| 公開(公告)號 | CN1307178C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN02808035.1 |
| 申請日期 | 2002.04.11 |
| 專利名稱 | 用作保胎催產(chǎn)素受體拮抗劑的新型三環(huán)吡啶基苯并氮雜羧酰胺及其衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.4.12 US 60/283,262 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 阿米德·阿圖羅·法伊利;杰伊·斯科特·舒姆斯基;托馬斯·約瑟夫·卡賈諾;約瑟夫·彼得·薩巴圖奇;凱文·安東尼·梅莫利;尤金·約翰·特雷布爾斯基 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-04-11 PCT/US2002/011534 |
| 進入國家日期 | 2003.10.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民;楊 青 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有如下通式(I)的化合物： 其中： 是 R1和R2獨立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或(C1-C6烷氧基)羰基； R3是選自氫、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基的取代基； R4為部分B-C；其中： B選自： C選自： 其中： A是CH或N； R5，R6，R7，R8，R9，R10獨立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素或三氟甲基； R11和R12獨立地選自氫或C1-C6烷基； R選自任何如下基團： 或 其中： R13選自氫或C1-C6烷基； R14選自氫或C1-C6烷基； R15是選自氫或C1-C6烷基的一個或兩個取代基； R16表示一個或兩個選自氫或C1-C6烷基的取代基； m為0-2的整數(shù)； n為1-2的整數(shù)； p是0-1的整數(shù)； 或其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供用作催產(chǎn)素受體競爭性拮抗劑的新穎取代的三環(huán)羧酰胺，以及它們的制造方法，藥物組合物和它們在提前分娩，痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜炎的治療，抑制或預防，用于在剖腹產(chǎn)之前足月分娩的抑制，和以促進對醫(yī)療設備的抗分娩輸送的用途。這些化合物也用于增強受精率，增強生存率和協(xié)同農(nóng)畜的動情期，和可用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)中催產(chǎn)素系統(tǒng)功能異常的預防和治療，該功能異常包括強迫癥(OCD)和神經(jīng)精神病學障礙。 |
| 國際公布 | 2002-10-24 WO2002/083683 英 |
