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咪唑并吡啶衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 安斯泰來制藥有限公司;路德維格癌癥研究所;癌癥研究技術(shù)有限公司/早川昌彥;貝澤弘行;川口賢一;松田光陽;石川典子;小泉智信;山野真由美;岡田稔;太田光昭
公開(公告)號 CN1308327C  
公開(公告)日 2007.04.04  
申請(專利)號 CN200410047453.6  
申請日期 2001.04.26  
專利名稱 咪唑并吡啶衍生物  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 01808655.1  
優(yōu)先權(quán) 2000.4.27 JP 2000-128295  
申請(專利權(quán))人 安斯泰來制藥有限公司;路德維格癌癥研究所;癌癥研究技術(shù)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 早川昌彥;貝澤弘行;川口賢一;松田光陽;石川典子;小泉智信;山野真由美;岡田稔;太田光昭  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 沙永生  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 咪唑并吡啶衍生物或其鹽,所述的咪唑并吡啶衍生物由下示通式(I)表示: 式中的記號表示以下含義 R1:-H、-C1-6烷基、-鹵素、-CN、-C6-14芳基、-C1-6亞烷基-C6-14芳基、或-O-C1-6亞烷基-C6-14芳基, T:CR1a, U:CR3, n=1~3, Y1…Y2…Y3:Y1和Y3通過2~3個原子連接并和鄰接的Y2相連成B環(huán),此處B環(huán)表示含有1~4個選自N、S、O的雜原子的5-6元單環(huán)雜芳環(huán),B環(huán)還可被1~2個R4基所取代, X:S、SO、SO2、NR7、CO、或亞甲基 A:鍵、C1-6亞烷基、或C2-6亞烯基, R2:-C1-6烷基、-可帶有1~5個選自G組的取代基的C6-14芳基、或可帶有1~5個選自G組的取代基的雜芳基,所述的雜芳基是指含有1~4個選自N、S、O的雜原子的5~6元單環(huán)雜芳基或和苯環(huán)稠合成的2環(huán)式雜芳基, D組:-鹵素、NO2、-CN、C1-6烷基、-NH2、-NH-C1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、-鹵代C1-6烷基、-COO-C1-6烷基、-COOH、-O-C1-6烷基、-OH、或-O-鹵代C1-6烷基, G組:-可被1~5個-OH取代的C1-6烷基、-(C1-6烷基-O-C1-6烷基)、-C2-6烯基、-鹵素、-NO2、-CN、-鹵代C1-6烷基、-O-鹵代C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-COOH、-COO-C1-6烷基、-Ar1、-O-Ar1、-SO2-Ar1、-C1-6亞烷基-Ar1、-O-C1-6亞烷基-Ar1、-NH2、-NH-C1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、-NHCO-C1-6烷基、-NHCO-Ar1、或-N=N-Ar1, E組:前述D組的取代基, Ar1:表示可被1~5個選自E組的取代基取代的C6-14芳基或雜芳基,所述的雜芳基是指含有1~4個選自N、S、O的雜原子的5~6元單環(huán)雜芳基或和苯環(huán)稠合成的2環(huán)式雜芳基, R1a:H, R3:H或C1-6烷基, R4:H、C1-6烷基或-CO2-C1-6烷基, R7:-H、或C1-6烷基;而且,當(dāng)X為NR7,且R2為鄰位有取代基的芳基時,R7可與芳基鄰位上的取代基相連成C2-3亞烷基鏈,并與R2的芳環(huán)形成稠合的5~7元含氮雜環(huán), 但是, (1)當(dāng)Y1…Y2…Y3基通過N原子與X結(jié)合時,或Y1和Y3通過2~3個原子連接并與相鄰的Y2相連形成1,3,5-三嗪或1,3,4-二唑環(huán)時,X表示除NR7以外的基團(tuán); (2)當(dāng)Y1和Y3通過2~3個原子連接并與相鄰的Y2相連形成嘧啶環(huán)時,X表示SO、SO2、CO或亞甲基。  
摘要 提供了作為藥物、特別是抗癌劑具有磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制作用的有效新穎化合物。提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌細(xì)胞增殖抑制作用的新穎的3-(咪唑并[1,2-a](3-吡啶基)衍生物或其鹽,它作為PI3K抑制劑和抗癌劑是有效的。  
國際公布  
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