公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1950086A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.04.18
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580013598.7
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申請(qǐng)日期
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2005.04.22
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專利名稱
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作為雄激素受體調(diào)節(jié)劑的氟化的4-氮雜甾族化合物
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主分類號(hào)
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A61K31/473(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/473(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.28 US 60/566,044
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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默克公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·S·梅斯納;J·J·珀金斯
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-04-22 PCT/US2005/013775
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.10.27
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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鄒 鋒;李連濤
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種由結(jié)構(gòu)式I表示的化合物: 其可藥用鹽或立體異構(gòu)體,其中: X和Y各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基和C1-3烷基,其中所述烷基任選被1-7個(gè)氟原子取代,條件是當(dāng)X為甲基時(shí),Y不是甲基;或者 X和Y與它們連接的碳原子一起可任選地形成C3-6環(huán)烷基;和 Z選自氫、羰基(C1-3烷基)、羥基、C1-4烷氧基、鹵素、羥基甲基、(C0-6烷基)2氨基和C1-3烷基,其中所述烷氧基和烷基各自任選被1-7個(gè)氟原子取代;條件是當(dāng)X為氫時(shí),Y不是氫。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了由結(jié)構(gòu)式I表示的化合物,該化合物是組織選擇性方式的雄激素受體(AR)調(diào)節(jié)劑。這些化合物可單獨(dú)地或與其它活性劑組合用于變?nèi)跫【o張性的增強(qiáng)和由雄激素缺乏引起的或可以通過(guò)雄激素給藥改善的病況的治療,所述病況包括骨質(zhì)疏松癥、骨質(zhì)減少、糖皮質(zhì)激素誘導(dǎo)的骨質(zhì)疏松癥、牙周病、骨折、骨重建術(shù)后的骨損傷、肌減少癥、脆弱、皮膚老化、雄性性腺機(jī)能減退癥、婦女絕經(jīng)后癥狀、動(dòng)脈粥樣硬化、高膽固醇血癥、高脂血癥、肥胖癥、再生障礙性貧血和其它造血障礙、炎癥性關(guān)節(jié)炎和關(guān)節(jié)修復(fù)、HIV-消瘦、前列腺癌、良性前列腺增生(BPH)、癌性惡病質(zhì)、阿爾茨海默氏病、肌營(yíng)養(yǎng)不良、認(rèn)知下降、性機(jī)能障礙、睡眠呼吸暫停、抑郁癥、卵巢早衰和自身免疫性疾病。
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國(guó)際公布
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2005-11-10 WO2005/105091 英
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