| 公開(公告)號 | CN1950364A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580014493.3 |
| 申請日期 | 2005.03.11 |
| 專利名稱 | 制備天冬氨酸縮醛胱冬酶抑制劑的方法和中間體 |
| 主分類號 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/12(2006.01)I;C07B43/04(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.12 US 60/552,480 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗特克斯藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·J·塔諾里;陳民章;A·D·瓊斯;P·L·尼塞;M·特魯?shù)聤W;D·J·格林;J·R·斯努尼安 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-11 PCT/US2005/008251 |
| 進入國家日期 | 2006.11.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種制備式XXX β-酰胺基羰基化合物的方法： 所述方法包括步驟： a)在鈀催化劑、鈀配體、堿和任選包括相轉(zhuǎn)移催化劑和任選包括水的溶劑存在下，使式XII化合物： 與式XIII化合物反應(yīng)： 制備式XXXI化合物 其中： X為離去基團； 各Ra為H、任選取代的烷基、任選取代的芳基、-CN、-C(O)-O烷基或鹵素； 各R2獨立為任選取代的脂族基團、任選取代的雜環(huán)基或任選取代的芳基； 各R4獨立為任選取代的脂族基團、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基，或R2和R1與它們連接的基團一起形成任選取代的5元-8元雜環(huán)；和 各R3為有機部分。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及如流程中所示方法，和可用于制備修飾的天冬氨酸衍生物，例如天冬氨酸醛部分的化合物。天冬氨酸衍生物可用于制備胱冬酶抑制劑和/或其前藥。 |
| 國際公布 | 2005-09-29 WO2005/090334 英 |
