| 公開(公告)號 | CN1950342A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580014571.X |
| 申請日期 | 2005.03.14 |
| 專利名稱 | 作為阿片受體調(diào)節(jié)劑的新化合物 |
| 主分類號 | C07D233/54(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/54(2006.01)I;A61K31/417(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.15 US 60/553,342 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·J·布里斯林;C·蔡;W·何;R·W·卡瓦什 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-14 PCT/US2005/008339 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 范 赤 |
| 國省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的對映體、非對映體、外消旋體及鹽 式(I) 其中： R1選自氫、C1-6烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基(C1-6)烷基和雜芳基(C1-6)烷基；其中當(dāng)R1為苯基(C1-6)烷基時(shí)，所述苯基任選地稠合于雜環(huán)基或環(huán)烷基； 其中當(dāng)R1為C1-2烷基時(shí)，所述C1-2烷基由1-2個(gè)獨(dú)立選自C1-6烷氧基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、羥基、氰基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基、三氟甲基和羧基的取代基任選取代； 并且另外，其中當(dāng)R1為C3-6烷基，所述C3-6烷基由1-3個(gè)獨(dú)立選自C1-6烷氧基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、羥基、氰基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基、三氟甲基和羧基的取代基任選取代； 其中C1-2烷基和C3-6烷基的環(huán)烷基和雜環(huán)基由1-2個(gè)獨(dú)立選自C1-6烷基、羥基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基、羥基、氰基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基、三氟甲基、羧基、芳基(C1-6)烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、(C1-6烷基)2氨基羰基和氨基磺�；娜〈芜x取代； 另外，其中R1的環(huán)烷基和雜環(huán)基由1-2個(gè)獨(dú)立選自C1-6烷基、羥基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基、羥基、氰基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基、三氟甲基、羧基、芳基(C1-6)烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、(C1-6烷基)2氨基羰基和氨基磺�；娜〈芜x取代； 另外，其中R1取代基芳基(C1-6)烷基和雜芳基(C1-6)烷基的芳基與雜芳基部分由1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的R11取代基任選取代：C1-6烷基；羥基(C1-6)烷基；C1-6烷氧基；C6-10芳基(C1-6)烷基；C6-10芳基(C1-6)烷氧基；C6-10芳基；由1-2個(gè)獨(dú)立選自C1-6烷基、C1-6烷氧基和羧基的取代基任選取代的雜芳基；環(huán)烷基；雜環(huán)基；C6-10芳氧基；雜芳氧基；環(huán)烷氧基；雜環(huán)氧基；氨基；C1-6烷基氨基；(C1-6烷基)2氨基；C3-6環(huán)烷基氨基羰基；羥基(C1-6)烷基氨基羰基；C6-10芳基氨基羰基，其中C6-10芳基由羧基或C1-4烷氧基羰基任選取代；雜環(huán)基羰基；羧基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷氧基羰氧基；C1-6烷基羰基；C1-6烷基羰基氨基；氨基羰基；C1-6烷基氨基羰基；(C1-6烷基)2氨基羰基；氰基；鹵素；三氟甲基；三氟甲氧基和羥基； 條件是不多于一個(gè)R11取代基選自C6-10芳基(C1-6)烷基；C6-10芳基(C1-6)烷氧基；C6-10芳基；由1-2個(gè)獨(dú)立選自C1-4烷基、C1-4烷氧基和羧基的取代基任選取代的雜芳基；環(huán)烷基；雜環(huán)基；C6-10芳氧基；雜芳氧基；環(huán)烷氧基；C6-10芳基氨基羰基，其中C6-10芳基由羧基或C1-4烷氧基羰基任選取代；雜環(huán)基羰基和雜環(huán)氧基； R2選自氫、C1-8烷基、羥基(C1-8)烷基、C6-10芳基(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基或C6-10芳基(C1-8)烷基； 其中R2的含C6-10芳基取代基的C6-10芳基由1-2個(gè)獨(dú)立選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、(C1-6烷基)2氨基羰基、氰基、氟、氯、溴、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基任選取代，和其中芳基的C1-6烷基與C1-6烷氧基取代基由羥基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基或芳基任選取代； A選自由R3和R5任選取代的芳基、環(huán)系統(tǒng)a-1、a-2、a-3和a-4； 其中 A-B選自N-C、C-N、N-N和C-C； D-E選自O(shè)-C、S-C和O-N； F-G選自N-O和C-O； R3為1-2個(gè)獨(dú)立選自C1-6烷基、芳基、芳基(C1-6)烷基、芳基(C2-6)鏈烯基、芳基(C2-6)鏈炔基、雜芳基、雜芳基(C1-6)烷基、雜芳基(C2-6)鏈烯基、雜芳基(C2-6)鏈炔基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基、芳基氨基、雜芳基氨基、芳氧基、雜芳氧基、三氟甲基和鹵素的取代基； 其中芳基、雜芳基，和芳基(C1-6)烷基、芳基(C2-6)鏈烯基、芳基(C2-6)鏈炔基、雜芳基(C1-6)烷基、雜芳基(C2-6)鏈烯基、雜芳基(C2-6)鏈炔基、芳基氨基、雜芳基氨基、芳氧基和雜芳氧基的芳基與雜芳基由1-5個(gè)氟取代基或1-3個(gè)獨(dú)立選自C1-6烷基、羥基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基、C6-10芳基(C1-6)烷基、C6-10芳基(C1-6)烷氧基、C6-10芳基、C6-10芳氧基、雜芳基(C1-6)烷基、雜芳基(C1-6)烷氧基、雜芳基、雜芳氧基、C6-10芳基氨基、雜芳基氨基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基、羧基(C1-6)烷基氨基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基氨基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、(C1-6烷基)2氨基羰基、羧基(C1-6)烷基氨基羰基、氰基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基、C1-6烷基磺�；虲1-6烷基磺�；被娜〈芜x取代；條件是在R3的芳基或雜芳基部分上不多于一個(gè)這樣的取代基選自C6-10芳基(C1-6)烷基、C6-10芳基(C1-6)烷氧基、C6-10芳基、C6-10芳氧基、雜芳基(C1-6)烷基、雜芳基(C1-6)烷氧基、雜芳基、雜芳氧基、C6-10芳基氨基、雜芳基氨基； 并且其中C1-6烷基和芳基(C1-6)烷基與雜芳基(C1-6)烷基的C1-6烷基由選自羥基、羧基、C1-4烷氧基羰基、氨基、C1-6烷基氨基、(C1-6烷基)2氨基、氨基羰基、(C1-4)烷基氨基羰基、二(C1-4)烷基氨基羰基、芳基、雜芳基、芳基氨基、雜芳基氨基、芳 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的新型阿片受體調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明另外涉及用于制備這樣的化合物、含有它們的藥用組合物的方法及它們在治療其可通過調(diào)節(jié)阿片受體改善或治療的疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-09-29 WO2005/090315 英 |
