| 公開(公告)號 | CN1938279A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580009791.3 |
| 申請日期 | 2005.01.31 |
| 專利名稱 | ATP-結合彈夾轉運蛋白調控劑 |
| 主分類號 | C07D231/40(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/40(2006.01)I;C07D263/48(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D277/54(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.1.30 US 60/540,564;2004.8.20 US 60/603,503 |
| 申請(專利權)人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·S·哈迪達魯阿;P·D·J·戈魯騰胡斯;M·T·米勒;M·哈米爾頓 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-31 PCT/US2005/002644 |
| 進入國家日期 | 2006.09.26 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I化合物： 或其藥學上可接受的鹽，其中： Ht是5-元雜芳族環(huán)，含有1-4個選自O、S、N或NH的雜原子，其中所述環(huán)可選地稠合于6-元單環(huán)或10-元二環(huán)的碳環(huán)或雜環(huán)芳族或非芳族環(huán)，其中Ht可選地被w次出現的-WRW取代，其中w是0-5； RN是H或R； R是氫或者C1-6脂族基團，其中R的至多兩個亞甲基單元可選地和獨立地被-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR′-、-CONR′NR′-、-CO2-、-OCO-、-NR′CO2-、-O-、-NR′CONR′-、-OCONR′-、-NR′NR′、-NR′NR′CO-、-NR′CO-、-S-、-SO、-SO2-、-NR′-、-SO2NR′-、NR′SO2-或-NR′SO2NR′-代替； 環(huán)A是3-7元單環(huán)，具有0-3個選自O、S、N或NH的雜原子，其中環(huán)A可選地被q次出現的-QRQ取代； 環(huán)B可選地稠合于5-6元碳環(huán)或雜環(huán)的芳族或非芳族環(huán)； 每一x、q和z獨立地是0-5； 每一-X-RX、-Q-RQ和-z-RZ獨立地是R′； R′獨立地是R1、R2、R3、R4或R5； R1是氧代基、R6或((C1-C4脂族基團)n-Y； n是0或1； Y是鹵代基、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、SR6、S(O)R6、SO2R6、NH2、NHR6、N(R6)2、NR6R8、COOH、COOR6或OR6；或者 相鄰環(huán)原子上的兩個R一起構成1，2-亞甲二氧基或1，2-亞乙二氧基； R2是脂族基團，其中每一R2可選地包含至多2個獨立選自R1、R4或R5的取代基； R3是環(huán)脂族基團、芳基、雜環(huán)基或雜芳基環(huán)，可選地包含至多3個獨立選自R1、R2、R4或R5的取代基； R4是OR5、OR6、OC(O)R6、OC(O)R5、OC(O)OR6、OC(O)OR5、OC(O)N(R6)2、OC(O)N(R5)2、OC(O)N(R6R5)、SR6、SR5、S(O)R6、S(O)R5、SO2R6、SO2R5、SO2N(R6)2、SO2N(R5)2、SO2NR5R6、SO3R6、SO3R5、C(O)R5、C(O)OR5、C(O)R6、C(O)OR6、C(O)N(R6)2、C(O)N(R5)2、C(O)N(R5R6)、C(O)N(OR6)R6、C(O)N(OR5)R6、C(O)N(OR6)R5、C(O)N(OR5)R5、C(NOR6)R6、C(NOR6)R5、C(NOR5)R6、C(NOR5)R5、N(R6)2、N(R5)2、N(R5R6)、NR5C(O)R5、NR6C(O)R6、NR6C(O)R5、NR5C(O)R6、NR6C(O)OR6、NR5C(O)OR6、NR6C(O)OR5、NR5C(O)OR5、NR6C(O)N(R6)2、NR6C(O)NR5R6、NR6C(O)N(R5)2、NR5C(O)N(R6)2、NR5C(O)NR5R6、NR5C(O)N(R5)2、NR6SO2R6、NR6SO2R5、NR5SO2R6、NR5SO2R5、NR6SO2N(R6)2、NR6SO2NR5R6、NR6SO2N(R5)2、NR5SO2NR5R6、NR5SO2N(R5)2、N(OR6)R6、N(OR6)R5、N(OR5)R5或N(OR5)R6； R5是環(huán)脂族基團、芳基、雜環(huán)基或雜芳基環(huán)，可選地包含至多3個R1取代基； R6是H或脂族基團，其中R6可選地包含R7取代基； R7是環(huán)脂族基團、芳基、雜環(huán)基或雜芳基環(huán)，且每個R7可選地包含至多2個取代基，所述取代基獨立地選自H、(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、(C2-C6)直鏈或支鏈烯基或炔基、1，2-亞甲二氧基、1，2-亞乙二氧基或(CH2)n-Z； Z選自鹵代基、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、S-脂族基團、S(O)-脂族基團、SO2-脂族基團、NH2、NH-脂族基團、N(脂族基團)2、N(脂族基團)R8、NHR8、COOH、C(O)O-(脂族基團)或O-脂族基團；而 R8是氨基保護基團； 其條件是圖1所述化合物排除在外。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及ATP-結合彈夾(ABC)轉運蛋白或其片段的調控劑、包括囊性纖維變性跨膜傳導調節(jié)劑(CFTR)、其組合物和與之有關的方法。本發(fā)明也涉及使用這類調控劑(I)或其藥學上可接受的鹽治療ABC-轉運蛋白介導的疾病的方法，其中：Ht是5-元雜芳族環(huán)，含有1-4個選自O、S、N或NH的雜原子，其中所述環(huán)可選地稠合于6-元單環(huán)或10-元二環(huán)的碳環(huán)或雜環(huán)芳族或非芳族環(huán)，其中Ht可選地被w次出現的-WRW取代，其中w是0-5；環(huán)A是3-7元單環(huán)，具有0-3個選自O、S、N或NH的雜原子，其中環(huán)A可選地被q次出現的QRQ取代；環(huán)B可選地稠合于5-6元碳環(huán)或雜環(huán)芳族或非芳族環(huán)。 |
| 國際公布 | 2005-08-18 WO2005/075435 英 |
