨(dú)立地被-(C1-C6)-烷基、-(C0-C4)-烷基-(C3-C8)-環(huán)烷基、-CF3、＝O、-O-CF3或鹵素取代一次、兩次或三次， b)4-至15-元Het環(huán)， c)-(C1-C6)-烷基， d)-(C0-C4)-烷基-(C3-C8)-環(huán)烷基， e)-CF3， f)-O-CF3，或 g)鹵素， 其中R2為 a)-(C6-C14)-芳基，其中芳基為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， b)-(C1-C6)-烷基，其中烷基為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， c)-(C3-C8)-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， d)-CF3，或 e)氫原子， 其中R3、R6和R7相同或不同，并且相互獨(dú)立地為 a)-(C1-C6)-烷基，其中烷基為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， b)-(C6-C14)-芳基，其中芳基為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， c)4-至15-元Het環(huán)，其中Het環(huán)為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， d)-(C3-C8)-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次，或 e)氫原子， 其中R4和R5相同或不同，并且相互獨(dú)立地為 a)-(C1-C6)-烷基或-(C2-C10)-鏈烯基，其中烷基或鏈烯基為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， b)-(C6-C14)-芳基，其中芳基為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， c)4-至15-元Het環(huán)，其中Het環(huán)為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， d)-(C3-C8)-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次，或 e)氫原子，或者 R4和R5與它們所鍵合的氮原子一起形成具有3至8個(gè)環(huán)原子的環(huán)，除氮 原子外，該環(huán)還可以包含一至兩個(gè)來(lái)自氧、硫或氮的另外的雜原子，Y為2)式IV基團(tuán)， 其中，R8為 a)-(C1-C6)-烷基，其中烷基為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， b)-(C6-C14)-芳基，其中芳基為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， c)4-至15-元Het環(huán)，其中Het環(huán)為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， d)-(C3-C8)-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次，或 e)氫原子， Y為3)式V基團(tuán)， 其中，對(duì)于情況a) R12為1)-(C1-C6)-烷基，其中烷基為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， 2)-(C0-C3)-烷基-(C3-C6)-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基為未取代的或相互獨(dú)立地被R1取代一次、兩次或三次， 3)-(C0-C3)-烷 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及為激活的凝血酶活化纖維蛋白溶解抑制劑的抑制劑的式(I)化合物。式(I)化合物適用于制備用于預(yù)防和治療伴有血栓形成、栓塞、高凝固性或纖維變性改變的疾病的藥物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-11-10 WO2005/105781 德 |
